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[发明专利]雌激素受体调节剂-CN200580042296.2有效
发明人： M·L·格林李;孟东方;D·M·斯佩贝克;K·J·维尔东格 -专利权人：默克公司
申请日： 2005-12-05 - 公布日： 2007-12-12 - 主分类号： A61K31/41 文献下载
摘要：本发明涉及化合物及其衍生物，其合成，及其作为雌激素受体调节剂的用途。本发明化合物是雌激素受体的配体，照此其可以用于治疗或预防与雌激素机能有关的各种病症，包括：骨丢失、骨折、骨质疏松、转移性骨病、佩吉特氏病、牙周病、软骨退化、子宫内膜异位、子宫平滑肌瘤病、热潮红、LDL胆固醇水平增加、心血管病、认知机能缺损、与年龄有关的轻度认知缺损、大脑退化疾病、再狭窄、男子乳腺发育症、血管平滑肌细胞增殖、肥胖、失禁、炎症、炎性肠病、性功能障碍、高血压、视网膜变性和癌症，尤其是乳腺癌、子宫癌和前列腺癌。
雌激素受体调节剂

[发明专利]作为PTP酶1B抑制剂的5－取代的1,1－二氧代－1,2,5－噻二唑烷－3－酮衍生物-CN03807887.2无效
发明人： G·M·科波拉;J·W·戴维斯;C·F·小朱厄尔;李毓津;J·R·韦尔林;D·M·斯佩贝克;T·M·斯塔姆斯;S·W·托皮欧;I·弗拉塔斯 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2003-04-02 - 公布日： 2005-07-27 - 主分类号： C07D285/10 文献下载
摘要：式(I)化合物提供了PTP酶的抑制剂，具体地讲，式I化合物抑制PTP－1B和TC PTP，因而可以用于治疗与PTP酶活性有关的病症。本发明化合物还可以用作其它具有磷酸酪氨酸结合区、例如SH2结构域的酶的抑制剂。因此，式I化合物可以用于预防或治疗与肥胖有关的胰岛素抗性、葡萄糖不耐性、糖尿病、高血压和大小血管的缺血性疾病。本发明化合物还可以用于治疗、预防或控制大量伴有2型糖尿病的病症，包括高脂血症、高甘油三酯血症、动脉粥样硬化、血管再狭窄、肠易激综合征、胰腺炎、脂肪细胞肿瘤与癌(例如脂肉瘤)、血脂异常和其它指示有胰岛素抗性的障碍。另外，本发明化合物可以用于治疗或预防癌症、骨质疏松、神经变性与感染性疾病和牵涉炎症与免疫系统的疾病。
作为 ptp 抑制剂取代二氧噻二唑烷衍生物