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- [发明专利]一种合成5;6;7;8-四氢-1;6-萘啶-2胺的方法-CN201710343490.9有效
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苟远诚
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无锡捷化医药科技有限公司
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2017-05-16
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2019-08-13
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C07D471/04
- 本发明公开了一种合成5,6,7,8‑四氢‑1,6‑萘啶‑2胺的方法，所述合成方法的具体步骤如下：(1)2‑卤代‑5,6,7,8‑四氢‑1,6‑萘啶经过氨基保护反应制得6位保护的2‑卤代‑5,7,8‑三氢‑1,6‑萘啶；(2)6位保护的2‑卤代‑5,7,8‑三氢‑1,6‑萘啶在碱性条件下与氨基甲酸酯，通过钯催化偶联反应制得双保护的5,7,8‑三氢‑1,6‑萘啶‑2胺；(3)双保护5,7,8‑三氢‑1,6‑萘啶‑2胺经过脱保护反应制得5,6,7,8‑四氢‑1,6‑萘啶‑2胺。本发明整个工艺过程都使用常规试剂，避免使用毒性和环境危害大的叠氮化物，反应条件温和，更加安全环保。
- 卤代合成氨基保护反应氨基甲酸酯脱保护反应安全环保常规试剂叠氮化物反应条件工艺过程环境危害碱性条件偶联反应钯催化
- [发明专利]一种1;2;3;4-四氢噌啉的制备方法-CN201710343050.3有效
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苟远诚
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无锡捷化医药科技有限公司
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2017-05-16
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2019-05-07
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C07D237/28
- 本发明公开了一种1,2,3,4‑四氢噌啉的制备方法，该方法采用2‑卤代苯乙醇与偶氮二甲酸二酯类化合物反应得到N,N’双甲酸酯基保护的2‑卤代苯乙基肼，然后，N,N’双甲酸酯基保护的2‑卤代苯乙基肼在亚铜离子催化下闭环反应得到N,N’双甲酸酯基保护的3,4‑二氢噌啉；最后，N,N’双甲酸酯基保护的3,4‑二氢噌啉脱保护制得化合物1即1,2,3,4‑四氢噌啉。本发明方法原料易得，价格便宜，而且避免使用危险试剂四氢铝锂，后处理简单，安全性好。
- 一种四氢噌啉制备方法
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