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[发明专利]作为大麻素CB1受体的激动剂的(吲哚－3－基)－杂环衍生物-CN200580007120.3无效
发明人： J·亚当－沃勒尔;A·J·莫里森;G·维斯哈特;清位孝夫;D·R·麦克阿瑟 -专利权人：阿克佐诺贝尔公司
申请日： 2005-02-28 - 公布日： 2007-03-14 - 主分类号： A61K31/4245 文献下载
摘要：本发明涉及作为大麻素CB1受体的激动剂的具有通式(I)的(吲哚－3－基)－杂环衍生物，其中A表示五元芳香杂环，其中X₁、X₂和X₃独立地选自N、O、S和CR；R是H或(C_1－4)烷基；或者R在存在于X₂或X₃之中时可以与R₃一起形成5－8元环；R₁是5－8元饱和的碳环，任选含有选自O和S的杂原子；R₂是H、CH₃或CH₂－CH₃；或者R₂与R₇连接一起形成6元环，任选含有选自O和S的杂原子，并且该杂原子结合至吲哚环的位置7；R₃和R₄独立地是H、(C_1－6)烷基或(C_3－7)环烷基，该烷基由OH、(C_1－4)烷氧基、(C_1－4)烷硫基、(C_1－4)烷基－磺酰基、CN或卤素任选取代；或者R₃与R₄以及它们连接的N一起形成任选还含有选自O和S的杂原子的4－8元环，并且其由OH、(C_1－4)烷基、(C_1－4)烷氧基、(C_1－4)烷氧基－(C_1－4)烷基、或卤素任选取代；或者R₃和R₅形成任选还含有选自O和S的杂原子的4－8元环，并且其由OH、(C_1－4)烷基、(C_1－4)烷氧基、(C_1－4)烷氧基－(C_1－4)烷基、或卤素任选取代；或者当存在于X₂或X₃之中时R₃与R形成5－8元环；R₅是H或(C_1－4)烷基；或者R₅与R₃形成任选还含有选自O和S的杂原子的4－8元环，并且其由OH、(C_1－4)烷基、(C_1－4)烷氧基、(C_1－4)烷氧基－(C_1－4)烷基、或卤素任选取代；R₅’是H或(C_1－4)烷基；R₆表示独立地选自H、(C_1－4)烷基、(C_1－4)烷氧基、CN和卤素的1－3个取代基；R₇是H、(C_1－4)烷基、(C_1－4)烷氧基、CN和卤素；或者R₇与R₂连接一起形成任选还含有选自O和S的杂原子的6元环，并且该杂原子结合至吲哚环的位置7；或其药学可接受盐，其可用于治疗疼痛例如手术期间的疼痛、慢性痛、神经性疼痛、癌性疼痛和与多发性硬化相关的疼痛和痉挛状态。
作为大麻 cb1 受体激动剂吲哚衍生物

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