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[发明专利]一种1H-四氮唑化合物的合成方法-CN201910821890.5在审
发明人：王灿辉;梁平;彭杰;李敬强 -专利权人： 深圳市宏辉浩医药科技有限公司
申请日： 2019-08-29 - 公布日： 2019-10-25 - 主分类号： C07D257/04 文献下载
摘要：本发明公开一种1H‑四氮唑化合物的合成方法，该合成方法使用叠氮钠、氯化铵和原甲酸酯在有机溶剂中反应，制备得到1H‑四氮唑，通过在乙酸和乙酸乙酯的混合溶剂中结晶，除去产品中的无机盐，并且高收率、高品质的得到1H‑四氮唑的产品。该合成方法中，无任何废水产生，且有机溶剂通过精馏，循环套用，极大地降低了1H‑四氮唑的生产成本，同时减少了环境污染。
四氮唑合成四氮唑化合物有机溶剂乙酸无机盐方法使用混合溶剂乙酸乙酯原甲酸酯叠氮钠高品质氯化铵精馏收率制备生产成本套用废水

[发明专利]一种药物中间体N-BOC-3-哌啶酮的制备方法-CN201710830877.7有效
发明人：王灿辉;何龙;李敬强;刘成;闫亚伟;罗维 -专利权人： 深圳市宏辉浩医药科技有限公司
申请日： 2017-09-14 - 公布日： 2018-05-01 - 主分类号： C07D211/74 文献下载
摘要：本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种药物中间体N‑BOC‑3‑哌啶酮的制备方法。解决了现有的N‑BOC‑3‑哌啶酮制备方法中所用催化剂2，2，6，6‑四甲基哌啶氮氧自由基或其衍生物催化能力和催化活性低、催化剂难以回收套用的问题。该制备方法包括将3‑羟基哌啶与碳酸钠、二碳酸二叔丁酯置于溶剂中反应，制备得到N‑BOC‑3‑羟基哌啶；将N‑BOC‑3‑羟基哌啶与溴化钾、催化剂、次氯酸钠在弱碱性条件下置于溶剂中反应，得到N‑BOC‑3‑哌啶酮。本发明的制备方法使用了交联聚苯乙烯微球固载9‑氮杂二环[3，3，1]‑壬‑9‑氧自由基为催化剂，利用次氯酸钠溶液进行氧化，在该方法中，催化剂很容易回收套用，同能提高制备产物的收率，降低N‑BOC‑3‑哌啶酮的生产成本，并能减少对环境的污染。
一种药物中间体 boc 哌啶制备方法

[发明专利]交联聚苯乙烯微球固载9‑氮杂二环[3.3.1]‑壬‑9‑氧自由基的制备方法-CN201710827254.4有效
发明人：王灿辉;何龙;李敬强;刘成;闫亚伟;罗维 -专利权人： 深圳市宏辉浩医药科技有限公司
申请日： 2017-09-12 - 公布日： 2018-04-17 - 主分类号： B01J31/02 文献下载
摘要：本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种交联聚苯乙烯微球固载9‑氮杂二环[3.3.1]‑壬‑9‑氧自由基的制备方法。解决了现有技术中氮氧自由基催化剂2,2,6,6‑四甲基哌啶氮氧自由基(TEMPO)或其衍生物的催化能力和催化活性低、9‑氮杂二环[3.3.1]‑壬‑9‑氧自由基(ABNO)使用成本高以及催化剂难以从体系中分离并回收套用的问题。该制备方法通过交联聚苯乙烯氯球与3‑羟基‑9‑氮杂双环[3.3.1]壬烷‑9‑羧酸叔丁酯反应得到交联聚苯乙烯固载3‑羟基‑9‑氮杂双环[3.3.1]壬烷‑9‑羧酸叔丁酯，再经过氧化反应制得交联聚苯乙烯微球固载9‑氮杂二环[3.3.1]‑壬‑9‑氧自由基。本发明制备方法所得产物在氧化反应结束后，可以直接过滤出来，回收套用，极大降低了ABNO化合物的使用成本，减少环境污染。
交联聚苯乙烯微球固载氮杂二环自由基制备方法

[发明专利]2‑氮杂非金刚烷‑N‑氧自由基的制备方法-CN201610703773.5有效
发明人：王灿辉;童建宏;侯利媛 -专利权人： 深圳市宏辉浩医药科技有限公司
申请日： 2016-08-22 - 公布日： 2018-03-20 - 主分类号： C07D471/08 文献下载
摘要：本发明公开一种2‑氮杂非金刚烷‑N‑氧自由基的制备方法，包括将丙酮二羧酸、戊二醛和苄胺置于磷酸氢盐水溶液中缩合脱缩，得到9‑苄基‑9‑氮杂双环‑[3,3,1]壬‑3‑酮；将9‑苄基‑9‑氮杂双环‑[3,3,1]壬‑3‑酮与苯或苯环取代的磺酰肼缩合脱水后加入碱，得2‑(9‑苄基‑9‑氮杂双环‑[3,3,1]壬烷‑3‑亚基)‑1‑苯或苯环取代的磺酰肼钠/钾盐；将2‑(9‑苄基‑9‑氮杂双环‑[3,3,1]壬烷‑3‑亚基)‑1‑苯或苯环取代的磺酰肼钠/钾盐在有机溶剂中回流关环，得N‑苄基‑2‑氮杂非金刚烷；将N‑苄基‑2‑氮杂非金刚烷氢化脱苄，得2‑氮杂非金刚烷；将2‑氮杂非金刚烷与过氧化物氧化剂进行氧化反应，得Nor‑AZADO。本发明可大大提高合成收率，绿色环保、高效低廉，易于工业化大规模生产。
氮杂非金刚自由基制备方法

[发明专利]一种治疗脑梗塞的药物组合物-CN201611137199.8有效
发明人：闫亚伟;赵海兰 -专利权人： 深圳市宏辉浩医药科技有限公司
申请日： 2016-12-12 - 公布日： 2017-09-01 - 主分类号： A61K31/4155 文献下载
摘要：本发明涉及一种治疗脑梗塞的药物组合物，所述药物组合物由本文所述原料药、蛋黄卵磷脂、胆固醇、甘氨胆酸钠和吐温80通过下列方法制成将所述原料药、蛋黄卵磷脂、胆固醇、甘氨胆酸钠、吐温80溶于溶剂中，混合均匀，除去溶剂后制得磷脂膜；加入缓冲盐溶液使磷脂膜完全水化，成脂质体混悬液将混悬液冷冻干燥或喷雾干燥后得脂质体。
一种治疗梗塞药物组合