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[发明专利]包含非外消旋比例的(R)-地来西坦(1)和(S)-地来西坦(2)的协同组合物-CN201880034236.3有效
发明人： M·舍茨;C·法里纳 -专利权人：美蒂斯制药公司
申请日： 2018-05-30 - 公布日： 2022-02-01 - 主分类号： A61K31/4188 文献下载
摘要：本发明涉及一种按一定比例存在的3,6,7,7a‑四氢‑1H‑吡咯并[1,5‑a]咪唑‑2,5‑二酮的对映体及其药学上可接受的溶剂化物或共晶体的组合物，一种包含所述组合物的药物组合物，以及本发明的组合物或药物组合物在制备用于治疗和/或预防疾病,损伤或病症的药物中的用途，所述疾病或病症通常且优选地选自周围感觉神经病变、优选周围神经病理性疼痛、癫痫发作、抑郁症或认知障碍。
包含非外消旋比例来西坦协同组合

[发明专利]包含非外消旋比例的R-2-(取代的磺酰基)-六氢-吡咯并[1,2-a]吡嗪-6(2H)-酮和S-2-(取代的磺酰基)-六氢-吡咯并[1,2-a]吡嗪-6(2H)-酮的协同组合物-CN201980076379.5在审
发明人： C·盖拉尔迪尼;L·迪切萨雷马内里;C·法里纳;M·舍茨 -专利权人：美蒂斯制药公司
申请日： 2019-12-04 - 公布日： 2021-07-30 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种按一定比例存在的2‑(取代的磺酰基)‑六氢‑吡咯并[1,2‑a]吡嗪‑6(2H)‑酮的对映体及其药学上可接受的溶剂化物或共晶体的组合物，一种包含所述组合物的药物组合物，其作为药物的用途以及本发明的组合物或药物组合物在治疗和/或预防疾病或病症中的用途，所述疾病或病症通常且优选地选自周围感觉神经病变、优选周围神经病理性疼痛、癫痫发作、抑郁症或认知障碍。
包含非外消旋比例取代磺酰基吡咯吡嗪协同组合

[发明专利]包含非外消旋比例的(R)-2-(2-氧代-1-吡咯烷基)丁酰胺和(S)-2-(2-氧代-1-吡咯烷基)丁酰胺的协同组合物-CN201980076384.6在审
发明人： C·法里纳;M·舍茨;C·盖拉尔迪尼;L·迪切萨雷马内里 -专利权人：美蒂斯制药公司
申请日： 2019-12-04 - 公布日： 2021-07-23 - 主分类号： A61P25/00 文献下载
摘要：本发明涉及一定比例存在的2‑(2‑氧代‑1‑吡咯烷基)丁酰胺的对映体及其药学上可接受的溶剂化物或共晶体的组合物，一种包含所述组合物的药物组合物，其作为药物的用途以及本发明的组合物或药物组合物在治疗和/或预防疾病或病症中的用途，所述疾病或病症通常且优选地选自癫痫发作相关病症，外周感觉神经病变、优选外周神经性疼痛、癫痫发作、抑郁症或认知障碍。
包含非外消旋比例吡咯烷基丁酰胺协同组合

[发明专利]地来西坦在治疗慢性疼痛中的应用-CN201310182360.3有效
发明人： C·法里纳;C·格拉蒂尼;P·佩特利罗 -专利权人：纽罗图恩股份公司
申请日： 2008-04-15 - 公布日： 2013-09-11 - 主分类号： A61K31/4188 文献下载
摘要：本发明公开了地来西坦在治疗慢性疼痛中的应用。在剂量高于先前所公开的关于其认知增强活性（即改善学习和记忆）的剂量下，地来西坦能够完全反转与若干个慢性疼痛动物模型有关的痛觉过敏或异常性疼痛。地来西坦在与抗病毒药和化疗药治疗有关的医源性神经病变中和在由骨关节炎引起的疼痛性病况中显示高活性。另外，地来西坦在比最高治疗剂量高10倍的剂量下没有毒性。因此公开了使用高效的和基本上无毒的化合物来治疗这种致虚弱性病变的可能性。
来西坦治疗慢性疼痛中的应用

[发明专利]地来西坦在治疗慢性疼痛中的应用-CN200880015837.6无效
发明人： C·法里纳;C·格拉蒂尼;P·佩特利罗 -专利权人：纽罗图恩股份公司
申请日： 2008-04-15 - 公布日： 2010-03-24 - 主分类号： A61K31/282 文献下载
摘要：本发明公开了地来西坦在治疗慢性疼痛中的应用。在剂量高于先前所公开的关于其认知增强活性(即改善学习和记忆)的剂量下，地来西坦能够完全反转与若干个慢性疼痛动物模型有关的痛觉过敏或异常性疼痛。地来西坦在与抗病毒药和化疗药治疗有关的医源性神经病变中和在由骨关节炎引起的疼痛性病况中显示高活性。另外，地来西坦在比最高治疗剂量高10倍的剂量下没有毒性。因此公开了使用高效的和基本上无毒的化合物来治疗这种致虚弱性病变的可能性。
来西坦治疗慢性疼痛中的应用

[发明专利]有效治疗化疗药物引起的周围神经毒性的吡咯并[1,2-a]咪唑二酮-CN200780042441.6无效
发明人： C·法里纳;C·戈赫拉迪尼;P·派特里洛 -专利权人：纽罗图恩股份公司
申请日： 2007-11-14 - 公布日： 2009-12-16 - 主分类号： A61K31/4188 文献下载
摘要：本发明公开了式(I)化合物治疗和/或预防5化疗引起的周围神经毒性(CIPN)的用途。本发明包括药物组合物，其中式(I)化合物存在于含有抗癌药的混合物中。本发明还提供了降低CIPN相关副作用的改进抗癌疗法。
有效治疗化疗药物引起周围神经毒性吡咯咪唑

[发明专利]吡咯并咪唑衍生物、其制备、包含它们的药物组合物及其作为向精神剂的应用-CN200480005591.6无效
发明人： C·法里纳;S·加格利亚蒂;C·帕里尼;M·马蒂奈利;C·格拉蒂尼 -专利权人：尼科姆研究有限公司
申请日： 2004-03-22 - 公布日： 2006-04-05 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本文公开一种具有向精神作用(即保护和刺激脑功能)、止痛作用和抗痛觉过敏作用的新二环芳基咪唑啉酮，还公开它们的制备方法和包含它们的药物组合物，用于治疗认知缺陷和多种类型的疼痛。
吡咯咪唑衍生物制备包含它们药物组合及其作为精神应用

[发明专利]用作NK－3和NK－2受体拮抗剂的喹啉－4－甲酰胺衍生物-CN99815753.8无效
发明人： C·法里纳;G·吉尔蒂纳;M·格鲁格尼;M·莫尔范;G·M·M·G·纳德勒;L·F·拉维格利尔 -专利权人：葛兰素史密丝克莱恩有限公司;葛兰素史密斯克兰实验室
申请日： 1999-11-19 - 公布日： 2003-03-26 - 主分类号： C07D215/52 文献下载
摘要：式(I)化合物、或其溶剂化物或盐其中Ar是任选被取代的芳基或C5－7环二烯基，或任选被取代的C5－7环烷基，或任选被取代的单环或稠合环芳杂环基；R是氢、直链或支链C1－6烷基、C3－7环烷基、C3－7环烷基烷基；R1代表氢或选自下述基团的最高达3个任选的取代基C1－6烷基、C1－6链烯基、芳基、C1－6烷氧基、羟基、卤素、硝基、氰基、羧基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、C1－6烷氧基羰基、三氟甲基、酰氧基、氨基或一C1－6烷基氨基或二C1－6烷基氨基；R2代表－(CH2)n－NY1Y2，其中n是1－9的整数，Y1和Y2独立地选自C1－6烷基；被羟基、烷氧基、C1－6烷基氨基或二(C1－6烷基)氨基取代的C1－6烷基；C3－6环烷基；C4－6氮杂环烷基；C1－6链烯基；芳基或芳基－C1－6烷基，或者Y1和Y2与它们所连的氮原子一起代表任选被取代的N－连接的单环或稠合环杂环基；R3是直链或支链C1－6烷基、C3－7环烷基、C4－7环烷基烷基、任选被取代的芳基、或任选被取代的单环或稠合环芳杂环基；且R4代表氢或C1－6烷基，R5代表氢或卤素；制备所述化合物的方法，含有所述化合物的药物组合物，以及所述化合物和组合物在医药中的应用。
用作 nk 受体拮抗剂喹啉甲酰胺衍生物

[发明专利]作为NK3拮抗剂的喹啉衍生物的盐-CN96199611.0无效
发明人： G·A·M·贾尔迪纳;C·法里纳;M·格鲁尼;L·F·拉韦格尔 -专利权人：史密丝克莱恩比彻姆股份公司
申请日： 1996-11-22 - 公布日： 1999-02-10 - 主分类号： C07D215/52 文献下载
摘要：一种式(Ⅰ)化合物或其溶剂化物,其特征在于,该盐含有阴离子形式的式(Ⅰ)化合物和一种成盐阳离子;一种制备这种化合物的方法,含有这种化合物的药物组合物和这种化合物在医药中的应用。
作为 nk3 拮抗剂喹啉衍生物

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