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[发明专利]氟苯尼考的合成方法-CN201410151862.4有效
发明人：彭要武;田文敬;叶青;方志成 -专利权人： 湖北美天生物科技有限公司
申请日： 2014-04-16 - 公布日： 2014-07-23 - 主分类号： C07C317/32 文献下载
摘要：本发明公开了一种新的氟苯尼考的合成方法。所述方法通过环合、选择性还原、氟化开环、脱保护以及酰化反应、羟基磺酸酯化构型转换反应、水解反应等一系列组合，合成了符合药监要求的氟苯尼考产品。本发明的利用手性胺关环氮丙啶三元环合成的方法通过物理的分离方法反复纯化高收率的得到单一R构型的手性胺基酮，利用选择性还原，构型转换思想最后得到氟苯尼考，原子经济性得到了大大提高，同时避免了现有工艺中带来的废水污染，大大降低了处理废水的成本和对环境的污染，降低了成本，简化了工艺。同时，本发明以三乙胺氢氟酸盐为氟化开环试剂，液态反应相比气体反应安全性得到了提升，另外对设备的腐蚀性很小，有利于工业化生产。
氟苯尼考合成方法

[发明专利]一种测定噁喹酸含量的液相色谱分析方法-CN201310694962.7有效
发明人：彭要武;田文敬;徐建义 -专利权人： 湖北美天生物科技有限公司
申请日： 2013-12-18 - 公布日： 2014-03-19 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种测定噁喹酸含量的液相色谱分析方法，属于医药化工质量检测技术领域。该方法包括：将待测噁喹酸样品溶于二甲基甲酰胺与甲醇按体积比2:3～5的混合溶剂中得到样品溶液；采用外标法测定样品溶液中噁喹酸的含量，其色谱条件为：色谱柱为C18柱，流动相：乙腈、添加有机碱的有机改性剂和添加有机酸的水按体积比为10～30：5～20:60～90组成的混合溶液，流速：0.3～1.2mL/min，检测波长：300～350nm，柱温：35～45℃，进样量：5～20μL。采用本发明提供的方法可使噁喹酸与杂质A、B、C得到有效分离，准确测定出噁喹酸的含量，方法简便、可靠、迅速、灵敏度高，重现性和专属性好。
一种测定噁喹酸含量色谱分析方法

[发明专利]一种盐酸齐帕特罗的合成方法-CN201310439858.3有效
发明人：彭要武;田文敬;丁思航 -专利权人： 湖北美天生物科技有限公司;武汉美天科技发展有限公司
申请日： 2013-09-25 - 公布日： 2014-02-05 - 主分类号： C07D487/06 文献下载
摘要：本发明实施例提供了一种盐酸齐帕特罗的合成方法，属于医药合成技术领域。所述方法包括：将4,5,6,7-四氢-6-羟亚胺基-咪唑并[4,5,1-jk]-[1]苯并氮杂-2,7(1H,6H)-二酮溶于甲醇和DMF的混合溶剂中，和第一催化剂一起加入到反应器中，依次用氮气、氢气置换反应器中的空气后，向反应器中充入氢气，搅拌升温至30-50℃，氢气压力为1-10MPa，反应时间为4-24小时，反应结束后，过滤回收催化剂；滤液经过烯胺化、氢化还原、成盐、结晶和成盐酸盐得到盐酸齐帕特罗。本发明提供的盐酸齐帕特罗的合成方法利用甲醇和DMF作为反应溶剂来提高反应速率，本发明可将氢化反应时间减少至12h以下。
一种盐酸齐帕特罗合成方法

[发明专利]一种喷沙西林氢碘酸盐的合成方法-CN201310478925.2有效
发明人：田文敬;叶青;赵旭祺;彭要武 -专利权人： 湖北美天生物科技有限公司
申请日： 2013-10-15 - 公布日： 2014-01-29 - 主分类号： C07D499/46 文献下载
摘要：本发明实施例提供了一种喷沙西林氢碘酸盐的合成方法，属于化学合成技术领域。该方法包括：在有机溶剂中青霉素钠或者青霉素钾与2-氯代三乙胺或2-氯代三乙胺盐酸盐进行反应，反应温度为20-80℃，反应完成后去除有机溶剂和氯化钠或者氯化钾得到游离态的喷沙西林，2-氯代三乙胺或2-氯代三乙胺盐酸盐与青霉素钠或者青霉素钾的摩尔比为0.8-2:1；游离态的喷沙西林经酸化后与碘化盐反应得到喷沙西林氢碘酸盐。本发明提供的喷沙西林氢碘酸盐的合成方法的优点是缩短了工艺步骤，直接避开了高毒性的氯甲酸乙酯，大大降低了后处理的成本和对环境的污染，另外能大大提高反应收率，收率能到达到80%-90%，降低了成本，简化了工艺。
一种西林碘酸合成方法

[发明专利]治疗多种疾病的药膏-CN201110377730.X无效
发明人：成光慧 -专利权人： 湖北美天生物科技有限公司
申请日： 2011-11-12 - 公布日： 2013-05-15 - 主分类号： A61K36/8884 文献下载
摘要：治疗多种疾病的药膏。由下述原料药制成的：当归、生川乌、生草乌、生附子、蜈蚣、金虫、天龙、蟾蜍、生南星克、苏木、甘漆、黄丹、麻油、樟脑、麝香。本发明根据中医祖方的原则发挥古人内病外治的医学理论，精选上等中药材入药，根据一些慢性疾病机理，选用了当归、苏木，活血散瘀。川草乌、附子等驱风温缓解疼痛。蜈蚣、全虫、蟾蜍等驱风解毒消肿。故对风湿、类风湿性关节炎、跌打损伤，腰椎、颈椎肥大增生、骨髓炎、疱疖痛肿、溃疡、寒凉咳嗽等效果显著。本发明的有益效果是：近四十年的临床观察证明，对一般风温性关节炎、急性腰椎病，颈椎病等疼痛疾病缓解较快。继续使用，可恢复正常。对一些顽固性疾病如类风湿性关节炎、骨髓炎等，较长一段时间地应用可显著改善症状或治愈。
治疗多种疾病药膏

[发明专利]甲砜霉素的手性催化合成方法-CN201210393086.X有效
发明人：彭要武;田文敬;桂耀海;叶青 -专利权人： 湖北美天生物科技有限公司
申请日： 2012-10-17 - 公布日： 2013-01-09 - 主分类号： C07C317/32 文献下载
摘要：本发明涉及一种氯霉素类广谱抗生素甲砜霉素的手性合成方法,以苯甲硫醚为起始的原料，经过酰化、溴代、合成含取代基团的氮杂丙啶、手性催化还原、氧化反应、酸化开环、脱保护以及酰化反应合成了符合药监要求的合格产品。其中，手性催化还原是在催化剂trans-RuCl2[(R)-xylbinap][(S)-DPEN]的作用下，[1-取代基氮丙啶-2-基][4-(甲硫基)苯基]甲酮氢化还原得到ee值和de值较高的[1-取代基氮丙啶-2-基][4-(甲硫基)苯基]甲醇。工业生产上用的D—对甲砜基苯丝氨酸乙酯为原料合成的甲砜霉素，D—对甲砜基苯丝氨酸乙酯是用外消旋的化合物通过化学手性拆分得到了，浪费了另外一半的原料，本发明用手性催化不对称动态还原的方法避免另外一半原料的浪费，提高了物料的利用率，降低了生产成本。
霉素手性催化合成方法

[发明专利]一种高纯度2,6-二氯-4-三氟甲基苯胺的制备方法-CN201210393083.6无效
发明人：彭要武;田文敬;桂耀海;余志军;丁思航 -专利权人： 湖北美天生物科技有限公司
申请日： 2012-10-17 - 公布日： 2013-01-09 - 主分类号： C07C211/52 文献下载
摘要：本发明涉及一种高纯度2,6-二氯-4-三氟甲基苯胺的制备方法，以4-三氟甲基苯胺为原料，氯代后用还原剂处理并蒸馏得到纯度99%以上的产品，且收率达到95%以上。本发明通过选择性的控制还原，把杂质变为需要的产物，并且避免过渡还原破坏产物，本发明工艺简单、产品纯度和收率高，适合工业化生产。
一种纯度甲基苯胺制备方法

[发明专利]氟苯尼考的手性合成方法-CN201210343184.2有效
发明人：彭要武;田文敬;孙智英 -专利权人： 湖北美天生物科技有限公司
申请日： 2012-09-17 - 公布日： 2012-12-19 - 主分类号： C07C317/32 文献下载
摘要：本发明涉及到一种动物专用的氯霉素类广谱抗生素氟苯尼考的手性合成方法。本发明中以苯甲硫醚为起始的原料，先后经过酰化、溴代、合成含取代基团的氮杂丙啶、手性催化还原、氧化反应、氟化开环、脱保护以及酰化反应合成了符合药监要求的合格产品。其中，手性催化还原是在合成的催化剂trans-RuCl2[(R)-xylbinap][(S)-DPEN]的作用下，[1-取代基氮丙啶-2-基][4-(甲硫基)苯基]甲酮氢化还原得到ee值和de值较高的[1-取代基氮丙啶-2-基][4-(甲硫基)苯基]甲醇；此外氟化反应是使用价格便宜易得的氟化钾为氟化试剂，替代了目前工业上常用的价格昂贵的Ishikawa试剂，降低了生产成本。
氟苯尼考手性合成方法

[发明专利]尼卡巴嗪中间体4,4’-二硝基均二苯脲的制备方法-CN201010238018.7有效
发明人：彭要武;田文敬;朱正宇 -专利权人： 湖北美天生物科技有限公司
申请日： 2010-07-23 - 公布日： 2010-12-15 - 主分类号： C07C275/30 文献下载
摘要：本发明涉及4，4′-二硝基均二苯脲的制备方法，对硝基苯胺、尿素和浓盐酸加入反应器中，搅拌下，在180-200℃下反应1～5小时，经纯化得到4，4′-二硝基均二苯脲。本发明工艺简单、成本低、产率高，反应过程中不使用有机溶剂，适于工业化生产。
尼卡巴嗪中间体硝基均二苯脲制备方法

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