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[发明专利]化合物库-CN201210295779.5无效
发明人： G·B·托迈茨基;W·莫伊特曼斯;J·齐格 -专利权人： 阿尔卡米亚有限公司
申请日： 2006-10-03 - 公布日： 2012-11-28 - 主分类号： C07H15/18 文献下载
摘要：式1本发明涉及化合物库，其中所述化合物选自式1的化合物，其中Z和R₁-R₅如权利要求书中所定义。
化合物

[发明专利]药物设计方法-CN200680036720.7有效
发明人： G·B·托迈茨基（已故）;W·莫伊特曼斯;J·齐格 -专利权人： 阿尔卡米亚有限公司
申请日： 2006-10-03 - 公布日： 2008-10-01 - 主分类号： C40B30/04 文献下载
摘要：本发明提供一种鉴定生物活性化合物的方法，其包括：(a)设计第一个式(1)的化合物库以扫描分子多样性，其中所述库中的每个化合物具有至少两个以下定义的药效基团R1－R5，且其中所述库中的化合物具有相同数目的药效基团；(b)以一种或多种生物测定法测定化合物的第一库；和(c)设计第二库，其中所述第二库中的每个化合物都含有一个或多个相对于所述第一库而言额外的药效基团；使得所述第一和第二库中的组分/每个组分都是式(1)的化合物。
药物设计方法

[发明专利]与整联蛋白相互作用的几类化合物-CN200680003935.9无效
发明人： W·莫伊特曼斯;M·L·韦斯特;G·坦勒;J·哈利迪;C·克拉克 -专利权人： 阿尔卡米亚有限公司
申请日： 2006-02-02 - 公布日： 2008-01-23 - 主分类号： A61K31/351 文献下载
摘要：一种抑制或实现整合受体活性的方法，其包括将整联蛋白与式I的化合物或其药学可接受的盐接触；其中环可具有任意构型；Z为硫、氧、CH₂、NH、NR^A或氢，在Z为氢的情况下则R₁不存在，R^A选自针对R₁至R₅定义的组，X为氧或NR^A，条件是通式I的至少一个X为NR^A，X也可独立地与R₁至R₅之一结合以形成叠氮化物，R1至R5独立地选自H、－(CO)R₆或1至20个原子的烷基、酰基、烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基取代基，其任选地被取代，且可为支链或直链的，其中取代基还可任选地被取代，其中R₆选自1至20个原子的烷基、酰基、烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基取代基，其任选地被取代，且可为支链或直链的，其中取代基还可任选地被取代，条件是XR₂或XR₃或XR₄或XR₅不为NH₂，进一步的条件是R₂至R₅中不超过一个为氢，当基团X为NR^A且R^A不为氢时，基团R^A和相应的基团R₂至R₅可结合以形成环。
蛋白相互作用化合物

[发明专利]选择性抑制剂-CN200580033656.2无效
发明人：维姆·莫伊特曼斯;贝恩德·贝克尔;约翰内斯·祖戈;拉贾拉特纳姆·普莱姆拉吉;克雷格·马尔登;德克兰·麦克文尼;格伦·克里斯托弗·孔迪 -专利权人： 阿尔卡米亚有限公司
申请日： 2005-10-04 - 公布日： 2007-09-12 - 主分类号： G01N33/566 文献下载
摘要：一种鉴定具有确定的选择性特征的生物活性化合物的方法，其包括：设计式1的化合物库以扫描分子多样性；和以至少两种不同的生物测定法对所述化合物库进行测定。
选择性抑制剂

[发明专利]糖基抗菌药-CN200380101632.7无效
发明人：维姆·莫伊特曼斯;江·黎青;乔瓦尼·阿贝南特;杰拉尔德·托梅茨基;乔治·亚当森;贝恩德·贝克尔;马蒂亚斯·格拉思沃尔;普雷姆拉杰·拉贾拉特南 -专利权人： 阿尔卡米亚有限公司
申请日： 2003-10-16 - 公布日： 2005-12-07 - 主分类号： A61K31/7016 文献下载
摘要：本发明提供一种抑制细菌生长的方法，其包括使细菌与至少一种以下通式I的二糖化合物接触。
抗菌

[发明专利]与GPCR相互作用的化合物-CN200380101113.0无效
发明人：维姆·莫伊特曼斯;江·黎青;乔瓦尼·阿贝南特;杰拉尔德·托梅茨基;朱迪·哈利迪;约翰尼斯·佐格 -专利权人： 阿尔卡米亚有限公司
申请日： 2003-10-10 - 公布日： 2005-11-30 - 主分类号： A61K31/7008 文献下载
摘要：本发明涉及抑制或者实现GPCR的活性的方法，其包括使GPCR与通式1的化合物或其药物学可接受的盐接触。
gpcr 相互作用化合物

[发明专利]与激酶相互作用的化合物-CN03821011.8有效
发明人：维姆·莫伊特曼斯;卡尔·谢弗;迈克尔·利奥·韦斯特;克雷格·马尔登;菲奥娜·福利;纳塔莉·布洛克;杰拉尔德·汤姆埃茨基 -专利权人： 阿尔卡米亚有限公司
申请日： 2003-09-05 - 公布日： 2005-10-05 - 主分类号： C07H17/02 文献下载
摘要：抑制或影响蛋白激酶活性的方法，其包括将蛋白激酶与式I化合物或其药物学可接受的衍生物接触，式I化合物是呋喃糖或吡喃糖形式的单糖的衍生物。
激酶相互作用化合物

[发明专利]单糖的端基异构衍生物-CN03807375.7有效
发明人：维姆·莫特曼斯;迈克尔·利奥·韦斯特;江·青丽;乔治·亚当森;卡尔·谢弗;乔瓦尼·阿贝南特 -专利权人： 阿尔卡米亚有限公司
申请日： 2003-03-28 - 公布日： 2005-07-20 - 主分类号： C07D307/20 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的化合物，如右式I其中n是0或1；R6和R7是氢，或者一起形成羰基氧；R1选自氢、－N(Z)Y和－C(Z)Y，其中，当R1是－N(Z)Y时，那么：Y选自氢或以下基团，如式i、ii、iii、iv、v，其中G表示与N(Y)Z(i－v)中氮原子的连接点；Z选自氢或X1；Q选自氢或W；基团W独立地选自1至20个原子的烷基、链烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、芳烷基和杂芳烷基，基团X1独立地选自1至20个原子的烷基、链烯基、炔基、杂烷基、酰基、芳酰基、杂芳酰基、芳基、杂芳基、芳烷基和杂芳烷基；当R1是－C(Z)Y时，那么：Y选自两个氢原子、形成羰基的双键氧(＝O)和形成腈的三键氮，Z不存在，或者选自氢或U，其中U选自1至20个原子的烷基、链烯基、炔基、杂烷基、氨基烷基、氨基芳基、芳氧基、烷氧基、杂芳氧基、氨基芳基、氨基杂芳基、硫烷基、硫芳基或硫杂芳基、酰基、芳酰基、杂芳酰基、芳基、杂芳基、芳烷基和杂芳烷基；当R1是H时，基团R2、R3、R4和R5中至少两个选自－OX2或－N(T)Y，并且其它基团独立地选自氢、－OH、－OX2、－N(T)Y，其中Y如上定义，T选自氢或X2；并且X2独立地选自1至20个原子的烷基、链烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基；当R1是N(Z)Y或C(Z)Y时，基团R2、R3、R4和R5中至少一个选自－OX2或－N(T)Y，并且其它基团独立地选自氢、－OH、－OX2、－N(T)Y，其中Y如上定义，T选自氢或X2；并且X2独立地选自1至20个原子的烷基、链烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基。
单糖端基异构衍生物

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