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[发明专利]浆果赤霉素Ⅲ化合物的简易合成方法-CN200580011712.2无效
发明人： E·巴尔奥卢 -专利权人：免疫基因公司
申请日： 2005-05-11 - 公布日： 2007-04-04 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：一种由式(A)所表示的C－7保护的浆果赤霉素III化合物的合成方法，该方法包括在仲胺和含氮化合物存在下，使由式(B)所表示的10－脱乙酰浆果赤霉素III化合物与保护剂和酰化剂反应。本发明还提供了一种由式(C)所表示的C－7保护的10－脱乙酰浆果赤霉素III化合物的合成方法，该方法包括在仲胺和含氮化合物存在下，使由式(B)所表示的10－脱乙酰浆果赤霉素III化合物与保护剂反应。在上述两种方法中，所述含氮化合物选自含氮杂环或者三烷基胺。当选择含氮杂环时，其可以为未取代或取代的吡啶、或者未取代或取代的吡嗪。当选择三烷基胺时，它可以为例如三乙胺或者二异丙基乙胺。其中，PG₁表示保护剂的有机残基，PG₂表示酰化剂的有机残基，R表示未取代或者取代的芳基或者杂环基团。
浆果赤霉素化合物简易合成方法

[发明专利]含有新型强效紫杉烷的细胞毒性剂及其治疗用途-CN03823248.0无效
发明人： E·巴尔奥卢;M·米勒;R·V·J·沙里 -专利权人：伊缪诺金公司
申请日： 2003-07-14 - 公布日： 2005-10-19 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：本发明的范围包括含有连接基团的强效紫杉烷。本发明的范围还包括细胞毒性剂，该细胞毒性剂含有连接到细胞结合剂上的一种或多种紫杉烷。用于在所选择的细胞群体中诱导细胞死亡的治疗组合物包括：(A)细胞毒性剂量的一种或多种紫杉烷，其通过连接基团以共价键结合到细胞结合剂上；以及还包括(B)药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。本发明还包括在所选择的细胞群体中诱导细胞死亡的方法，该方法包括：使靶细胞或含有靶细胞的组织与有效量的细胞毒性剂相接触，其中的细胞毒性剂含有连接到细胞结合剂上的一种或多种紫杉烷。
含有新型强效紫杉细胞毒性及其治疗用途