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[发明专利]一种川芎嗪衍生物、制备方法和医药用途-CN202010764079.0有效
发明人：文帅;牟伊;陈龙;李玉秀;余思思;王燕;韩雪涛 -专利权人：泰州学院
申请日： 2020-08-01 - 公布日： 2023-01-17 - 主分类号： C07D409/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种川芎嗪衍生物、制备方法和医药用途。本发明合成制备了3种结构新颖的川芎嗪衍生物，并提供了其制备方法。药理结果显示，该3种川芎嗪衍生物I‑2、I‑4、I‑6对ADP诱导或者AA诱导的血小板凝集抑制活性均优于母体化合物川芎嗪(TMP)；与临床上常用的具有抗凝作用的药物相比，川芎嗪衍生物I‑2、I‑4、I‑6在抑制ADP诱导的血小板聚集中，活性与阳性药噻氯吡嗪相当，在抑制AA诱导的血小板聚集中，川芎嗪衍生物I‑2、I‑4、I‑6抑制活性明显优于阳性对照药物阿司匹林。
一种川芎衍生物制备方法医药用途

[发明专利]一种酶法合成西那卡塞中间体(R)-1-(1-萘基)乙胺的方法-CN202010141646.7有效
发明人：高新星;王琛云;韦平和;牟伊;陈海龙 -专利权人：泰州学院
申请日： 2020-03-03 - 公布日： 2023-01-03 - 主分类号： C12P13/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种酶法合成西那卡塞中间体(R)‑1‑(1‑萘基)乙胺的方法，所用D‑氨基酸脱氢酶的基因序列和氨基酸序列如SEQ ID NO.1和NO.2所示，可通过构建大肠杆菌基因工程菌和发酵培养大量制备；在pH6.5～8.5的磷酸钾缓冲液中分别加入50～300mmol/L 1‑萘乙酮浓度，100～600mmol/L氨基供体，0.1‑0.5g/L辅酶，5％‑10％(V/V)助溶剂,1～3g/L辅酶循环酶，0.5～2g/L D‑氨基酸脱氢酶，在30～40℃下进行反应24～48h，生成(R)‑1‑(1‑萘基)乙胺，最终反应转化率大于95％，产物收率大于88％，产物手性纯度达到99％ee。本发明反应条件温和，有机溶剂用量小，反应体系更绿色环保，转化率高，大大提高了(R)‑1‑(1‑萘基)乙胺的制备效率，具有较好的工业应用前景。
一种合成中间体萘基乙胺方法

[发明专利]一种川芎嗪/偶氮鎓二醇盐衍生物、制备方法及其用途-CN201910860567.9有效
发明人：牟伊;张蕊;刘静;高新星 -专利权人：泰州学院
申请日： 2019-09-11 - 公布日： 2022-11-29 - 主分类号： C07D241/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种川芎嗪/偶氮鎓二醇盐衍生物、制备方法及其用途，该衍生物具有如式(I)所示的结构：其中，R1与R2相同或不同，并独立代表氢原子、C1‑C4烷基、R1和R2与其所连接的氮原子一起形成5至7元脂肪杂环或芳杂环，该脂肪杂环或芳杂环可任意地由下述相同或不同的取代基单取代至五取代，所述取代基为C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、羟基或卤素。本发明提供的川芎嗪/偶氮鎓二醇盐衍生物能够不同程度地抑制肿瘤细胞的增殖。此外，与普通乳腺癌细胞相比，本发明提供的川芎嗪/偶氮鎓二醇盐衍生物对耐药乳腺癌细胞具有更强的增殖抑制作用，提示其对耐药肿瘤具有良好的应用前景。
一种川芎偶氮鎓二醇盐衍生物制备方法及其用途

[发明专利]O2-CN201910039234.X有效
发明人：牟伊;张鑫;刘静 -专利权人：泰州学院
申请日： 2019-01-16 - 公布日： 2020-12-29 - 主分类号： C07C311/47 文献下载
摘要：本发明公开了O2‑4‑(3‑(4‑胺磺酰基苯基)脲)苯基偶氮鎓二醇盐衍生物、制备方法及用途，本发明提供的O2‑4‑(3‑(4‑胺磺酰基苯基)脲)苯基偶氮鎓二醇盐衍生物能够不同程度地抑制肿瘤细胞的增殖，且与4‑(3‑(4‑氟苯基)脲)苯磺酰胺(SCL‑0111)相比，本发明提供的部分化合物(I5、I6和I10)对肝癌细胞(HepG2，Bel‑7402，SMMC‑7721)和胃癌细胞(MGC803)的增殖抑制活性更为优异。因此，本发明提供的O2‑4‑(3‑(4‑胺磺酰基苯基)脲)苯基偶氮鎓二醇盐衍生物可以用于制备抗肿瘤药物。
base sup

[发明专利]一种CDDO-Me衍生物、制备方法及医药用途-CN201810383192.7有效
发明人：牟伊 -专利权人：泰州学院
申请日： 2018-04-26 - 公布日： 2019-06-25 - 主分类号： C07J63/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种CDDO‑Me衍生物、制备方法及医药用途。本发明针对CDDO‑Me毒副作用较大的不足，提供了一种CDDO‑Me衍生物。抗炎活性测试显示：与CDDO‑Me相比，本发明提供的CDDO‑Me衍生物具有类似活性强度的抗炎作用；细胞毒试验测试显示：与CDDO‑Me相比，本发明提供的CDDO‑Me衍生物在对RAW 264.7巨噬细胞显示了更低的增殖抑制作用，毒性更低，安全性更高。因此，本发明提供的CDDO‑Me衍生物可以用于制备成安全性更高的抗炎药物用于防治炎症相关疾病，如急性肺损伤、肺动脉高压、糖尿病肾病。本发明还提供了CDDO‑Me衍生物的制备方法，条件温和，步骤少，可实施性强。
制备医药用途增殖抑制作用肺动脉高压急性肺损伤糖尿病肾病细胞毒试验测试毒副作用巨噬细胞抗炎活性抗炎药物抗炎作用实施性防治疾病

[发明专利]一种齐墩果烷衍生物-CN201610329985.1有效
发明人：张奕华;黄张建;徐晓军;牟伊 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2016-05-13 - 公布日： 2018-05-04 - 主分类号： C07J63/00 文献下载
摘要：本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，涉及一种齐墩果烷衍生物，具体涉及一种γ‑谷氨酰转肽酶(GGT)选择激活的CDDO‑Me前‑前药I的制备方法以及含有它们的药物组合；该类化合物可用于二型糖尿病引起的慢性肾病。
一种齐墩果烷衍生物

[发明专利]一种改进的Bardoxolone内酯衍生物合成工艺-CN201610985762.0有效
发明人：牟伊 -专利权人：泰州学院
申请日： 2016-11-09 - 公布日： 2018-01-12 - 主分类号： C07J71/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种改进的Bardoxolone内酯衍生物合成工艺，以齐墩果酸为起始原料，按照如下步骤制备而成步骤a，齐墩果酸内酯化得到化学式Ⅱ所示的化合物，引入内酯环；步骤b，化学式Ⅱ所示的化合物氧化得到化学式Ⅲ所示的化合物，引入α,β‑不饱和酮基团；步骤c，化学式Ⅲ所示的化合物碘化得到化学式Ⅳ所示的化合物；步骤d，化学式Ⅳ所示的化合物腈基化得到化学式Ⅰ所示的Bardoxolone内酯衍生物。本发明合成工艺步骤少，有效地降低了人力成本；原料利用率高，终产物中不会引入过多中间体杂质和残留溶剂，适合用于工业化生产，得率高、纯度高、易于质量控制。
一种改进 bardoxolone 内酯衍生物合成工艺