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- [发明专利]一种艾乐替尼中间体的制备方法-CN201710263657.0有效
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陈健;李涛;钟云健
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湖南博奥德药业有限公司
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2017-04-21
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2019-08-02
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C07D211/58
- 本发明公开了一种艾乐替尼中间体4‑{4‑乙基‑3‑[4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基]苯基}‑4‑甲基‑3‑氧代戊酸叔丁酯的制备方法。该方法将2‑(4‑乙基‑3‑羟基苯基)乙酸乙酯与三氟甲基磺酸酐进行三氟甲磺酸酯化反应;将得到的5‑[(乙氧基羰基)甲基]‑2‑乙基苯基三氟甲磺酸酯与4‑(4‑哌啶基)吗啉进行取代反应;将得到的2‑{4‑乙基‑3‑[4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基]苯基}乙酸乙酯与碘甲烷进行双甲基化反应;将得到的2‑{4‑乙基‑3‑[4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基]苯基}‑2‑甲基丙酸乙酯进行水解反应;将得到的2‑{4‑乙基‑3‑[4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基]苯基}‑2‑甲基丙酸与丙二酸单叔丁酯进行缩合反应,得到艾乐替尼中间体。该方法操作简化,成本较低,是一种绿色环保工艺方法,适用于工业化生产。
- 一种艾乐替尼中间体制备方法
- [发明专利]一种艾乐替尼的制备方法-CN201710263682.9在审
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陈健;黄伟;钟云健
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湖南博奥德生物医药技术开发有限公司
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2017-04-21
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2017-08-01
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C07D401/04
- 本发明公开了一种艾乐替尼的制备方法。本方法以2‑(4‑溴‑3‑羟基苯基)乙酸乙酯作为原料,通过与三氟甲基磺酸酐进行三氟甲磺酸酯化反应,得到三氟甲磺酸酯化合物;接着与另一原料4‑(4‑哌啶基)吗啉进行取代反应,得到2‑{4‑溴‑3‑[4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基]苯基}乙酸乙酯;接着进行双甲基化反应和水解反应,得到的2‑{4‑溴‑3‑[4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基]苯基}‑2‑甲基丙酸与丙二酸单叔丁酯进行缩合反应,得到4‑{4‑溴‑3‑[4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基]苯基}‑4‑甲基‑3‑氧代戊酸叔丁酯;通过利用经典反应Fischer吲哚合成方法,羰基与苯肼在酸催化下环化形成吲哚母核,最后再经过环化反应、硼酸化和催化偶联反应,制备得到艾乐替尼,该路线方法设计合理,原料价廉易得,反应条件容易有效控制。
- 一种艾乐替尼制备方法
- [发明专利]一种艾乐替尼中间体的制备方法-CN201710263680.X在审
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李兴民;黄伟;钟云健
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湖南博奥德生物医药技术开发有限公司
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2017-04-21
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2017-06-27
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C07D211/58
- 本发明公开了一种艾乐替尼中间体1,1‑二甲基‑6‑乙基‑7‑[4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基]‑3,4‑二氢‑2‑萘酮的制备方法。该方法将6‑乙基‑7‑甲氧基‑3,4‑二氢‑2‑萘酮与碘甲烷进行双甲基化反应;将得到的1,1‑二甲基‑6‑乙基‑7‑甲氧基‑3,4‑二氢‑2‑萘酮在氢溴酸水溶液中进行水解反应;将得到的1,1‑二甲基‑6‑乙基‑7‑羟基‑3,4‑二氢‑2‑萘酮与三氟甲基磺酸酐进行三氟甲磺酸酯化反应;将得到的1,1‑二甲基‑6‑乙基‑1,2,3,4‑四氢‑2‑氧代‑7‑萘基三氟甲磺酸酯与4‑(4‑哌啶基)吗啉进行取代反应,得到1,1‑二甲基‑6‑乙基‑7‑[4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基]‑3,4‑二氢‑2‑萘酮。该制备方法步骤较短,操作简化,成本较低,是一种绿色环保工艺方法,适用于工业化生产。
- 一种艾乐替尼中间体制备方法
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