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[发明专利]包含噻吩并三唑并二氮杂卓化合物的药物制剂-CN201380061396.4有效
发明人：杰夫·高奇;瑞安·米尼克斯 -专利权人： 翁科埃斯克斯有限公司
申请日： 2013-09-27 - 公布日： 2018-09-14 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明提供一种固体分散体，包含：无定形的式(1)所示的噻吩并三唑并二氮杂卓化合物、其药学可接受的盐或其水合物；以及药学可接受的聚合物：其中X为卤素，R1为C1‑C4烷基，R2为C1‑C4烷基，a为1‑4的整数，R3为C1‑C4烷基、C1‑C4羟基烷基、C1‑C4烷氧基、任选地具有一个或多个取代基的苯基、或者任选地具有一个或多个取代基的杂芳基。在一个实施方案中，所述的药学可接受的聚合物为HPMCAS。所述的固体分散体可以通过喷雾干燥来制备。
包含噻吩二氮杂卓化合物药物制剂

[发明专利]利用包含噻吩并三唑并二氮杂*化合物的药物组合物治疗急性髓细胞白血病或急性淋巴性白血病的方法-CN201580046616.5在审
发明人：埃尔韦·东布雷 -专利权人： 翁科埃斯克斯有限公司
申请日： 2015-08-28 - 公布日： 2017-12-01 - 主分类号： A61K31/551 文献下载
摘要：本发明公开了一种治疗哺乳动物中急性髓细胞白血病或急性淋巴性白血病的方法，包括以下步骤施用药学可接受的量的由下式(1)表示的噻吩并三唑并二氮杂化合物，或其药学可接受的盐、或其水合物或溶剂化物其中R1为具有1至4个碳的烷基；R2为氢原子、卤素原子、或任选地被卤素原子或羟基取代的具有1至4个碳的烷基；R3为卤素原子，任选地被卤素原子、具有1至4个碳的烷基、具有1至4个碳的烷氧基、或氰基取代的苯基，‑NR5‑(CH2)m‑R6，其中R5为氢原子、或具有1至4个碳的烷基，m为0至4的整数，并且R6为任选地被卤素原子取代的苯基或吡啶基，或‑NR7‑CO‑(CH2)n‑R8，其中R7为氢原子或具有1至4个碳的烷基，n为0至2的整数，并且R8为任选地被卤素原子取代的苯基或吡啶基；并且R4为‑(CH2)a‑CO‑NH‑R9，其中a为1至4的整数，并且R9为具有1至4个碳的烷基，具有1至4个碳的羟烷基，具有1至4个碳的烷氧基，或任选地被具有1至4个碳的烷基、具有1至4个碳的烷氧基、氨基或羟基取代的苯基或吡啶基；或‑(CH2)b‑COOR10，其中b为1至4的整数，并且R10为具有1至4个碳的烷基。
利用包含噻吩二氮杂化合物药物组合治疗急性细胞白血病淋巴方法

[发明专利]利用噻吩并三唑并二氮杂*化合物治疗淋巴瘤的方法-CN201580045068.4在审
发明人：弗朗切斯科·贝尔托尼 -专利权人： 翁科埃斯克斯有限公司
申请日： 2015-08-19 - 公布日： 2017-08-18 - 主分类号： A61K31/551 文献下载
摘要：本发明公开了一种治疗哺乳动物中淋巴瘤的方法，包括以下步骤向患者施用药学可接受的量的化合物，该化合物为式(1)的噻吩并三唑并二氮杂化合物，或其药学可接受的盐、或其水合物或溶剂化物其中R1为具有1至4个碳的烷基；R2为氢原子、卤素原子、或任选地被卤素原子或羟基取代的具有1至4个碳的烷基；R3为卤素原子；任选地被卤素原子、具有1至4个碳的烷基、具有1至4个碳的烷氧基、或氰基取代的苯基；‑NR5‑(CH2)m‑R6，其中R5为氢原子、或具有1至4个碳的烷基，m为0至4的整数，并且R6为任选地被卤素原子取代的苯基或吡啶基；或‑NR7‑CO‑(CH2)n‑R8，其中R7为氢原子或具有1至4个碳的烷基，n为0至2的整数，并且R8为任选地被卤素原子取代的苯基或吡啶基；并且R4为‑(CH2)a‑CO‑NH‑R9，其中a为1至4的整数，并且R9为具有1至4个碳的烷基；具有1至4个碳的羟烷基；具有1至4个碳的烷氧基；或任选地被具有1至4个碳的烷基、具有1至4个碳的烷氧基、氨基或羟基取代的苯基或吡啶基；或‑(CH2)b‑COOR10，其中b为1至4的整数，并且R10为具有1至4个碳的烷基。待治疗的淋巴瘤为弥散性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)，其特别地选自活化B细胞DLBCL(ABC‑DLBCL)和生发B细胞DLBCL(GBC‑DLBCL)。
利用噻吩二氮杂化合物治疗淋巴瘤方法

[发明专利]利用噻吩并三唑并二氮杂*化合物治疗急性髓细胞白血病和/或急性淋巴细胞性白血病的方法-CN201580036473.X在审
发明人：凯·诺埃尔;马里亚·E·里韦罗 -专利权人： 翁科埃斯克斯有限公司
申请日： 2015-05-01 - 公布日： 2017-08-18 - 主分类号： A61K31/5517 文献下载
摘要：本发明公开了一种通过施用下列固体分散体来治疗哺乳动物中的急性髓细胞白血病、急性淋巴细胞性白血病、高风险脊髓发育不良综合征和/或HR‑MDS/AML的方法，所述固体分散体包含无定形的式(1)的噻吩并三唑并二氮杂化合物，其中R1为具有1至4个碳的烷基；R2为氢原子、卤素原子、或任选地被卤素原子或羟基取代的具有1至4个碳的烷基；R3为卤素原子，任选地被卤素原子、具有1至4个碳的烷基、具有1至4个碳的烷氧基或氰基取代的苯基，‑NR5‑(CH2)m‑R6，其中R5为氢原子、或具有1至4个碳的烷基，m为0至4的整数，并且R6为任选地被卤素原子取代的苯基或吡啶基。
利用噻吩二氮杂化合物治疗急性细胞白血病淋巴细胞方法

[发明专利]利用噻吩并三唑并二氮杂*化合物治疗非小细胞肺癌和/或小细胞肺癌的方法-CN201580031691.4在审
发明人：马里亚·欧仁妮·里韦罗;埃里克·雷蒙德;弗朗切斯科·贝尔托尼 -专利权人： 翁科埃斯克斯有限公司
申请日： 2015-06-12 - 公布日： 2017-06-13 - 主分类号： A61K31/551 文献下载
摘要：一种治疗哺乳动物非小细胞肺癌和/或小细胞肺癌的方法，该方法包括向患者施用药学可接受量的式(1)噻吩并三唑并二氮杂化合物的步骤
利用噻吩二氮杂化合物治疗细胞肺癌方法

[发明专利]利用噻吩并三唑并二氮杂*化合物治疗三阴性乳腺癌的方法-CN201580037334.9在审
发明人：凯·诺埃尔;毛里奇奥·丁卡尔奇 -专利权人： 翁科埃斯克斯有限公司
申请日： 2015-05-08 - 公布日： 2017-06-13 - 主分类号： A61K31/5513 文献下载
摘要：本发明提供了一种治疗哺乳动物中的三阴性乳腺癌的方法，该方法包括以下步骤向需要的患者联合施用药学可接受的量的化合物与选自由m‑TOR抑制剂和有丝分裂抑制剂所构成的组中的一种或多种化疗药物，所述化合物为式(1)的噻吩并三唑并二氮杂化合物，或其药学可接受的盐、或其水合物或溶剂化物其中R1为具有1至4个碳的烷基；R2为氢原子、卤素原子、或任选地被卤素原子或羟基取代的具有1至4个碳的烷基；R3为卤素原子，任选地被卤素原子、具有1至4个碳的烷基、具有1至4个碳的烷氧基、或氰基取代的苯基，‑NR5‑(CH2)m‑R6，其中R5为氢原子、或具有1至4个碳的烷基，m为0至4的整数，并且R6为任选地被卤素原子取代的苯基或吡啶基，或‑NR7‑CO‑(CH2)n‑R8，其中R7为氢原子或具有1至4个碳的烷基，n为0至2的整数，并且R8为任选地被卤素原子取代的苯基或吡啶基；并且R4为‑(CH2)a‑CO‑NH‑R9，其中a为1至4的整数，并且R9为具有1至4个碳的烷基，具有1至4个碳的羟烷基，具有1至4个碳的烷氧基，或任选地被具有1至4个碳的烷基、具有1至4个碳的烷氧基、氨基或羟基取代的苯基或吡啶基，或‑(CH2)b‑COOR10，其中b为1至4的整数，并且R10为具有1至4个碳的烷基。
利用噻吩二氮杂化合物治疗阴性乳腺癌方法

[发明专利]利用噻吩并三唑并二氮杂*化合物治疗耐受性非霍奇金淋巴瘤、髓母细胞瘤和/或ALK+非小细胞肺癌的方法-CN201580036829.X在审
发明人：凯·诺埃尔 -专利权人： 翁科埃斯克斯有限公司
申请日： 2015-05-01 - 公布日： 2017-05-17 - 主分类号： A61K31/5517 文献下载
摘要：本发明提供了一种通过施用固体分散体治疗哺乳动物中的耐受性非霍奇金淋巴瘤、髓母细胞瘤和/或ALK+非小细胞肺癌的方法，所述固体分散体包含无定形的式(1)的噻吩并三唑并二氮杂化合物，其中R1为具有1至4个碳的烷基；R2为氢原子，卤素原子，或任选地被卤素原子或羟基取代的具有1至4个碳的烷基；R3为卤素原子，任选地被卤素原子、具有1至4个碳的烷基、具有1至4个碳的烷氧基、或氰基取代的苯基，‑NR5‑(CH2)m‑R6，其中R5为氢原子、或具有1至4个碳的烷基，m为0至4的整数，并且R6为任选地被卤素原子取代的苯基或吡啶基。
利用噻吩二氮杂化合物治疗耐受性非霍奇金淋巴瘤细胞 alk 肺癌方法

[发明专利]包含噻吩并三唑并二氮杂卓化合物的药物制剂-CN201480052842.X在审
发明人：埃尔韦·东布雷 -专利权人： 翁科埃斯克斯有限公司
申请日： 2014-08-01 - 公布日： 2016-10-12 - 主分类号： A61K31/5517 文献下载
摘要：一种治疗淋巴细胞性白血病、急性骨髓性白血病、BCR‑ABL阳性急性淋巴细胞性白血病或CD34阳性急性骨髓性白血病的方法，包括向患者施用药学可接受的量的组合物的步骤，该组合物包含由下式(1)表示的作为固体分散体的噻吩并三唑并二氮杂卓化合物、其可药用的盐、或其水合物；以及可药用的聚合物：其中X为卤素，R¹为C₁-C₄烷基；R²为C₁-C₄烷基、a为1至4的整数；R³为C₁-C₄烷基、C₁-C₄羟烷基、C₁-C₄烷氧基、任选地具有取代基的苯基、或任选地具有取代基的杂芳基。在一个实施方案中，所述可药用的聚合物为HPMCAS。
包含噻吩二氮杂卓化合物药物制剂

[发明专利]利用含有噻吩并三唑并二氮杂*化合物的药物制剂治疗白血病的方法-CN201480065213.0在审
发明人：马里亚·E·里韦罗;埃里克·雷蒙德 -专利权人： 翁科埃斯克斯有限公司
申请日： 2014-11-26 - 公布日： 2016-09-21 - 主分类号： A61K31/551 文献下载
摘要：一种治疗哺乳动物白血病的方法，通过向需要的患者施用药学可接受的量的式(1)表示的噻吩并三唑并二氮杂化合物，或其可药用的盐、或其水合物或溶剂化物：其中R¹为具有1至4个碳的烷基；R²为氢原子、卤素原子、或任选地被卤素原子或羟基取代的具有1至4个碳的烷基；R³为卤素原子；任选地被卤素原子、具有1至4个碳的烷基、具有1至4个碳的烷氧基、或氰基取代的苯基；─NR₅─(CH₂)_m—R⁶，其中R⁵为氢原子、或具有1至4个碳的烷基，m为0至4的整数，并且R⁶为任选地被卤素原子取代的苯基或吡啶基；或–NR⁷─CO─(CH₂)_n—R⁸，其中R⁷为氢原子或具有1至4个碳的烷基，n为0至2的整数，并且R⁸为任选地被卤素原子取代的苯基或吡啶基；并且R⁴为─(CH₂)_a─CO─NH—R⁹，其中a为1至4的整数，并且R⁹为具有1至4个碳的烷基；具有1至4个碳的羟烷基；具有1至4个碳的烷氧基；或任选地被具有1至4个碳的烷基、具有1至4个碳的烷氧基、氨基或羟基取代的苯基或吡啶基；或─(CH₂)_b—COOR¹⁰，其中b为1至4的整数，并且R¹⁰为具有1至4个碳的烷基。
利用含有噻吩二氮杂化合物药物制剂治疗白血病方法

[发明专利]利用β溴结构域抑制剂治疗弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)的方法-CN201480055171.2在审
发明人：弗朗切斯科·贝尔托尼;乔治·因吉拉米 -专利权人： 翁科埃斯克斯有限公司
申请日： 2014-08-06 - 公布日： 2016-08-24 - 主分类号： A61K31/5517 文献下载
摘要：本发明公开了一种治疗弥漫性大B细胞淋巴瘤的方法，包括向患者施用药学可接受的量的组合物，该组合物包含：噻吩并三唑并二氮杂卓化合物、或其可药用的盐、或其水合物，所述噻吩并三唑并二氮杂卓化合物由下式(1)表示：其中R₁为具有1至4个碳的烷基；R₂为氢原子、卤素原子、或任选地被卤素原子或羟基取代的具有1至4个碳的烷基；R₃为：卤素原子；任选地被卤素原子、具有1至4个碳的烷基、具有1至4个碳的烷氧基、或氰基取代的苯基；‑‑NR₅‑‑(CH₂)_m‑‑R₆，其中R₅为氢原子、或具有1至4个碳的烷基，m为0至4的整数，并且R₆为任选地被卤素原子取代的苯基或吡啶基；或‑‑NR₇‑‑CO‑‑(CH₂)_n‑‑R₈，其中R₇为氢原子或具有1至4个碳的烷基，n为0至2的整数，并且R₈为任选地被卤素原子取代的苯基或吡啶基；并且R₄为：‑‑(CH₂)_a‑‑CO‑‑NH‑‑R₉，其中a为1至4的整数，并且R₉为具有1至4个碳的烷基；具有1至4个碳的羟烷基；具有1至4个碳的烷氧基；或任选地被具有1至4个碳的烷基、具有1至4个碳的烷氧基、氨基或羟基取代的苯基或吡啶基；或‑‑(CH₂)_b‑‑COOR₁₀，其中b为1至4的整数，并且R₁₀为具有1至4个碳的烷基；其中所述患者具有活化的B细胞弥漫性大B细胞淋巴瘤。
利用结构抑制剂治疗弥漫性细胞淋巴瘤 dlbcl 方法

[发明专利]利用含有噻吩并三唑二氮杂*化合物的药物制剂治疗非小细胞肺癌的方法-CN201480065214.5在审
发明人：马里亚·E·里韦罗;埃里克·雷蒙德 -专利权人： 翁科埃斯克斯有限公司
申请日： 2014-11-26 - 公布日： 2016-07-27 - 主分类号： A61K31/551 文献下载
摘要：一种治疗哺乳动物非小细胞肺癌的方法，通过向需要的患者施用药学可接受的量的式(1)表示的噻吩并三唑二氮杂化合物，或其可药用的盐、或其水合物或溶剂化物：其中R¹为具有1至4个碳的烷基；R²为氢原子、卤素原子、或任选地被卤素原子或羟基取代的具有1至4个碳的烷基；R³为卤素原子；任选地被卤素原子、具有1至4个碳的烷基、具有1至4个碳的烷氧基、或氰基取代的苯基；─NR⁵─(CH₂)_m—R⁶，其中R⁵为氢原子、或具有1至4个碳的烷基，m为0至4的整数，并且R⁶为任选地被卤素原子取代的苯基或吡啶基；或–NR⁷─CO─(CH₂)_n—R⁸，其中R⁷为氢原子或具有1至4个碳的烷基，n为0至2的整数，并且R⁸为任选地被卤素原子取代的苯基或吡啶基；并且R⁴为─(CH₂)_a─CO─NH—R⁹，其中a为1至4的整数，并且R⁹为具有1至4个碳的烷基；具有1至4个碳的羟烷基；具有1至4个碳的烷氧基；或任选地被具有1至4个碳的烷基、具有1至4个碳的烷氧基、氨基或羟基取代的苯基或吡啶基；或─(CH₂)_b—COOR₁₀，其中b为1至4的整数，并且R¹⁰为具有1至4个碳的烷基。
利用含有噻吩三唑二氮杂化合物药物制剂治疗细胞肺癌方法

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