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[发明专利]一种吡咯衍生物及其制备方法和用途-CN202310628574.2在审
发明人：黄生宏;姚任冲;宋智泉;易守兵;原晨光;李英富 -专利权人： 深圳市祥根生物医药有限公司;成都海博为药业有限公司;深圳海博为药业有限公司
申请日： 2021-10-25 - 公布日： 2023-09-01 - 主分类号： C07D498/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种吡咯衍生物及其制备方法和用途，该类化合物对DHODH具有明显的抑制、阻断作用，可作为DHODH专一性抑制剂，可用以制备治疗真菌感染导致的疾病的药物，还可用于制备农业杀真菌剂，具有广阔的应用前景。
一种吡咯衍生物及其制备方法用途

[发明专利]一种奥西替尼二聚体杂质的制备方法-CN202111623657.X在审
发明人：张亮;李方林;彭锦安 -专利权人： 深圳市祥根生物医药有限公司
申请日： 2021-12-28 - 公布日： 2023-06-30 - 主分类号： C07D403/14 文献下载
摘要：本发明提供一种奥西替尼二聚体杂质的制备方法，属于药物杂质标准品的制备技术领域，包括以下步骤：步骤（1）：式Ⅳ化合物溶解在无水四氢呋喃中，在‑78℃下加入正丁基锂，搅拌1小时后恢复至室温继续搅拌30分钟，然后再降至‑78℃，缓慢加入溶解在无水四氢呋喃中的式Ⅲ化合物，加料完毕后控制在‑60℃反应2小时，后处理得到式Ⅴ所示化合物；步骤（2）：式Ⅴ所示化合物溶解在第一溶剂中，在第一碱作用下水解得到式Ⅵ化合物；步骤（3）：式Ⅵ在氯化亚砜作用下得到式Ⅶ化合物；步骤（4）：式Ⅶ化合物溶解在第二溶剂中，与式Ⅰ化合物在第二碱作用下反应得到奥西替尼二聚体杂质（式Ⅱ）。本发明具有操作简单、制备周期短、成本低廉且环保的优点，解决了该杂质对照品短缺的问题，同时为奥西替尼原料药及制剂成品的质量控制提供标准对照品。
一种奥西替尼二聚体杂质制备方法

[发明专利]一种吡咯衍生物及其制备方法和用途-CN202111242610.9有效
发明人：黄生宏;姚任冲;宋智泉;易守兵;原晨光;李英富 -专利权人： 深圳市祥根生物医药有限公司;成都海博为药业有限公司;深圳海博为药业有限公司
申请日： 2021-10-25 - 公布日： 2023-06-20 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种吡咯衍生物及其制备方法和用途，该类化合物对DHODH具有明显的抑制、阻断作用，可作为DHODH专一性抑制剂，可用以制备治疗真菌感染导致的疾病的药物，还可用于制备农业杀真菌剂，具有广阔的应用前景。
一种吡咯衍生物及其制备方法用途

[发明专利]一种阿那格雷开环甲酯化杂质的制备方法-CN201910894326.6有效
发明人：彭锦安;黄生宏;李方林 -专利权人： 深圳市祥根生物医药有限公司
申请日： 2019-09-20 - 公布日： 2023-05-16 - 主分类号： C07D239/84 文献下载
摘要：本发明涉及药物化学合成技术领域，具体涉及一种阿那格雷开环甲酯化杂质的制备方法，该方法是将盐酸阿那格雷或阿那格雷溶解在甲醇中，加入酸催化剂，升温反应一定时间，然后降温，浓缩，析出阿那格雷开环甲酯化杂质。与现有技术相比，本发明采用一锅法实现开环和甲酯化步骤，其原料廉价易得，操作和后处理简单，反应条件温和，工艺过程稳定性好，收率高，重现性好。因此，本发明弥补了国内外无其制备方法的空白，也能降低医药企业开发此药品的成本，其具有非常好的产业化应用前景。
一种开环酯化杂质制备方法

[发明专利]一种制备药物中间体的方法-CN202211617698.2在审
发明人：原晨光 -专利权人： 深圳市祥根生物医药有限公司
申请日： 2022-12-15 - 公布日： 2023-04-18 - 主分类号： C07C269/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备药物中间体的方法，属于制药技术领域，具体涉及一种可用于制备LCZ 696的、收率高的LCZ 696中间体50‑2的方法。本发明采用呋喃甲醛与甘氨酸甲酯盐酸盐作为起始物质，经过一系列反应制备得到LCZ 696中间体50‑2，本发明制备LCZ 696中间体50‑2的过程中，至少分离出了5种中间体，并且各中间体均有较高的收率，得到的中间体1的单步收率高，中间体1的单步收率为36‑47％，相应提高了LCZ 696中间体50‑2的总收率。
一种制备药物中间体方法

[实用新型]一种药物杂质处理用蒸发设备-CN202122280036.8有效
发明人：姚任冲 -专利权人： 深圳市祥根生物医药有限公司
申请日： 2021-09-18 - 公布日： 2022-05-13 - 主分类号： B01L7/02 文献下载
摘要：本实用新型属于蒸发设备领域，用于回收、蒸发有机溶剂，具体涉及一种药物杂质处理用蒸发设备，包括水浴锅、用于控制水浴锅加热温度的温度控制机构以及用于控制水浴锅内水位的防干烧机构；防干烧机构包括平衡杆、支杆、第一连杆、浮子、第二连杆、定触点、限位块、弹簧、第一连杆、电源线、动触点和控制电源线，支杆沿竖直方向设置在水浴锅锅壁的上方，平衡杆的中间位置与支杆的上端转动连接，平衡杆靠近水浴锅的一端沿垂直方向转动连接有第一连杆。本实用新型的蒸发设备，可以实时的监测水浴锅内的水位，当水位降低时，瞬间切断温度控制器的电源，从而控制水浴锅无法继续加热，从而避免了水浴锅干烧的情况出现。
一种药物杂质处理蒸发设备

[实用新型]一种用于药物杂质处理用烘干装置-CN202122280406.8有效
发明人：黄生宏 -专利权人： 深圳市祥根生物医药有限公司
申请日： 2021-09-18 - 公布日： 2022-05-13 - 主分类号： F26B9/06 文献下载
摘要：本实用新型属于药物杂质烘干设备领域，具体涉及一种用于药物杂质处理用烘干装置，包括烘干柜主体、与烘干柜主体铰接的烘干柜门体、安装在烘干柜主体底部的风机、开在烘干柜主体下部两侧的进风口、开在烘干柜主体顶部的出风口、设置在风机上方的加热网、设置在加热网上方的烘干架、固定在烘干架内侧的滑道、滑动连接于滑道的烘干筛以及贯穿烘干筛的透气管；其中，烘干架的上端固定在烘干柜主体的顶部，透气管的上端呈针头状，其下端将烘干筛贯穿。本实用新型烘干装置在对药物杂质外侧烘干的同时，还能将热空气引至其内部，内外同时加热，从而加快烘干速度，提高处理效率。
一种用于药物杂质处理烘干装置

[实用新型]一种用于药物杂质处理的双排管固定装置-CN202122281473.1有效
发明人：李方林 -专利权人： 深圳市祥根生物医药有限公司
申请日： 2021-09-18 - 公布日： 2022-05-13 - 主分类号： F16L3/10 文献下载
摘要：本实用新型属于药物试验辅助设备领域，具体涉及一种用于药物杂质处理的双排管固定装置，包括支撑结构、安装在支撑结构上方的长度调节结构、以长度调节结构纵向中心平面对称设置的高度调节结构、固定在高度调节结构顶端的宽度调节结构以及以宽度调节结构横向中心平面对称设置的夹持结构；宽度调节结构包括调节槽、双头丝杆、转动把手和移动螺母，调节槽固定在高度调节结构的顶端，移动螺母以调节槽的横向中心平面对称设置，夹持结构固定在移动螺母上，双头丝杆的第一端固定有转动把手。本实用新型双排管固定装置可以在高度、宽度以及长度方向任意调整用于夹持双排管的夹持结构，从而适用于不同规格的双排管，便于使用，大大提高工作效率。
一种用于药物杂质处理双排管固定装置

[实用新型]一种医药中间体转运用储存桶-CN202122283485.8有效
发明人：姚任冲 -专利权人： 深圳市祥根生物医药有限公司
申请日： 2021-09-18 - 公布日： 2022-05-13 - 主分类号： B65D53/02 文献下载
摘要：本实用新型属于储存装置领域，用于存放药物中间体，具体涉及一种医药中间体转运用储存桶，包括用于储存中间体的盛放桶以及安装在盛放桶上用于填充盛放桶内部空间的挤压机构；盛放桶包括桶体、桶盖、进料管和出料管，进料管和出料管贯穿桶体的桶壁后与其内腔连通，其中出料管安装在桶体桶底位置，桶盖固定在桶体上方；挤压机构包括支撑管、顶板、旋转把手、螺柱、挤压块、轴承和轴承座，挤压块将桶盖贯穿，轴承座固定在挤压块上表面，轴承固定在轴承座中，轴承的内圈与螺柱的下端固定。本实用新型的储存桶，能够对桶内的中间体进行挤压，使之充满整个桶内，从而避免出现中间体在桶内晃动，从而造成中间体泄露的情况出现。
一种医药中间体转运储存

[实用新型]一种药物杂质处理用冷却装置-CN202122280105.5有效
发明人：黄生宏 -专利权人： 深圳市祥根生物医药有限公司
申请日： 2021-09-18 - 公布日： 2022-05-10 - 主分类号： F25D3/02 文献下载
摘要：本实用新型公开了一种药物杂质处理用冷却装置，涉及药物杂质合成实验辅助设备技术领域，解决现有的冷却装置存在成本高、设备大过多占用地面空间和电消耗大的缺点的技术问题，包括一种药物杂质处理用冷却装置，包括冷却套、冷水槽和抽水泵，在地面内设有所述冷水槽，冷水槽内放有水，所述地面上设有反应筒，地面上还设有支撑台，所述支撑台顶部设在所述反应筒上方，反应筒外壁套设有所述冷却套，冷却套包括上套管、下套管和冷却管；本实用新型的冷却装置通过冷却管对反应筒进行冷却降温，冷却装置的降温效果好，而且冷水槽设置在地面下省去地面上的设备占用空间，相比现有技术设计和维护成本更低。
一种药物杂质处理冷却装置

[发明专利]一种佐匹克隆N-氧化杂质的制备方法-CN202111581287.8在审
发明人：周佳;李方林;孙坤杰 -专利权人： 深圳市祥根生物医药有限公司
申请日： 2021-12-22 - 公布日： 2022-05-06 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种佐匹克隆N‑氧化杂质的制备方法，该方法通过在极性溶剂中采用选择性氧化佐匹克隆得到佐匹克隆N‑氧化杂质；该制备方法成本低廉、操作简便，并能够进行大量合成，可为佐匹克隆杂质的定性及定量分析提供对照品，可用于佐匹克隆原料药及其相关制剂的质量研究。
一种克隆氧化杂质制备方法

[发明专利]一种N-去甲基佐米曲普坦的制备方法-CN202111582833.X在审
发明人：沈歆悦;李方林;王志强 -专利权人： 深圳市祥根生物医药有限公司
申请日： 2021-12-22 - 公布日： 2022-04-26 - 主分类号： C07D413/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种N‑去甲基佐米曲普坦的制备方法，本发明通过佐米曲普坦与脱甲基试剂反应得到N‑去甲基佐米曲普坦，本发明路线设计合理、原料易得，可操作性强、提纯方便，后处理简单，有效的缩短了制备周期，提高了工作效率，本发明制备得到的N‑去甲基佐米曲普坦，对佐米曲普坦进行质量、安全性和效能科学评价提供了重要依据，并且N‑去甲基佐米曲普坦药理活性好，可开发用于治疗偏头痛发作的药物，具有重要的应用价值。
一种甲基佐米曲普坦制备方法

[发明专利]一种培哚普利杂质K的制备方法-CN202111583388.9在审
发明人：周佳;李方林;孙坤杰 -专利权人： 深圳市祥根生物医药有限公司
申请日： 2021-12-22 - 公布日： 2022-04-26 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种培哚普利杂质K的制备方法，本发明发现化合物III经氢化脱苄基时会生成分子内关环的化合物Ⅳ，在较高温度条件下，化合物III转化成化合物Ⅳ的比例较高，利用这一现象，我们可以从化合物III直接制备化合物Ⅳ；本发明路线短，工艺简单，易操作，本发明制备得到的培哚普利杂质K可为培哚普利研究提供测试样品，在在药物工艺杂质研究和临床药代动力学研究中具有重要研究价值。
一种培哚普利杂质制备方法

[发明专利]一种硫酸羟氯喹杂质的制备方法-CN202111583387.4在审
发明人：周佳;李方林;孙坤杰 -专利权人： 深圳市祥根生物医药有限公司
申请日： 2021-12-22 - 公布日： 2022-04-22 - 主分类号： C07D215/46 文献下载
摘要：本发明公开了一种硫酸羟氯喹杂质的制备方法，属于药物合成领域，本发明提供的制备方法，工艺设计合理，可操作性强，产率高，可实现大量生产。本发明以5‑氯‑2‑戊酮为原料，通过亲电反应，还原胺化，氢化脱保护和亲核取代反应实现该硫酸羟氯喹杂质的合成，本发明制备得到的目标杂质，对硫酸羟氯喹进行质量和安全性的科学评价提供了重要依据，对于硫酸羟氯喹的合理用药具有重要意义。
一种硫酸氯喹杂质制备方法

[发明专利]一种曲格列汀杂质的制备方法-CN202111582831.0在审
发明人：周佳;李方林;孙坤杰 -专利权人： 深圳市祥根生物医药有限公司
申请日： 2021-12-22 - 公布日： 2022-04-08 - 主分类号： C07D239/60 文献下载
摘要：本发明公开了一种曲格列汀杂质的制备方法，属于药物合成领域。该方法工艺设计合理，可操作性强，提纯方便；其以2‑[(6‑氯‑3,4‑二氢‑3‑甲基‑2,4‑二氧代‑1(2H)‑嘧啶基)甲基]‑4‑氟苯甲腈起始原料，经亲核取代和水解两步反应合成该杂质，本发明通过实验筛选出最优的制备步骤和反应条件，本发明制备得到的曲格列汀杂质，为曲格列汀的质量控制，安全性和临床药代动力学研究提供了分析测试的基准物质，具有重要应用价值。
一种曲格列汀杂质制备方法

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