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- [发明专利]非核苷逆转录酶抑制剂-CN02806027.X无效
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S·林斯特伦;C·萨尔贝里;H·瓦尔贝里;G·卡尔亚诺夫;L·奥登;L·奈斯伦德
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美迪维尔公司
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2002-03-04
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2004-05-05
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C07D407/12
- 式I化合物(右图)，其中：R1是O、S；R2是任选取代的含氮杂环，其中氮位于相对于(硫)脲键的2位；R3是H、C1－C3烷基；R4－R7独立选自H、C1－C6烷基、C2－C6烯基、C2－C6炔基，卤代C1－C6烷基、C1－C6烷酰基、卤代C1－C6烷酰基、C1－C6烷氧基、卤代C1－C6烷氧基、C1－C6烷氧基－C1－C6烷基、卤代C1－C6烷氧基－C1－C6烷基羟基－C1－C6烷基、氨基－C1－C6烷基、羧基－C1－C6烷基、氰基－C1－烷基、氨基、羧基、氨基甲酰基、氰基、卤素、羟基、酮基等等；X是(CH2)n－D－(CH2)m，D是－NR8－、－O－、－S－、－S(＝O)－或－S(＝O)2－，R8是H、C1－C3烷基，n和m独立地是0或1；和其药学可接受的盐和前体药物，其具有HIV－1逆转录酶抑制剂的用途，特别用于对药逃避突变株的抑制。
- 核苷逆转录抑制剂
- [发明专利]抗病毒蛋白酶抑制剂-CN98805589.9无效
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B·克拉松;I·S·－A·克瓦恩斯特伦;B·B·萨穆埃尔松
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美迪维尔公司
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1998-04-03
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2003-08-20
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C07K14/81
- 作为HIV天冬氨酰基蛋白酶抑制剂的式I化合物及其药学上可接受的盐及前体药物。它们可以从新的2，5-二-O-苄基-L-甘露糖-1，4：6，3-二内酯中间体用简单的两步合成法制得。在式(I)中A′及A″独立为相同或不同的式II基团，其中：R′是H、CH3、C(CH3)2、-ORa、-N(Ra)2、-N(Ra)ORa或-DP；R′″是H或CH3；Ra是H、C1-C3烷基；D是一个键、C1-3亚烷基、-C(＝O)-、-S(O)-或-S(O)2；P是一个任选取代的单环或双环碳环或杂环；R″是H、在天然氨基酸中发现的任一侧链、carboxacetamide或基团(CH2)nDP；M是一个键或-C(＝O)N(R′″)-；Q不存在、一个键、-CH(OH)-或-CH2-；或R″与Q、M及R’定义为一个任选取代的5或6元碳环或杂环，其任选与另一个5或6元碳环或杂环稠合；前提为如果M是一个键及Q不存在，那么R’是-ORa、-N(Ra)2-、-N(Ra)ORa或-DP；X是H、OH、OCH3；Y是H、OH、OCH3，但X及Y不都是H；Z’及Z″独立为-(CH2)mP，其中P是按上述定义；n及m独立为0、1或2。∴
- 抗病毒蛋白酶抑制剂
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