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[发明专利]一种高纯度顺苯磺酸阿曲库铵的制备方法-CN201710031944.9在审
发明人：刘志;卓长城;王从战;刘子畅;胡杨 -专利权人：连云港贵科药业有限公司
申请日： 2017-01-17 - 公布日： 2017-08-18 - 主分类号： C07D217/20 文献下载
摘要：本发明涉及药物合成领域，具体涉及一种高纯度顺苯磺酸阿曲库铵的制备方法，包括以下步骤式(Ⅲ)化合物与苯磺酸反应，所得式(Ⅳ)化合物发生取代反应生成式(Ⅴ)化合物，式(Ⅴ)化合物再与1,5‑二氯戊烷反应生成顺苯磺酸阿曲库铵，本发明制备苯磺顺阿曲库铵时采用中间体与氢氧化钠或碳酸氢钠成钠盐，这样相当于将中间体提纯，无论是实验室中还是生产上反应条件容易满足和控制，生产效率高，副反应小，产品纯度高，且氢氧化钠或碳酸氢钠容易获得，价格相对便宜。
一种纯度顺苯磺酸阿曲库铵制备方法

[发明专利]一种西洛多辛的合成方法-CN201310578176.0有效
发明人：刘志;吉安广;王从战 -专利权人：连云港贵科药业有限公司
申请日： 2013-11-18 - 公布日： 2014-02-05 - 主分类号： C07D209/08 文献下载
摘要：一种西洛多辛的合成方法，以7-氰基吲哚啉为起始原料，合成制得1-(苯甲酰氧基丙基)-7-氰基吲哚啉化合物（I），再与化合物（II）合成制得关键手性中间体5-[(2R)-2-(苄基氨基)-1-丙酮]-1-[3-(苯甲酰氧基)丙基]-7-氰基吲哚啉化合物（III），经三乙基硅烷还原得到化合物（IV），再经催化加氢得到化合物（V），在碱性条件下和化合物（VI）进行缩合反应得化合物（VII），最后在碱和H₂O₂条件下进行水解得到西洛多辛；化合物（Ⅰ）与化合物（Ⅱ）通过手性合成得到关键手性化合物（Ⅲ），避免了拆分，光学纯度可控，使得反应收率有了大幅度的提高，反应条件温和，避免了旧有工艺中副产物的生成，降低了生产成本，纯度高；简化了劳动强度，对环境友好，总收率高，由文献报道20%左右提高至43%左右，易于工业化生产。
一种西洛多辛合成方法

[发明专利]一种醛糖还原酶抑制剂非达司他的制备方法-CN201210320345.6无效
发明人：刘志;夏峰峰;王从战 -专利权人：连云港贵科药业有限公司
申请日： 2012-09-03 - 公布日： 2012-12-19 - 主分类号： C07D491/10 文献下载
摘要：一种醛糖还原酶抑制剂非达司他的制备方法。它以对氟苯酚与马来酰亚胺为初始反应原料，经加成反应、水解反应、手性拆分、水解反应、环化反应、布克尔反应与酰胺化反应得目标产物；在1-苯基-3-（4-氟苯氧基）-2,5-吡咯烷二酮制备过程中，采用丙酮作为溶剂，降低了工业化生产过程中有毒物质对人体的危害；在对2-（4-氟苯氧基）-1,4丁二酸进行拆分过程中经多次选择性试验，采用含氨基的手性光学试剂（S）-α-苯乙胺为拆分试剂，经成盐，结晶析出非对映异构的化合物Ⅵ，其中通过甲醇重结晶后即可获得较高光学纯度的化合物Ⅵ。本方法成本低、收率较高、反应条件较为温和、反应环境较为友好、合成后处理操作简便并且安全，适合大规模制备。
一种还原酶抑制剂非达司制备方法

[发明专利]头孢烯类化合物磷酸酯及其制备方法和用途-CN200410042362.3无效
发明人：孙飘扬;陈永江;王从战;袁开红;吴玉霞 -专利权人：江苏恒瑞医药股份有限公司
申请日： 2004-05-20 - 公布日： 2005-11-23 - 主分类号： C07F9/6558 文献下载
摘要：本发明涉及通式(I)代表的头孢烯类化合物磷酸酯及其盐，其对各种致病菌具有广谱抗菌作用。该化合物在体内抗菌活性，溶解性，稳定性，易贮存性，易处理性等方面是优良的。
头孢化合物磷酸酯及其制备方法用途