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[发明专利]具有工程化电极的电光器件-CN202080081441.2在审
发明人： P·哈雷尔;M·张;C·雷默;K·拉克;L·何 -专利权人：超光公司
申请日： 2020-11-23 - 公布日： 2022-08-30 - 主分类号： G02B6/00 文献下载
摘要：描述了一种包括波导和电极的光学器件。波导包括具有电光效应的至少一种光学材料。电极包括沟道区和从沟道区突出的延伸部。延伸部比沟道区更靠近波导的部分。
具有工程电极电光器件

[发明专利]作为NK3受体拮抗剂的哌啶衍生物-CN201080012389.1有效
发明人： H·柯纳斯特;A·林博格;M·内特科文;H·拉特尼;C·雷默;W·维菲安 -专利权人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
申请日： 2010-03-16 - 公布日： 2012-02-15 - 主分类号： C07D211/32 文献下载
摘要：本发明涉及式I化合物其中各定义如权利要求1所述。已经发现，本发明化合物是高效的NK3受体拮抗剂，可用于治疗抑郁、疼痛、精神病、帕金森病、精神分裂症、焦虑和注意力缺陷多动障碍(ADHD)。
作为 nk3 受体拮抗剂哌啶衍生物

[发明专利]作为NK3受体拮抗剂的吡咯烷衍生物-CN201080006985.9有效
发明人： H·柯纳斯特;A·林博格;M·内特科文;H·拉特尼;C·雷默 -专利权人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
申请日： 2010-02-16 - 公布日： 2012-01-04 - 主分类号： C07D207/08 文献下载
摘要：本发明涉及式I的化合物其中A 是-NR’-、-S-、-S(O)-或-S(O)₂-；R’是氢或低级烷基；Ar 是芳基或者是含有一个或两个N-原子的五或六元杂芳基；R 是五或六元杂环基X¹是N或CH；且X²是-N(R¹)-、-CH₂-、-O-、-S-、-S(O)-或-S(O)₂-，R¹是氢、低级烷基、S(O)₂-低级烷基、C(O)-低级烷基、任选被低级烷基取代的C(O)-环烷基；条件是X¹或X²中至少一个含有杂原子，或者是含有一个或两个N-原子的五或六元杂芳基，该基团是未被取代的或者可以被一个或两个R¹’取代；其中R¹’是低级烷基或氰基；R²是被卤素取代的低级烷基、卤素、氰基或硝基；R³是卤素；R⁴是氢或低级烷基；o是1或2；在o是2的情况下，R²可以相同或不同；p是1或2；在p是2的情况下，R³可以相同或不同；或其有药学活性的盐。已经发现本发明的化合物是用于治疗抑郁、疼痛、精神病、帕金森病、精神分裂症、双相性精神障碍、焦虑和注意缺陷多动症(ADHD)的高效能的NK-3受体拮抗剂。
作为 nk3 受体拮抗剂吡咯烷衍生物

[发明专利]作为NK3受体拮抗剂的哌啶衍生物-CN201080004810.4有效
发明人： H·柯纳斯特;M·内特科文;H·拉特尼;C·雷默;W·维菲安 -专利权人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
申请日： 2010-01-19 - 公布日： 2011-12-14 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明涉及式I化合物或其药用活性盐、外消旋混合物、对映体、光学异构体或互变异构体。在式I中，Ar¹为芳基或6元杂芳基；Ar²为芳基或6元杂芳基；R¹为氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基或被卤素取代的低级烷基；R²为氢、卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基或氰基；R³为氢或低级烷基；R⁴为氢、低级烷基、任选被卤素取代的苯基，或者为任选被低级烷基取代的5元杂芳基，或者为任选被卤素取代的芳基；为6元杂环基团，其中X为-N(SO₂CH₃)；R⁶为氢；Y为-N(R⁷’)-；R⁷’为任选被氰基取代的6元杂芳基，或C(O)-环烷基，其中所述环烷基任选被低级烷基取代；n为1；m为1；o为1；p为1；s为0；t为1；u为1。已经发现，这些化合物对于NK-3受体拮抗剂有高活性，可以用于治疗抑郁、疼痛、精神病、帕金森病、精神分裂症、焦虑和注意力缺乏多动症(ADHD)。
作为 nk3 受体拮抗剂哌啶衍生物

[发明专利]作为NK3受体拮抗剂的喹唑啉衍生物-CN200980145153.2有效
发明人： H·柯纳斯特;A·林博格;M·内特科文;H·拉特尼;C·雷默;W·维菲安 -专利权人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
申请日： 2009-11-04 - 公布日： 2011-10-12 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明涉及式I化合物或其具有药学活性的盐、外消旋混合物、对映异构体、旋光异构体或互变异构形式：其中R¹是羟基或NR’R”；R’和R”相互独立地是氢、低级烷基、环烷基，或者可以与它们所连接的N-原子一起形成杂烷基环；R²是氢、低级烷基、低级烷氧基、卤素、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基、氰基或S(O)₂-低级烷基；R³是低级烷基、-(CH₂)_m-芳基，其任选被卤素取代，或者是-(CH₂)_m-环烷基；R⁴和R⁵相互独立地是氢或被卤素取代的低级烷基，或者是-(CR₂)_m-芳基或-(CR₂)_m-杂芳基，其中的环可以被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、氰基、羟基、NR’R”或被卤素取代的低级烷氧基，或者是-(CR₂)_m-环烷基，其任选被羟基或芳基取代，或者是杂烷基环，其任选被＝O或-(CR₂)_m-芳基取代，或者R⁴和R⁵与它们所连接的N-原子一起是杂环系统，其任选被低级烷基、芳基或卤素取代的芳基取代，且R可以相互独立地是氢、低级烷基或被羟基取代的低级烷基；n是1或2；m是0、1或2。已经发现，本发明的化合物是高效的NK-3受体拮抗剂，用于治疗抑郁、疼痛、精神病、帕金森病、精神分裂症、焦虑和注意缺陷多动症(ADHD)。
作为 nk3 受体拮抗剂喹唑啉衍生物

[发明专利]3-(苄基氨基)-吡咯烷衍生物和它们作为NK-3 受体拮抗剂的应用-CN200980143589.8有效
发明人： C·比桑茨;P·雅布翁斯基;H·柯纳斯特;M·内特科文;H·拉特尼;C·雷默 -专利权人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
申请日： 2009-10-26 - 公布日： 2011-09-28 - 主分类号： C07D207/14 文献下载
摘要：本发明涉及式I化合物，其中：Ar是芳基；R¹是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基、氰基、氨基、单或二-低级烷基氨基、C(O)-低级烷基，或者是芳基或杂芳基；R²是氢或卤素；R³是-(CH₂)_p-杂环基，其任选地被一个或两个R⁴取代基所取代；或者是低级烷基，低级烷氧基、-(CH₂)_p-O-低级烷基，-(CH₂)_p-CN，-O-(CH₂)_p-CN，-(CH₂)_p-杂芳基，-(CH₂)_p-C(O)-杂芳基，-O-(CH₂)_p-杂环基，-(CH₂)_p-芳基，其任选地被低级烷氧基或卤素所取代，-(CH₂)_p-O-芳基，其任选地被低级烷基所取代，-(CH₂)_p-NR’-杂环基，其任选地被低级烷基所取代，-CH₂)_p-NR’R”，-CH₂)_p-NR’-CH₂)_p’-NR’R”，-CH₂)_p-NR’-CH₂)_p’-CN，-CH₂)_p-C(O)-NR’R”或者是-O-(CH₂)_p-NR’R”；R⁴是羟基、低级烷基、-(CH₂)_p-OH、-(CH₂)_p-NR’R”、-NR’-C(O)-低级烷基、-(CH₂)_p-CN、-S(O)₂-低级烷基、-NR’-S(O)₂-低级烷基、-S(O)₂-NR’R”、-C(O)-低级烷基、-C(O)-低级环烷基，其中所述环烷基可被低级烷基取代，或者是-C(O)-NR’R”，杂环基，其任选地被＝O所取代，或者是杂芳基，其任选地被烷氧基或氰基所取代，或者是任选地被烷氧基、氰基所取代的芳基，或者是2-氧杂-5-氮杂-二环[2.2.1]庚-5-基；R’和R”彼此独立地是氢、低级烷基或-(CH₂)_p-OH；n是1或2；当n是1或2时，R¹可以是相同的或不同的；o是1或2；当o是1或2时，R²可以是相同的或不同的；p、p’是相同的或不同的且是0、1、2、3或4；或其药用活性盐、外消旋混合物、对映体、旋光异构体或互变异构形式。已发现本发明化合物是高潜力的NK-3受体拮抗剂，用于治疗抑郁、疼痛、精神病、帕金森病、精神分裂症、焦虑和注意缺陷多动症(ADHD)。
苄基氨基吡咯烷衍生物它们作为 nk 受体拮抗剂应用

[发明专利]吡咯烷N-苄基衍生物-CN200980140010.2无效
发明人： C·比桑茨;P·雅布翁斯基;H·柯纳斯特;M·内特科文;A·帕蒂尼-亚当;H·拉特尼;C·雷默 -专利权人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
申请日： 2009-09-29 - 公布日： 2011-09-07 - 主分类号： C07D207/10 文献下载
摘要：本发明涉及式I化合物、或其药用活性盐、包括单一非对映异构体和对映异构体的所有立体异构体形式以及其外消旋和非外消旋混合物，其中Ar¹是芳基或杂芳基；Ar²是芳基或杂芳基；R¹是氢、卤素、羟基、低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基、S-低级烷基、-S(O)₂-低级烷基、-S(O)₂-二-低级烷基氨基、氰基、氨基、单-或二-低级烷基氨基、C(O)-低级烷基、NHC(O)-低级烷基、环烷基、杂环基，或是任选地被低级烷基取代的杂芳基；R²是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基或氰基；R³是氢、卤素、低级烷基或被卤素取代的低级烷基；n是1、2或3；当n是2或3时，R¹可以相同或不同；o是1、2或3；当o是2或3时，R²可以相同或不同；p是1、2或3；当p是2或3时，R⁴可以相同或不同。已经发现本发明化合物是高效的NK-3受体拮抗剂，用于治疗抑郁、疼痛、精神病、帕金森病、精神分裂症、焦虑和注意缺陷多动症(ADHD)。
吡咯烷苄基衍生物

[发明专利]作为NK2受体拮抗剂的吡咯烷衍生物-CN200980122519.4无效
发明人： C·比桑茨;P·雅布翁斯基;H·柯纳斯特;A·科布勒特;A·林博格;M·内特科文;H·拉特尼;C·雷默 -专利权人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
申请日： 2009-06-08 - 公布日： 2011-05-18 - 主分类号： C07D207/14 文献下载
摘要：本发明涉及式I化合物其中R¹是氢、卤素、氰基或低级烷基；n是1、2或3；R²是氢或低级烷基；R³是芳基-或杂芳基环，其中该环任选被1或2个取代基R’取代；R’选自氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基、-S(O)₂-低级烷基、CN、-NR⁴R⁵、-C(O)-低级烷基、杂环基或杂芳基；R⁴/R⁵彼此独立地是氢、-(CO)CF₃或低级烷基或是非芳族杂环基(II)，其中X是N或CH；Y是-CH(R⁷)-、-N(R^7’)-或O或可以是SO₂；R⁶是氢、低级烷基或羟基；R⁷是氢、羟基、＝O、低级烷基、低级烷氧基、-S(O)₂-低级烷基、-C(O)-低级烷基、-C(O)CH₂O-低级烷基、-CH₂CN、-C(O)CH₂CN、-C(O)-环烷基，其中环烷基任选被氰基、低级烷基、一或两个卤素原子、＝O或被氨基取代，或是-C(O)O-低级烷基、-NH-低级烷基、-NRC(O)O-低级烷基、-NRC(O)-低级烷基或-CH₂O-低级烷基；且R^7’是氢、低级烷基、-(CH₂)_q-S(O)₂-低级烷基、-(CH₂)_q-S(O)₂-环烷基、-C(O)-低级烷基、-(CH₂)_q-环烷基、-C(O)CH₂-O-低级烷基、-(CH₂)_qCN、-C(O)CN、-C(O)CH₂CN、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级链烯基、-C(O)-环烷基，其中环烷基任选被氰基、低级烷基、一或两个卤素原子、＝O或被氨基取代，或是-C(O)O-低级烷基或-(CH₂)_qO-低级烷基，且q是0-3；或R⁶和R⁷可以与它们连接的碳原子一起形成5或6元非芳族环，或R⁶和R^7’可以与它们连接的碳原子和氮原子一起形成5或6元非芳族环；p是0、1或2；Ar是芳基或杂芳基，其中该环任选被一个或两个取代基R”取代；R”选自氢、卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷氧基、-O-CH₂-环烷基、-NR⁴R⁵、-CN、-CH(CH₃)CN、-CH₂O-低级烷基或吡咯基；m是0、1或2且o是0；o是0、1或2且m是1，或其药学活性盐、外消旋混合物、对映异构体、旋光异构体或互变异构形式。所述化合物可用于治疗抑郁、焦虑或精神分裂症。
作为 nk2 受体拮抗剂吡咯烷衍生物

[发明专利]作为NK3受体拮抗剂的吡咯烷醚衍生物-CN200980121328.6无效
发明人： P·雅布翁斯基;川崎贤一;H·柯纳斯特;A·林博格;M·内特科文;H·拉特尼;C·雷默 -专利权人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
申请日： 2009-06-08 - 公布日： 2011-05-11 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明涉及式I化合物，；其中R¹、R²、R³、R’、Ar、o、n和m如说明书中所定义。已经发现本发明的化合物是高潜能NK-3受体拮抗剂，用于治疗抑郁、疼痛、精神病、帕金森病、精神分裂症、焦虑和注意缺陷多动症(ADHD)。
作为 nk3 受体拮抗剂吡咯烷衍生物

[发明专利]2-氨基喹啉类化合物-CN200980106274.6无效
发明人： S·科茨威斯基;C·雷默;O·罗切;L·斯杜沃德;J·威彻慢;T·沃尔特灵 -专利权人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
申请日： 2009-02-23 - 公布日： 2011-01-26 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明涉及作为5-HT5A受体拮抗剂的2-氨基喹啉衍生物、它们的生产、含有它们的药用组合物以及它们作为药物的用途。
氨基喹啉化合物

[发明专利]作为5-HT_5A受体拮抗剂的2-氨基喹啉类-CN200980107271.4无效
发明人： S·科茨威斯基;C·雷默;O·罗切;L·斯杜沃德;J·威彻曼;T·沃尔特灵 -专利权人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
申请日： 2009-03-03 - 公布日： 2011-01-26 - 主分类号： A61P3/06 文献下载
摘要：本发明涉及作为5-HT5A受体拮抗剂的2-氨基喹啉衍生物、其制备、包含其的药物组合物及其作为药物的应用。本发明的活性化合物可用于预防和/或治疗抑郁、焦虑症、精神分裂症、惊恐性障碍、广场恐怖症、社交恐怖、强迫症、创伤后精神紧张性障碍、疼痛、记忆障碍、痴呆、进食行为异常、性功能障碍、睡眠障碍、药物滥用、运动障碍诸如帕金森病、精神病学障碍或胃肠道障碍。具体而言，本发明涉及通式(I)的化合物，其中R1和R2如本文所定义。
作为 ht sub 受体拮抗剂氨基喹啉

[发明专利]2-氨基喹啉-CN200980104695.5无效
发明人： S·科茨威斯基;C·雷默;O·罗切;L·斯杜沃德;J·威彻曼;T·沃尔特灵 -专利权人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
申请日： 2009-02-26 - 公布日： 2011-01-05 - 主分类号： A61P25/00 文献下载
摘要：本发明涉及通式(I)化合物及其作为5-HT_5A受体拮抗剂的用途、它们的制备、含有它们的药物组合物以及它们作为药物的用途，其中A、R¹、R²、R³、R⁴和R⁵如本文所述。通式(I)化合物可用于预防和/或治疗抑郁、焦虑障碍、精神分裂症、惊恐障碍、广场恐怖症、社交恐怖、强迫症、创伤后精神紧张性障碍、疼痛、记忆障碍、痴呆、进食行为障碍、性功能障碍、睡眠紊乱、药物滥用、运动障碍如帕金森病、精神病学障碍或胃肠紊乱。
氨基喹啉

[发明专利]作为NK3受体拮抗剂的吡咯烷芳基-醚-CN200880103704.4无效
发明人： P·雅布翁斯基;川崎贤一;H·柯纳斯特;A·林博格;M·内特科文;H·拉特尼;C·雷默;吴希罕 -专利权人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
申请日： 2008-08-12 - 公布日： 2010-10-13 - 主分类号： C07D207/08 文献下载
摘要：本发明涉及通式(I)的化合物其中是芳基或者5或6元杂芳基；是6至9元单或二-杂环基团，其中X可以是碳原子、SO2或选自N或O的另外的杂原子；如果X是碳原子、O、SO2或未被取代的N，则R1是氢、羟基、氰基、-(CH2)q-OH、-(CH2)q-NRR’、-(CH2)q-CN、低级烷基、-S(O)2-低级烷基、-NR-S(O)2-低级烷基、-C(O)-低级烷基、-NR-C(O)-低级烷基、苯基，或者是选自哌啶基-2-酮的杂环基团；如果X是被R1取代的N-原子，则R1是氢、-(CH2)q-OH、-(CH2)q-NRR’、-(CH2)q-CN、低级烷基、-S(O)2-低级烷基、芳基或者5或6元杂芳基或-C(O)-低级烷基，前提是q是2或3。R/R’彼此独立地是氢或低级烷基；R2是氢、卤素、低级烷基、氰基、被卤素取代的低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基或者是5或6元杂芳基；R3是氢或卤素；R4是氢或低级烷基；n是1或2；在n是2的情况下，R1可以相同或不同；o是1或2；在o是2的情况下，R2可以相同或不同；p是1或2；在p是2的情况下，R3可以相同或不同；q是1、2或3；s是0、1、2、3或4；或其有药学活性的盐，包括式(I)化合物的所有立体异构形式、各非对映异构体和对映体以及其外消旋和非外消旋混合物。已经发现本发明的化合物是用于治疗抑郁、疼痛、精神病、帕金森病、精神分裂症、焦虑和注意缺陷多动症(ADHD)的高潜能的NK-3受体拮抗剂。
作为 nk3 受体拮抗剂吡咯烷

[发明专利]用作5HT5A受体拮抗剂的喹啉衍生物-CN200880108843.6无效
发明人： S·科茨威斯基;C·雷默;L·斯杜沃德;J·威彻曼;T·沃尔特灵 -专利权人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
申请日： 2008-09-18 - 公布日： 2010-08-18 - 主分类号： C07D215/38 文献下载
摘要：本发明涉及用作5-HT_5A受体拮抗剂的以通式I表示的2-氨基喹啉衍生物、其制备、含有其的药物组合物以及其作为药物的用途，其中R¹、R²和R³如说明书中所定义。
用作 ht5a 受体拮抗剂喹啉衍生物

[发明专利]作为NK3受体拮抗剂的吡咯烷芳基-醚-CN200880102376.6无效
发明人： P·雅布翁斯基;川崎贤一;H·柯纳斯特;A·林博格;M·内特科文;H·拉特尼;C·雷默;吴希罕 -专利权人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
申请日： 2008-07-29 - 公布日： 2010-07-14 - 主分类号： C07D401/08 文献下载
摘要：本发明涉及通式I的化合物，或其药用活性盐，包括式I化合物的所有立体异构形式、单一非对映异构体和对映异构体以及其外消旋和非外消旋混合物，其中：Ar¹是芳基或五或六元杂芳基；Ar²是芳基或五或六元杂芳基；R¹是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、卤素取代的低级烷基、卤素取代的低级烷氧基、S-低级烷基、-S(O)₂-低级烷基、-S(O)₂-二低级烷基氨基、-(CH₂)_qR、氰基、氨基、单或二低级烷基氨基、NHC(O)-低级烷基、环烷基，或者是任选地被低级烷基取代的五元杂芳基；其中R是氰基、二低级烷基氨基或吡咯烷-1-基；R²是氢、卤素、低级烷基、被卤素或氰基取代的低级烷基；R³是氢或低级烷基或CH₂OH；R⁴是氢、卤素、低级烷基、被卤素或氰基取代的低级烷基；n是1、2或3；当n是2或3时，R¹可以相同或不同；o是1、2或3；当o是2或3时，R²可以相同或不同；p是1、2或3；当p是2或3时，R⁴可以相同或不同；q是1或2。已经发现本发明化合物是高效的NK-3受体拮抗剂，用于治疗抑郁、疼痛、精神病、帕金森病、精神分裂症、焦虑或注意缺陷多动症(ADHD)。
作为 nk3 受体拮抗剂吡咯烷

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