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- [发明专利]一种沙库巴曲缬沙坦钠的制备方法-CN202310617972.4在审
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段殚;万军;刘冬;王伟;薄辉
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苏州东瑞制药有限公司
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2023-05-30
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2023-09-15
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C07C231/02
- 本发明涉及一种沙库巴曲缬沙坦钠的制备方法，包括：(1)使(2R,4S)‑5‑([1,1'‑联苯]‑4‑基)‑4‑氨基‑2‑甲基戊酸乙酯盐酸盐的甲苯混悬液与丁二酸酐反应后得到沙库巴曲粗品，之后采用酸碱进行调节得到沙库巴曲游离酸，并形成沙库巴曲游离酸的丙酮溶液；(2)使(1)得到的沙库巴曲游离酸在丙酮和异丙醇的混合溶液中与缬沙坦、氢氧化钠进行反应，得到沙库巴曲缬沙坦钠；其中，步骤(1)中所述的采用酸碱进行调节包括依次采用柠檬酸水溶液调酸、采用氢氧化钠水溶液调碱、采用盐酸调酸；步骤(2)中所述的氢氧化钠以氢氧化钠水溶液的形式加入，所述的氢氧化钠水溶液中的氢氧化钠的投料摩尔浓度为0.05～0.2mol/mL，能够高纯度、高收率得到产物，适合工业化生产。
- 一种沙库巴曲缬沙坦钠制备方法
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