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- [发明专利]细胞粘连抑制剂-CN97195724.X无效
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A·S·杜塔
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曾尼卡有限公司
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1997-06-18
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1999-07-14
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C07K14/78
- 式(Ⅰ)的环肽或其盐,其中Xaa1可从选自Phe、Lys和Arg的L－氨基酸;选自Phe和Met的D－氨基酸,所述L－和D－氨基酸任选在其α－碳或其α－氨基上被C1－4烷基取代和MeIle中选择;Xaa2、Xaa3和Xaa4分别为Leu、Asp、Val,任选在其α－碳或其α－氨基上被C1－4烷基取代;X1可从选自Ala、Phe、Arg、Lys、Trp、hArg(Et)2、Orn(CHMe2)、Orn(Me2)、Lys(CHMe2)和Arg(Pmc)的D－氨基酸,任选在其α－碳或其α－氨基上被C1－4烷基取代;式(Ⅱ)化合物;NH(CH2)5CO和NH(CH2)2S(CH2)yCO,其中y为1或2中选择;X2可从选自Ala、Arg、Lys、His、hArg(Et)2、Orn(CHMe2)和Orn(Me2)的D－氨基酸,任选在其α－碳或其α－氨基上被C1－4烷基取代;NH(CH2)2SCH2CO和NH(CH2)xCO,其中x为2或3中选择;Xaa5和Xaa6各自独立为选自Ala和Arg的D－氨基酸,任选在其α－碳或其α－氨基上被C1－4烷基取代;p为0或1;q为0或当p为1时,q为0或1。所述环肽抑制血管细胞粘附分子－1和纤连蛋白与整联蛋白非常后期抗原4(α4β1)的互相作用以及抑制粘膜地址素粘附分子－1(MAdCAM－1)与整联蛋白α4β7的互相作用。它们在例如类风湿性关节炎、多发性硬化症、哮喘、牛皮癣、炎症性肠疾病和胰岛素依赖性糖尿病中具有治疗作用。
- 细胞粘连抑制剂
- [发明专利]纤连蛋白粘附抑制剂-CN95197007.0无效
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A·S·杜塔
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曾尼卡有限公司
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1995-12-21
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1998-01-21
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C07K14/78
- 式(Ⅰ)所示的环肽,其中AA1是L或D型氨基酸,选自Ile和Leu或其氨基酸类似物;AA2是L型氨基酸,选自Leu或其氨基酸类似物;AA3是L型氨基酸,选自Asp或侧链含有羧基的其氨基酸类似物;AA4是L型氨基酸,选自Val或其氨基酸类似物;接头(LINKER)代表一连接部分,连接AA1的N末端和AA4的C末端,形成一个含17至30元杂环的环肽。该环肽抑制血管细胞粘附分子－1和纤连蛋白与整合蛋白极迟抗原4间的相互作用,能用于如类风湿性关节炎或多发性硬化的治疗中。
- 蛋白粘附抑制剂
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