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[发明专利]3-氨基-2，2-双甲基丙酰胺的制备方法-CN201010561942.9有效
发明人：张燕飞;肖本良;金凯;陆军;顾铭 -专利权人： 苏州凯达生物医药技术有限公司
申请日： 2010-11-26 - 公布日： 2012-05-30 - 主分类号： C07C237/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种3-氨基-2，2-双甲基丙酰胺的制备方法，以市场供应易得的羟甲基特戊酸为原料，经酯化，保护，氨解3步反应得到3-氨基-2，2-双甲基丙酰胺。具有路线合理、原料易得、成本较低、收率较高、操作简单等优点，更适合工业化生产的需要。
氨基甲基丙酰胺制备方法

[发明专利]一种制备S-N-保护基-氮杂环丁烷-2-羧酸的新方法-CN201010561958.X有效
发明人：杨进;陆军;顾铭;张燕飞 -专利权人： 苏州凯达生物医药技术有限公司
申请日： 2010-11-26 - 公布日： 2012-05-30 - 主分类号： C07D205/04 文献下载
摘要：本发明提供一种合成S-N-保护基-氮杂环丁烷-2-羧酸的新方法。以N-保护的-L-天门冬氨酸为起始原料，经过多聚甲醛成五元环保护一个羧基生成单羧酸化合物b，化合物b在甲醇钠的甲醇溶液中生成单酯化产物化合物c，化合物c的羧基通过乙氧羰基活化，然后硼氢化钠还原得到化合物d，然后化合物d的羟基经过甲磺酰(Ms)活化得到化合物e，脱保护关环得到化合物f，最后碱性条件下水解，得到目标产物化合物g。
一种制备保护氮杂环丁烷羧酸新方法

[发明专利]制备S-3-羟基四氢呋喃的新方法-CN201010561845.X无效
发明人：陆军;顾铭;肖本良;张燕飞;杨进 -专利权人： 苏州凯达生物医药技术有限公司
申请日： 2010-11-26 - 公布日： 2012-05-30 - 主分类号： C07D307/20 文献下载
摘要：本发明公开了本发明公开了一种重要的医药、农药中间体-S-3-羟基四氢呋喃的制备新方法，从原料S-4-氯-3-羟基丁酸乙酯出发，经羟基保护，还原反应、环化反应、去保护反应获得目标产物；使用本合成方法目标产物光学纯度高，产率优良，反应操作简便，工艺环保，适合工业化生产。
制备羟基呋喃新方法

[发明专利]导电高分子聚3，4-乙烯二氧噻吩(PEDOT)的单体3，4-乙烯二氧噻吩(EDOT)的合成方法-CN201010561954.1无效
发明人：张燕飞;陆军;杨进;倪春华;顾铭 -专利权人： 苏州凯达生物医药技术有限公司
申请日： 2010-11-26 - 公布日： 2012-05-30 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明公开了本发明提供一种导电高分子聚3，4-乙烯二氧噻吩(PEDOT)的单体3，4-乙烯二氧噻吩(EDOT)的合成方法，本发明所使用的原料来源方便，价格低廉，生产材料成本较低。本发明与现有技术相比，脱羧反应采用离子液体作溶剂，方法新颖，适合于工业化生产。本发明使用离子液体和氧化铜催化剂，体系可以重复使用，降低了生产成本。
导电高分子乙烯二氧噻吩 pedot 单体 edot 合成方法

[发明专利]阿昔洛韦分子印迹聚合物及其制备方法和应用-CN201010118951.0无效
发明人：李飞 -专利权人： 苏州凯达生物医药技术有限公司
申请日： 2010-03-02 - 公布日： 2010-08-25 - 主分类号： C08F222/26 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿昔洛韦分子印迹聚合物及其制备方法和应用，所述聚合物通过以下步骤制备：(1)将双甲基丙烯酰阿昔洛韦溶解到含有交联剂、引发剂的乙腈、二甲亚砜溶液中，将混合溶液密封后进行聚合反应生成白色粉末状聚合物，聚合反应温度为50-70℃，反应时间为12-24h；(2)对白色粉末状聚合物用盐酸水溶液加热提取去除模板分子阿昔洛韦，然后用纯甲醇提取去除水，得到阿昔洛韦分子印迹聚合物。该分子印迹聚合物可用于高效提纯缬更昔洛韦中间体。
阿昔洛韦分子印迹聚合物及其制备方法应用

[发明专利]一种制备罗替戈汀及其衍生物的方法-CN200910186194.8无效
发明人：陆军;张燕飞;杨进;茅冬燕;沈宗旋 -专利权人： 苏州凯达生物医药技术有限公司
申请日： 2009-10-09 - 公布日： 2010-06-02 - 主分类号： C07D333/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备式(I)的化合物或其药学上可接受的盐的方法，其特征在于所述方法包括以下步骤：(1)以式(II)的化合物为原料与适宜的还原剂还原氨化反应得到式(III)的化合物；(2)以2-五元杂环取代乙醇为原料，在合适的试剂、温度和溶剂条件下，反应得到式(IV)的化合物；(3)使式(III)的化合物手性拆分后与式(IV)的化合物碱性条件下缩合反应得到式(V)的化合物；(4)使式(V)的化合物在适当的温度、溶剂条件下脱甲基保护得到式(I)的化合物；其中各式中R₁选自C1-8烷基或可被任选取代的芳香基；X选自保护醇羟基的卤原子或对甲苯磺酸基、甲基磺酸基；Y选自O、S、N。该工艺得到的目标产物的光学纯度高，操作简便，成本较低，收率较高，污染较小，适于工业化生产。
一种制备罗替戈汀及其衍生物方法

[发明专利]咪唑甲酸酯及其衍生物的制备方法-CN200910186260.1有效
发明人：张燕飞;陆军;韩国彬;沈宗旋 -专利权人： 苏州凯达生物医药技术有限公司
申请日： 2009-10-14 - 公布日： 2010-04-14 - 主分类号： C07D233/90 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备式(I)的化合物及其衍生物的方法，其特征在于所述方法包括以下步骤：(1)甘氨酸在合适的温度和催化剂条件下，与适宜的醇发生酯化反应得到式(II)的化合物； (2)式(II)的化合物发生酰化反应生成式(III)的化合物；(3)在碱性环境下，式(III)的化合物与甲酸乙酯缩合后，在酸性环境下环化形成式(IV)的化合物(4)式(IV)的化合物与氧化剂氧化反应生成式(I)的化合物；其中，R₁选自C1-6的烷基和任选取代的芳香基，R₂选自C1-4的烷基和任选取代的芳香基。该方法原料易得，反应简单，合成条件温和可控，所得产品产率高，污染较小，适合工业化生产。
咪唑甲酸及其衍生物制备方法

[发明专利]萘乙胺衍生物及其制备方法和在制备减肥药物方面的应用-CN200910115507.0有效
发明人：李飞;孙旭;钦瑞良;陆军;季兴;殷晓佳 -专利权人： 苏州凯达生物医药技术有限公司
申请日： 2009-06-08 - 公布日： 2009-12-16 - 主分类号： C07C217/56 文献下载
摘要：本发明公开了一种萘乙胺衍生物及其制备方法和在制备肥胖症方面的应用，其特征在于所述化合物以碱或可药用盐形成存在，且具有式(I)的结构通式，其中，R选自卤素、卤代甲基、硝基或任选取代的C₁～C₃的烷氧基；R₁、R₂选自H、任选取代的C₁～C₆的烷基或结构具有通式(II)的取代基团：(II)；其中，R₄选自H、芳基、任选C₁～C₆的烷基或C₁～C₃的烷氧基；R₃选自任选取代的C₁～C₆的烷基。经药理学试验证实，该化合物具有良好治疗肥胖症的作用。
乙胺衍生物及其制备方法减肥药物方面应用

[发明专利]西多福韦及其中间体的制备方法-CN200910114944.0无效
发明人：沈宗旋;张燕飞;马海军;郭丽琴;张孟;茅冬燕 -专利权人： 苏州凯达生物医药技术有限公司
申请日： 2009-02-16 - 公布日： 2009-09-09 - 主分类号： C07F9/6512 文献下载
摘要：本发明公开了一种西多福韦及其中间体的制备方法，结构为式(I)，包括以下步骤：(1)在碱性环境下，式(II)的化合物在催化剂存在的条件下与环氧卤代丙烷反应得到式(III)的化合物；(2)在适宜的溶剂条件下，胞嘧啶与式(IV)的化合物反应得到式(V)的化合物；(3)在适宜的溶剂存在条件下，上述两步获得的化合物缩合得到式(VI)的化合物；(4)在适宜的溶剂存在条件下，式(VI)的化合物与对甲苯磺酰氧甲基亚磷酸二乙酯反应得到式(VII)的化合物；(5)式(VII)的化合物在适宜的压力下得到式(VIII)的化合物。该合成工艺缩短了合成路线，降低了合成成本，简便实用，具有较高的收率，且污染较小，适于工业化生产。
西多福韦及其中间体制备方法

[发明专利]雷沙吉兰的制备方法-CN200810023619.9无效
发明人：沈宗旋;张燕飞;肖本良;倪燕华;倪春华 -专利权人： 苏州凯达生物医药技术有限公司
申请日： 2008-04-15 - 公布日： 2008-09-10 - 主分类号： C07C211/42 文献下载
摘要：本发明公开了一种雷沙吉兰的制备方法：首先以1－茚满酮为起始原料，引入手性助剂，在溶剂中反应得到化合物(II)；再将得到的化合物(II)，在一定条件下，在合适的溶剂中还原得到化合物(III)；将得到的化合物(III)，在一定温度及溶剂中，在碱和酸的作用下得到化合物(IV)；将得到的化合物(IV)，在一定温度及溶剂中通入HCl气体，得到化合物(V)；将上述步骤中得到的化合物(V)，在一定温度及溶剂中，在碱的作用下与3－溴丙炔反应得到化合物(VI)；最后将得到的化合物(VI)，在一定温度及溶剂中，滴加甲烷磺酸得到雷沙吉兰(VII)；本发明有操作简便、成本较低、收率较高、污染较小等优点，适于工业化生产。
雷沙吉兰制备方法

[发明专利](S)－4－羟基吡咯烷酮及其衍生物的制备方法-CN200810019901.X无效
发明人：沈宗璇;陆霜;张燕飞 -专利权人： 苏州凯达生物医药技术有限公司
申请日： 2008-03-10 - 公布日： 2008-08-13 - 主分类号： C07D207/273 文献下载
摘要：本发明公开了一种(S)－4－羟基吡咯烷酮及其衍生物的制备方法，以天然构型L－苹果酸为原料，首先与胺成环，再经过还原、脱保护等合成步骤，最终得到目标产物。本发明和原来的合成路线比合成步骤少，成本较低，工艺操作简单，适合于工业化生产。
羟基吡咯烷酮及其衍生物制备方法

[发明专利]重酒石酸卡巴拉汀的生产工艺-CN200810019902.4无效
发明人：沈宗璇;张燕飞;陆霜;肖本良 -专利权人： 苏州凯达生物医药技术有限公司
申请日： 2008-03-10 - 公布日： 2008-08-13 - 主分类号： C07C271/44 文献下载
摘要：本发明公开了一种重酒石酸卡巴拉汀的生产工艺，以间甲氧基苯乙酮为起始原料，引入手性助剂，通过不对称合成的方法还原胺化得到手性胺，然后脱甲基、酰化制得卡巴拉汀，最后卡巴拉汀与酒石酸反应得到重酒石酸卡巴拉汀。本发明操作简便，成本较低，收率较高，污染较小，适于工业化生产。
酒石酸卡巴拉汀生产工艺

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