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[发明专利]一种用于硅氢加成反应的改性铂催化剂和连续流硅氢加成方法-CN202310795169.X在审
发明人：万里;王超;周家焱;夏雨;刘斌;王银;郭鹏 -专利权人： 爱斯特（成都）生物制药股份有限公司
申请日： 2023-06-30 - 公布日： 2023-10-03 - 主分类号： B01J27/13 文献下载
摘要：本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种用于硅氢加成反应的改性铂催化剂和连续流硅氢加成方法。本发明的改性铂催化剂是将如下重量份的原料混合并浓缩后制成的：异丙醇95～103份、H2PtCl6·6H2O0.9～1.2份、多元醇3.5～5份、含氮杂环化合物0.8～1.3份。应该上述改性铂催化剂，并进一步优化工艺步骤和工艺条件，本发明实现了硅氢加成反应的连续流合成反应，收率和产品纯度高，适用于工业生产的需要，具有很好的应用前景。
一种用于加成反应改性催化剂连续流加成方法

[发明专利]一种制备O-甲基-N-苄氧羰基-L-高丝氨酸的方法-CN202310785218.1在审
发明人：马超辉;何兆仪;李楷;庄明晨;李显军;郭鹏 -专利权人： 爱斯特（成都）生物制药股份有限公司
申请日： 2023-06-29 - 公布日： 2023-09-29 - 主分类号： C07C269/06 文献下载
摘要：本发明提供了一种制备O‑甲基‑N‑苄氧羰基‑L‑高丝氨酸的方法，涉及有机合成领域。本发明制备方法包括如下步骤：(1)溶剂中，化合物1、碱和二碳酸二叔丁酯反应，得到化合物2；(2)溶剂中，化合物2、碱和硫酸二甲酯反应，得到化合物3；(3)溶剂中，化合物3和氯化亚砜反应，得到化合物4；(4)溶剂中，化合物4和氯甲酸苄酯在碱性环境下反应，得化合物5；(5)溶剂中，化合物5和碱反应，即得。本发明使用的原料易得且价格低，反应条件温和，中间反应步骤无需纯化，且无需柱层析分离，步骤简单；并且本发明涉及的反应步骤安全无毒，绿色环保。本发明制备方法得到的产物纯度高，收率高，成本低，适合放大生产，应用前景广阔。#imgabs0#
一种制备甲基羰基丝氨酸方法

[发明专利]一种2-氟-6-硝基苯胺的制备方法-CN202310776187.3在审
发明人：何紫权;胡林强;向泽华;郭鹏 -专利权人： 爱斯特（成都）生物制药股份有限公司
申请日： 2023-06-28 - 公布日： 2023-09-29 - 主分类号： C07C209/62 文献下载
摘要：本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种2‑氟‑6‑硝基苯胺的制备方法。本发明包括如下步骤：步骤a，将邻氟苯胺和乙酸酐进行反应，得到2‑氟‑N‑乙酰基苯胺溶液；步骤b，采用连续流制备方法制备得到N‑(2‑氟‑6‑硝基苯基)‑乙酰胺；步骤c，将所述N‑(2‑氟‑6‑硝基苯基)‑乙酰胺水解，分离产物，即得。本发明实现了2‑氟‑6‑硝基苯胺制备工艺中硝化过程的连续流反应，并通过优化工艺参数，获得了最佳的产品选择性、收率和纯度。本发明的方法具有低成本、工艺简单、安全和绿色环保的优点，具有很好的应用前景。
一种硝基苯胺制备方法

[发明专利]一种制备3-氮杂双环[3，2，1]辛烷盐酸盐的方法-CN202310785219.6在审
发明人：金海泉;徐兴兵;付生军;郭鹏 -专利权人： 爱斯特（成都）生物制药股份有限公司
申请日： 2023-06-29 - 公布日： 2023-09-29 - 主分类号： C07D221/22 文献下载
摘要：本发明提供了一种制备3‑氮杂双环[3，2，1]辛烷盐酸盐的方法，涉及有机合成领域。本发明制备3‑氮杂双环[3，2，1]辛烷盐酸盐的方法包括如下步骤：1)溶剂中，化合物1和氧化剂在催化剂作用下反应，得化合物2；2)化合物2和甲酰胺混合后反应，得到化合物3；3)化合物3经过还原剂还原，然后通入盐酸气成盐，得到化合物4。本发明方法使用的原料易得，反应条件温和，步骤简单，成本低廉，制备得到的3‑氮杂双环[3，2，1]辛烷盐酸盐纯度高；并且该反应安全无毒，绿色环保，易于大规模生产，应用前景广阔。#imgabs0#
一种制备氮杂双环辛烷盐酸方法

[发明专利]一种塞克硝唑的连续流合成方法-CN202310805814.1在审
发明人：何紫权;胡林强;向泽华;郭鹏 -专利权人： 爱斯特（成都）生物制药股份有限公司
申请日： 2023-07-03 - 公布日： 2023-09-29 - 主分类号： C07D233/94 文献下载
摘要：本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种塞克硝唑的连续流合成方法。本发明的连续流合成方法包括如下步骤：步骤1，将2‑甲基‑5‑硝基咪唑、甲酸和质量分数98％‑100％的浓硫酸的混合液泵入连续流混合器1，将环氧丙烷的甲苯溶液泵入连续流混合器1，混合后，在连续流反应器1中反应，得到反应液A；步骤2，将反应液A送入连续流混合器2，将环氧丙烷的甲苯溶液泵入连续流混合器2，将质量分数98％‑100％的浓硫酸泵入连续流混合器2，混合后，在连续流反应器2中反应，收集反应液，分离，即得塞克硝唑产品。本发明的方法具有低成本、工艺简单、安全和绿色环保的优点，具有很好的应用前景。
一种硝唑连续流合成方法

[发明专利]一种富马酸恩赛特韦的晶型及其制备方法、药物组合物和用途-CN202310892033.0有效
发明人：马川;王正林;晋继增;李雪鸣;冯志明;郭鹏 -专利权人： 爱斯特（成都）生物制药股份有限公司;广安爱斯特药业有限公司
申请日： 2023-07-20 - 公布日： 2023-09-29 - 主分类号： C07D403/14 文献下载
摘要：本发明提供了一种富马酸恩赛特韦的晶型及其制备方法、药物组合物和用途，属于医药化工技术领域。本发明晶型为式I所示富马酸恩赛特韦的晶型，其使用Cu‑Kα辐射，以2θ值±0.2°表示的X射线粉末衍射图谱的特征衍射峰包括6.63、9.67、10.92、12.04、12.18、12.78、13.27、13.48、16.22、17.57、18.35、19.93、21.78、22.10、22.39、23.33、23.72、24.20、24.56、25.67、26.05、28.03、32.99。本发明实现了富马酸恩赛特韦新晶型收率高、纯度高、杂质少、品质好、反应可控的目标，制备方法具有成本低、三废少、绿色环保的优势，还利于工业化放大生产，应用前景广阔。#imgabs0#
一种富马酸恩赛特韦及其制备方法药物组合用途

[发明专利]一种连续化硅氢加成反应方法和装置-CN202310759611.3在审
发明人：周家焱;万里;王超;刘斌;夏雨;樊庆敏;郭鹏 -专利权人： 爱斯特（成都）生物制药股份有限公司
申请日： 2023-06-26 - 公布日： 2023-09-22 - 主分类号： B01J19/00 文献下载
摘要：本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种连续化硅氢加成反应方法和装置。本发明的连续化硅氢加成反应方法中，所述反应在连续流反应装置中进行，在所述连续流反应装置的产品出料口处进行在线密度检测，利用密度数据区分合格产品和不合格产品。本发明将产品含量的检测简化为产品溶液密度的检测，能够实现连续流合成反应中产品质量的实时在线检测和控制，具有很好的应用前景。
一种连续化硅氢加成反应方法装置

[发明专利]一种4-溴环丙基苯的制备方法-CN202310782529.2在审
发明人：李显军;庄明晨;李楷;樊庆敏;郭鹏 -专利权人： 爱斯特（成都）生物制药股份有限公司
申请日： 2023-06-28 - 公布日： 2023-09-15 - 主分类号： C07C17/35 文献下载
摘要：本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种4‑溴环丙基苯的制备方法。本发明的方法包括如下步骤：步骤1，将溴苯、路易斯酸和3‑氯丙酰氯反应，得到4‑溴‑3‑氯苯丙酮；步骤2，将4‑溴‑3‑氯苯丙酮和还原剂反应，得到4‑溴氯丙基苯；步骤3，将4‑溴氯丙基苯在碱催化剂作用下反应，得到4‑溴环丙基苯。本发明方法各步骤均采用常见试剂，原料成本低，合成工艺短，收率高，无苛刻的反应条件，安全、操作方便，且对环境友好，适合于大规模工业化生产，具有很好的应用前景。
一种丙基制备方法

[发明专利]一种采用连续流反应器合成4-甲氧基-2-硝基苯胺的方法-CN202010552219.8有效
发明人：郭安勇;刘志伟;王银;何紫权;周家焱;郭鹏 -专利权人： 爱斯特（成都）生物制药股份有限公司
申请日： 2020-06-17 - 公布日： 2023-08-01 - 主分类号： C07C231/02 文献下载
摘要：本发明公开了涉及有机合成技术领域，公开了一种采用连续流反应器合成4‑甲氧基‑2‑硝基苯胺的方法，包括以下步骤：S1.将4‑甲氧基苯胺溶液与乙酸酐分别加入连续流反应器Ⅰ，经乙酰化反应，得到含有4‑甲氧基乙酰苯胺的反应液Ⅰ；S2.将硝化试剂与所述反应液Ⅰ分别加入连续流反应器Ⅱ，经硝化反应，得到含有4‑甲氧基‑2硝基乙酰苯胺的反应液Ⅱ；S3.将水解液与所述反应液Ⅲ分别加入连续流反应器Ⅲ，经水解反应，得到含有4‑甲氧基‑2‑硝基苯胺的反应液Ⅲ；S4.所述反应液Ⅲ经后处理，得到所述4‑甲氧基‑2‑硝基苯胺；本方法反应速度快、副产物4‑甲氧基‑3‑硝基苯胺的量少、传热传质效率高、反应安全性高、选择性高、收率和纯度高、后处理方便。
一种采用连续流反应器合成甲氧基硝基苯胺方法

[发明专利]一种2,5-二甲氧基苯乙酸的制备方法-CN202011171970.X有效
发明人：杜全海;杜乐;朱新安;周强;小红;郭鹏 -专利权人： 爱斯特（成都）生物制药股份有限公司
申请日： 2020-10-28 - 公布日： 2023-07-28 - 主分类号： C07C51/09 文献下载
摘要：本发明属于药物合成技术领域，尤其涉及一种2,5‑二甲氧基苯乙酸的制备方法，该方法包括以下步骤：A、将1,4‑二甲氧基苯、N‑溴代琥珀酰亚胺与催化剂加入溶剂中反应，将反应体系进行分液与萃取，同时合并、干燥与减压浓缩有机相，最终减压蒸馏得到2‑溴‑1,4‑二甲氧基苯；B、在氩气保护下，取步骤A得到的2‑溴‑1,4‑二甲氧基苯、溴乙酸酯、催化剂与镁条置于溶剂中反应，然后萃取、洗涤、干燥和蒸馏得到2‑(2,5‑二甲氧基苯基)乙酸甲酯；C、取步骤B得到的2‑(2,5‑二甲氧基苯基)乙酸酯进行水解，然后将反应体系经过抽滤、干燥，最终得到2,5‑二甲氧基苯乙酸；本发明方法得到的2,5‑二甲氧基苯乙酸的收率以及总收率均高于通过Willgerodt‑Kindler法合成的2,5‑二甲氧基苯乙酸。
一种二甲苯乙酸制备方法

[发明专利]一种PARP1抑制剂中间体的制备方法-CN202310205609.1在审
发明人：冯彬;莫双源;彭泽全;郭鹏 -专利权人： 爱斯特（成都）生物制药股份有限公司
申请日： 2023-03-06 - 公布日： 2023-07-07 - 主分类号： C07D213/80 文献下载
摘要：本发明提供了一种PARP1抑制剂中间体的制备方法，包括6‑羟基烟酸与硝酸反应后，经卤代反应、酯化反应、水解反应等制备得到式I所示中间体的步骤。本发明方法合成成本低，产物产率高，为PARP1抑制剂的合成提供了新的优势工艺路线，具工业化推广应用前景。
一种 parp1 抑制剂中间体制备方法

[发明专利]一种制备(2S)-2-[[3-(甲基磺酰基L)苯氧基]甲基]环氧乙烷的方法-CN202211596215.5在审
发明人：金海泉;徐兴兵;付生军;郭鹏 -专利权人： 爱斯特（成都）生物制药股份有限公司
申请日： 2022-12-13 - 公布日： 2023-05-30 - 主分类号： C07C315/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种制备(2S)‑2‑[[3‑(甲基磺酰基L)苯氧基]甲基]环氧乙烷的方法，属于药物合成领域。所述方法包括以下步骤：(1)以化合物1和甲基亚磺酸钠为原料进行反应，得到化合物2；(2)以化合物2和(S)‑(+)‑间硝基苯磺酸缩水甘油酯为原料进行反应，得到化合物3，即(2S)‑2‑[[3‑(甲基磺酰基L)苯氧基]甲基]环氧乙烷。本发明制备(2S)‑2‑[[3‑(甲基磺酰基L)苯氧基]甲基]环氧乙烷的方法原料易得，反应条件温和，步骤简单，成本低廉，安全无毒，易于大规模生产，能够明显提高目标产物(2S)‑2‑[[3‑(甲基磺酰基L)苯氧基]甲基]环氧乙烷的收率和纯度，应用前景广阔。
一种制备甲基磺酰基苯氧基环氧乙烷方法

[发明专利]一种硝基乙酸酯类化合物的连续流制备工艺-CN202211595703.4在审
发明人：王银;张华东;田小强;陈建桦;刘志伟;郭鹏 -专利权人： 爱斯特（成都）生物制药股份有限公司
申请日： 2022-12-13 - 公布日： 2023-05-30 - 主分类号： C07C201/06 文献下载
摘要：本发明提供了一种硝基乙酸酯类化合物的连续流制备工艺，属于化学药物制备领域。本发明连续流制备硝基乙酸酯类化合物的工艺避免了使用重铬酸盐，不会产生重金属污染；避免了使用硝酸，不涉及高危险性的硝化反应；实现了自动化操控，降低了人工操作危险及成本，实现了安全、环保、高效地绿色化学生产。
一种硝基乙酸化合物连续流制备工艺

[发明专利]一种连续流制备环丙烷类化合物的方法-CN202211640898.X在审
发明人：何紫权;王银;郭鹏 -专利权人： 爱斯特（成都）生物制药股份有限公司
申请日： 2022-12-20 - 公布日： 2023-05-26 - 主分类号： C07C2/86 文献下载
摘要：本发明提供了一种连续流制备环丙烷类化合物的方法，属于药物中间体合成领域。本发明的方法全程封闭进行，克服了现有釜式反应中需要分离、收集、投料重氮甲烷的问题，避免了安全隐患；而且能够简化流程，缩短反应时间，制备得到高收率高纯度的环丙烷类化合物，满足工业生产的需求，具有很好的应用前景。
一种连续流制备丙烷化合物方法

[发明专利]一种合成2,4-二氟-3-三甲基乙酰胺基苯甲酸的方法-CN202010468634.5有效
发明人：李显军;庄明晨;罗建业;郭鹏 -专利权人： 爱斯特（成都）生物制药股份有限公司
申请日： 2020-05-28 - 公布日： 2023-05-23 - 主分类号： C07C231/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种合成2,4‑二氟‑3‑三甲基乙酰胺基苯甲酸的方法，属于有机合成领域，包括以下步骤：使2,6‑二氟苯胺与特戊酰氯在碱的作用下反应得到N‑(2,6‑二氟苯基)三甲基乙酰胺；使N‑(2,6‑二氟苯基)三甲基乙酰胺经过溴代反应得到N‑(3‑溴‑2,6‑二氟苯基)三甲基乙酰胺；以N‑(3‑溴‑2,6‑二氟苯基)三甲基乙酰胺制备得到2,4‑二氟‑3‑三甲基乙酰胺基苯甲酸；本发明公开的方法具有原料廉价易得，不涉及使用各种贵重催化剂，合成步骤短、成本低、总收率高，不涉及到超高温反应等特种设备需求，生产安全系数高，且对环境友好，适合于工业化生产等优点。
一种合成甲基乙酰胺基苯甲酸方法

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