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[发明专利]具有增强的生物学效用的干扰素‑β的聚合物缀合物-CN201110224336.2有效
发明人： 马克·G·P·塞佛;艾雷沙·L·马丁纳;艾尔·D·威廉斯;梅瑞·R·歇尔曼 -专利权人：山景医药公司
申请日： 2003-12-23 - 公布日： 2017-10-13 - 主分类号： A61K47/60 文献下载
摘要：提供了合成细胞因子和其受体结合拮抗剂，特别是非糖基化的干扰素β，的聚合物缀合物的方法，该缀合物保留了非常高的生物学效能。根据本发明方法制备聚合物缀合物消除或避免了受体‑配体相互作用的空间抑制，该空间抑制通常产生于聚合物向细胞因子的受体结合区域及其激动性和拮抗性类似物的附着。本发明也提供了由这些方法生产的缀合物和组合物。本发明也提供了含有此类缀合物和/或组合物的试剂盒，以及这些缀合物和组合物在各种诊断、预防、治疗和生物处理应用中的使用方法，包括治疗多发性硬化。
具有增强生物学效用干扰素聚合物缀合物

[发明专利]具有保留的受体结合活性的细胞因子、趋化因子、生长因子、多肽激素及其拮抗剂的聚合物缀合物-CN200380109611.X无效
发明人：谢姆·S·巴斯卡伦;梅瑞·R·歇尔曼;马克·G·P·塞佛;艾尔·D·威廉斯 -专利权人：山景医药公司
申请日： 2003-12-23 - 公布日： 2006-11-08 - 主分类号： A61K47/00 文献下载
摘要：提供用于合成细胞因子、趋化因子、生长因子、多肽激素及其受体结合拮抗剂的聚合物缀合物的方法，此缀合物通常保留高受体结合活性。根据本发明的方法来制备聚合物缀合物可减少或避免因聚合物附着在细胞因子、趋化因子、生长因子、多肽激素及其激动和拮抗类似物的受体结合区域而通常引起的对受体－配体相互作用的空间抑制作用。本发明也提供由这类方法所生产的缀合物和组合物。相对于那些通过传统聚合物偶联方法(其目标不在于避开细胞因子、趋化因子、生长因子和多肽激素的受体－结合结构域)所生产的缀合物，本发明的缀合物保持了更高的受体－结合活性。相对于未缀合的细胞因子、趋化因子、生长因子和多肽激素，本发明的缀合物也在体内和体外显示出延长的半衰期。本发明也提供含有这类缀合物和/或组合物的试剂盒，以及在不同的诊断、预防、治疗和生物加工应用中使用这类缀合物和组合物的方法。
具有保留受体结合活性细胞因子因子生长因子多肽激素及其拮抗剂聚合物缀合物

[发明专利]具有增强的生物学效用的干扰素－β的聚合物缀合物-CN200380109034.4无效
发明人： 马克·G·P·塞佛;艾雷沙·L·马丁纳;艾尔·D·威廉斯;梅瑞·R·歇尔曼 -专利权人：山景医药公司
申请日： 2003-12-23 - 公布日： 2006-10-25 - 主分类号： A61K38/21 文献下载
摘要：提供了合成细胞因子和其受体结合拮抗剂，特别是非糖基化的干扰素β的聚合物缀合物的方法，该缀合物保留了非常高的生物学效能。根据本发明方法制备聚合物缀合物消除或避免了受体－配体相互作用的空间抑制，该空间抑制通常产生于聚合物向细胞因子的受体结合区域及其激动性和拮抗性类似物的附着。本发明也提供了由这些方法生产的缀合物和组合物。与由传统的聚合物偶联方法产生的缀合物相比，本发明缀合物保留了高水平的生物学效能，所述传统的聚合物偶联方法没有特意避免细胞因子的受体结合功能域。在体外测定法中，本发明的非糖基化干扰素β的缀合物的生物学效能明显高于未缀合的干扰素β的生物学效能，并与糖基化的干扰素－β－1a的生物学效能相似。本发明的缀合物也比相应的非缀合的细胞因子具有延长的体内半衰期。本发明也提供了含有此类缀合物和/或组合物的试剂盒，以及这些缀合物和组合物在各种诊断、预防、治疗和生物处理应用中的使用方法，包括治疗多发性硬化。
具有增强生物学效用干扰素聚合物缀合物

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