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- [发明专利]一种比拉斯汀中间体的合成方法-CN202011629464.0有效
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王海;李健雄
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湖北英纳氏生物科技有限公司
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2020-12-31
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2022-11-01
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C07C231/12
- 本发明公开了一种比拉斯汀中间体的合成方法,属于有机合成技术领域。该方法包括:(1)于氟代醇A中苯与α‑甲基丙烯酸甲酯在‑15至25℃下发生傅克反应得到化合物A;(2)化合物A与二异丙基胺在20‑50℃下进行胺酯交换反应得到化合物B;(3)于氟代醇B中化合物B与环氧乙烷在‑15至25℃下发生傅克反应得到比拉斯汀中间体。该方法以廉价的苯为原料,经过傅克烷基化、胺酯交换和再经过一步傅克烷基化得到中间体α,α‑二甲基‑4‑(2‑羟乙基)苯乙酰二异丙基胺。在步骤(2)中,由于二异丙基基团较大,改变了定位效应,避免了傅克烷基化过程中的异构体过多的问题。本发明中傅克烷基化对位间位产物比例可以在95%以上。
- 一种拉斯汀中间体合成方法
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