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[发明专利]作为NK2受体拮抗剂的吡咯烷衍生物-CN200980122519.4无效
发明人： C·比桑茨;P·雅布翁斯基;H·柯纳斯特;A·科布勒特;A·林博格;M·内特科文;H·拉特尼;C·雷默 -专利权人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
申请日： 2009-06-08 - 公布日： 2011-05-18 - 主分类号： C07D207/14 文献下载
摘要：本发明涉及式I化合物其中R¹是氢、卤素、氰基或低级烷基；n是1、2或3；R²是氢或低级烷基；R³是芳基-或杂芳基环，其中该环任选被1或2个取代基R’取代；R’选自氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基、-S(O)₂-低级烷基、CN、-NR⁴R⁵、-C(O)-低级烷基、杂环基或杂芳基；R⁴/R⁵彼此独立地是氢、-(CO)CF₃或低级烷基或是非芳族杂环基(II)，其中X是N或CH；Y是-CH(R⁷)-、-N(R^7’)-或O或可以是SO₂；R⁶是氢、低级烷基或羟基；R⁷是氢、羟基、＝O、低级烷基、低级烷氧基、-S(O)₂-低级烷基、-C(O)-低级烷基、-C(O)CH₂O-低级烷基、-CH₂CN、-C(O)CH₂CN、-C(O)-环烷基，其中环烷基任选被氰基、低级烷基、一或两个卤素原子、＝O或被氨基取代，或是-C(O)O-低级烷基、-NH-低级烷基、-NRC(O)O-低级烷基、-NRC(O)-低级烷基或-CH₂O-低级烷基；且R^7’是氢、低级烷基、-(CH₂)_q-S(O)₂-低级烷基、-(CH₂)_q-S(O)₂-环烷基、-C(O)-低级烷基、-(CH₂)_q-环烷基、-C(O)CH₂-O-低级烷基、-(CH₂)_qCN、-C(O)CN、-C(O)CH₂CN、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级链烯基、-C(O)-环烷基，其中环烷基任选被氰基、低级烷基、一或两个卤素原子、＝O或被氨基取代，或是-C(O)O-低级烷基或-(CH₂)_qO-低级烷基，且q是0-3；或R⁶和R⁷可以与它们连接的碳原子一起形成5或6元非芳族环，或R⁶和R^7’可以与它们连接的碳原子和氮原子一起形成5或6元非芳族环；p是0、1或2；Ar是芳基或杂芳基，其中该环任选被一个或两个取代基R”取代；R”选自氢、卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷氧基、-O-CH₂-环烷基、-NR⁴R⁵、-CN、-CH(CH₃)CN、-CH₂O-低级烷基或吡咯基；m是0、1或2且o是0；o是0、1或2且m是1，或其药学活性盐、外消旋混合物、对映异构体、旋光异构体或互变异构形式。所述化合物可用于治疗抑郁、焦虑或精神分裂症。
作为 nk2 受体拮抗剂吡咯烷衍生物

[发明专利]芳基－异噁唑－4－基－噁二唑衍生物-CN200680048667.2无效
发明人： B·布特尔曼;B·韩;H·柯纳斯特;A·科布勒特;A·托马斯 -专利权人：弗·哈夫曼－拉罗切有限公司
申请日： 2006-12-13 - 公布日： 2009-01-14 - 主分类号： C07D413/04 文献下载
摘要：本发明涉及式I异噁唑－4－基－噁二唑衍生物及其可药用酸加成盐，其中R¹为氢、卤素、芳基、杂环基、杂芳基、氰基、低级烷基、－(CH₂)_n－环烷基、－(CH₂)_n－N(R)₂、－(CH₂)_n－O－低级烷基或－(CH₂)_n－OH；n为0、1或2；R为氢或低级烷基；R²为环烷基、芳基、杂芳基或杂环基，它们任选被一个或多个选自下述的取代基取代：卤素、氰基、硝基、低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基、C(O)O－低级烷基、低级烷基磺酰基、－NR^aR^b、－C(O)－NR^aR^b、－C(O)－杂环基、苄氧基，任选被羟基、卤素或低级烷基取代的杂环基，或者为任选被低级烷基取代的杂芳基；R^a和R^b独立地为氢、低级烷基磺酰基、－C(O)H、－(CH₂)_n－N(R)₂、－(CH₂)_n－O－低级烷基、－(CH₂)_n－S－低级烷基、－(CH₂)_n－S(O)₂－低级烷基、杂芳基磺酰基、低级烷基、任选被低级烷基取代的－(CH₂)_n－杂环基，或者为－(CH₂)_n－环烷基、－(CH₂)_n－杂芳基、－(CH₂)_n－OH、－(CO)－R’，其中R’为低级烷基、环烷基或杂芳基；R₃为芳基或杂芳基，他们任选被卤素或被卤素取代的低级烷基取代。已经发现，此类化合物对GABA Aα5受体结合点显示出高亲和性和选择性，因此适合用作认知增强剂或用于治疗认知障碍如阿尔茨海默病。
芳基异噁唑噁二唑衍生物

[发明专利]5－羟色胺转运体(SERT)抑制剂-CN200680044480.5有效
发明人： C·格兰德绍伯;T·霍夫曼;A·科布勒特;P·施奈德 -专利权人：弗·哈夫曼－拉罗切有限公司
申请日： 2006-11-22 - 公布日： 2008-12-03 - 主分类号： C07D207/08 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的顺式－衍生物，其中R¹是氢、卤素或低级烷基；R²/R³各自独立地是氢、卤素、CN、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、低级烷氧基或被卤素取代的低级烷氧基；X是－O－或－N(R)－；R是氢或低级烷基；并涉及其可药用的酸加成盐。式I的化合物是良好的5－羟色胺转运体抑制剂(SERT抑制剂)。鉴于它们作为SERT抑制剂的功效，本发明的化合物特别是可用于治疗CNS障碍和精神病性精神障碍，特别是治疗或预防抑郁状态和/或治疗焦虑。
羟色胺转运 sert 抑制剂

[发明专利]用于呕吐的用作NK－I拮抗剂的代谢物-CN200680009442.6有效
发明人： C·凡克;T·霍夫曼;A·科布勒特 -专利权人：弗·哈夫曼－拉罗切有限公司
申请日： 2006-03-14 - 公布日： 2008-03-19 - 主分类号： C07D213/75 文献下载
摘要：本发明涉及通式(I)的化合物其中 R是甲基；且 R¹是4－甲基－4－氧基－哌嗪－1－基；或者 R是CH₂OH，且 R¹是4－甲基－哌嗪－1－基或是4－甲基－4－氧基－哌嗪－1－基；并涉及其可药用的酸加成盐，它们用于治疗与NK－I受体有关的痰病。
用于呕吐用作 nk 拮抗剂代谢物

[发明专利]用于治疗精神分裂症的双重NK1/NK3拮抗剂-CN200480025360.1有效
发明人： T·霍夫曼;A·科布勒特;J－U·彼得斯;P·施奈德;A·斯莱特;H·施塔德勒 -专利权人：弗·哈夫曼－拉罗切有限公司
申请日： 2004-06-25 - 公布日： 2006-10-25 - 主分类号： A61K31/44 文献下载
摘要：通式Ⅰ化合物或其药用活性酸加成盐在制备用于治疗精神分裂症的药物中的用途，其中取代基如权利要求1所述。
用于治疗精神分裂症双重 nk1 nk3 拮抗剂

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