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[发明专利]N-取代哌可酸衍生物及其制备方法与应用-CN201310197464.1有效
发明人：李嘉和;王颖实 -专利权人： 深圳市天和医药科技开发有限公司
申请日： 2013-05-24 - 公布日： 2013-08-14 - 主分类号： C07D211/60 文献下载
摘要：本发明涉及如下述通式（I）表示的N-取代哌可酸衍生物或其药学上可接受的盐，其中A₁表示H、C₁_～4的直链或支链烷基或苄基，A₂表示氨基、C₁_～4的直链或支链烷基氨基、C₁_～4的直链或支链二烷基氨基、含1～2个N、O或S的杂原子的5～7元杂环基氨基，前提条件是，杂环上含一个与通式（I）母核相连的N杂原子。本发明还涉及该类N-取代哌可酸衍生物的制备方法；对治疗神经退行性疾病有潜在的应用价值，对神经元具有再生和保护作用的药物组合物；以及在制备有助于改善神经系统功能，包括治疗脑功能障碍、神经退行性疾病及因脑供血不足或神经递质缺乏导致的功能障碍疾病的药物制剂中应用。（I）
取代哌可酸衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种氨麻美敏胶囊的制备方法-CN201010511698.5有效
发明人：李嘉和;张群艳;杨镜;刘军;梁永军 -专利权人： 深圳市天和医药科技开发有限公司;深圳市中联制药有限公司
申请日： 2010-10-19 - 公布日： 2012-05-16 - 主分类号： A61K31/485 文献下载
摘要：本发明涉及一种氨麻美敏胶囊的制备方法，其特征在于先检测羧甲基淀粉钠中的氯乙酸含量，使氯乙酸按重量比为羧甲基淀粉钠的0～0.05%，再将有效成分与辅料混合均匀、制粒、干燥、过筛、灌装胶囊。避免氨麻美敏胶囊中的马来酸氯苯那敏与氯乙酸在储存时发生化学反应，生成如下（I）所示的杂质，使马来酸氯苯那敏的含量下降。本发明的方法减少了使制剂不稳定的因素，提高了制剂的安全性。
一种氨麻美敏胶囊制备方法

[发明专利]一种羧甲基淀粉钠的制备方法-CN201010511697.0无效
发明人：张群艳;杨镜 -专利权人： 深圳市天和医药科技开发有限公司
申请日： 2010-10-19 - 公布日： 2012-05-16 - 主分类号： C08B31/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种羧甲基淀粉钠的制备方法，尤其是涉及控制羧甲基淀粉钠中的氯乙酸含量的方法。在羧甲基淀粉钠的样品被生产并烘干以后，采用离子色谱法，处理样品的萃取柱是IC-Ag固相萃取小柱，对其进行氯乙酸残留量的测定，以保证其中的残余氯乙酸的含量按重量比为羧甲基淀粉钠的0～0.05%。本方法保证氯乙酸的残留量处在一个安全的范围内，保障了药物的安全。
一种羧甲基淀粉制备方法

[发明专利]6-氯-4-碘吲唑及其制备方法与应用-CN201010259591.6有效
发明人：方航兵;李嘉和;杨镜 -专利权人： 深圳市天和医药科技开发有限公司
申请日： 2010-08-14 - 公布日： 2012-03-14 - 主分类号： C07D231/56 文献下载
摘要：本发明涉及6-氯-4-碘吲唑及其制备方法与应用。以3-硝基-5-氯-2-甲基苯胺为原料，经Sandmeyer反应、还原、关环3步，最后得到6-氯-4-碘吲唑。该方法具有原料廉价易得、对环境污染小、操作简便、产率高、可容易制得纯度在99％左右的产品、易于成规模连续生产等特点。本发明还涉及应用6-氯-4-碘吲唑制备具有生物活性的化合物。
碘吲唑及其制备方法应用

[发明专利]一种含有卟啉或二氢卟吩的树状化合物及其应用-CN201010181308.2有效
发明人：李嘉和;胡建兵;王颖实 -专利权人： 深圳市天和医药科技开发有限公司
申请日： 2010-05-25 - 公布日： 2011-11-30 - 主分类号： C07D487/22 文献下载
摘要：本发明涉及下述通式(I)或(II)表示的含有卟啉或二氢卟吩的树状化合物及其可药用盐。其中A1表示或A1表示前提条件是连接A1的A2无意义，A2表示还涉及对小鼠肉瘤180等动物移植性肿瘤具有抑制作用的药物组合物，其中含有治疗有效量的本发明所述的含有卟啉或二氢卟吩的树状化合物的活性成分和药学上可接受的载体，以及含有它们的活性成分的药物组合物在制备改善和治疗恶性肿瘤的药物制剂中的应用。
一种含有卟啉卟吩树状化合物及其应用

[发明专利]3-(2-吡咯亚甲基)氮杂吲哚啉-2-酮衍生物及其制法与应用-CN201010010039.3有效
发明人：李嘉和;王颖实;胡建兵 -专利权人： 深圳市天和医药科技开发有限公司
申请日： 2010-01-04 - 公布日： 2011-07-06 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及下述通式(I)表示的3-(2-吡咯亚甲基)氮杂吲哚啉-2-酮衍生物或其可药用盐，其中A1表示-H、-OH、-NH₂、-CN、-X、含有1～2个N的5～6元饱和杂环氨基、C₁～C₆烷基氨基、C₁～C₆二烷基氨基、氨基烷基氨基、羟基烷基氨基、卤代烷基氨基、羧基烷基氨基、氨基烷氧基、烷基氨基烷氧基、二烷基氨基烷氧基或C₁～C₆烷氧基，A₂、A₃、A₄和A₅在芳香环中一个表示N、其它均表示C-H或其中一个表示N、一个表示C-X、两个表示C-H。其制备方法及含有它们的活性成分的药物组合物以及在制备改善和治疗恶性肿瘤的药物制剂中的应用。
吡咯甲基吲哚衍生物及其制法应用

[发明专利]N-取代α-氨基酸衍生物及其制备方法与应用-CN200910220524.0有效
发明人：李嘉和;王颖实 -专利权人： 深圳市天和医药科技开发有限公司
申请日： 2009-12-08 - 公布日： 2011-06-08 - 主分类号： C07D405/12 文献下载
摘要：本发明涉及下述通式(I)表示的N-取代α-氨基酸衍生物、其各种盐、该盐的水合物、各种光学异构体的单体、或其各种光学异构体的混合物，其中A₁、A₂所表示的取代基是在通式(I)中的NCHCOOH结构上连接形成α-氨基酸的基团，或A₁、A₂相连形成含有一个N杂原子的5～6元杂环或苯并杂环，A₃表示H或1～3个碳原子的直链或支链的烷基，A₄、A₅表示H、1～3个碳原子的直链或支链的烷基，或A₄、A₅相连形成含有两个O杂原子的5～6元杂环。本发明还涉及该类N-取代α-氨基酸衍生物的制备方法、对神经元具有再生和保护作用的药物组合物以及在制备有助于改善神经系统功能包括治疗脑功能障碍、记忆衰退及因脑供血不足或神经递质缺乏导致的功能障碍等疾病的药物制剂中的应用。
取代氨基酸衍生物及其制备方法应用

[发明专利]10位取代基上含多个有机羧酸基团的喜树碱化合物及其制法与组合物-CN200510047974.6有效
发明人：李嘉和;王颖实;邓小斌 -专利权人： 深圳市天和医药科技开发有限公司
申请日： 2005-12-13 - 公布日： 2007-06-20 - 主分类号： C07D491/22 文献下载
摘要：本发明涉及如通式(I)所示的10位取代基上含多个有机羧酸基团的喜树碱化合物，其特征在于A₁、A₂表示C₁－C₆直链烷基残基，C₃－C₂₀支链烷基残基或H，条件是A₁、A₂不能同时为H，A₁、A₂连接成环，B表示有机羧酸或其羧酸盐的功能基，当A₁表示H时，A₂表示芳香环基残基，C₅－C₆的环烷基残基，4－6元杂环基残基，C₃－C₂₀支链烷基残基，A₂－B选自－C{(CH₂)a－CONH－C[(CH₂)a－COOH]a}a，其中a＝1，2或3。其制法与其药物组合物及其作为抗肿瘤药物的用途。
10 取代基上含多个有机羧酸基团喜树碱化合物及其制法组合

[发明专利]一种米诺地尔溶液及其搽片的制备方法-CN200510046382.2有效
发明人：王颖实 -专利权人： 深圳市天和医药科技开发有限公司
申请日： 2005-04-30 - 公布日： 2006-11-08 - 主分类号： A61K31/506 文献下载
摘要：本发明属于治疗斑秃、秃发的米诺地尔外用制剂领域，特别是一种米诺地尔溶液及其搽片的制备方法。其组分配比为每1000毫升米诺地尔溶液中含有米诺地尔5～60克，1，2－丙二醇100～600毫升，95％乙醇200～600毫升，硫代硫酸钠1～5克，四丁基胺盐酸盐0.1～1克及余量为水。其制备方法是取1，2－丙二醇、95％乙醇加热至40℃，加入米诺地尔使溶解；将硫代硫酸钠及四丁基胺盐酸盐加水溶解；将两溶液混合，加水至全量，制得米诺地尔溶液，其质量稳定，溶剂挥散较好，皮肤刺激性小。将米诺地尔溶液灌装于搽片袋中，每张搽片含米诺地尔溶液0.5～3.0毫升，搽片表面积为10～50平方厘米的吸水的载体构成，并包装于密闭袋中，它剂量准确，安全有效，使用方便。
一种溶液及其制备方法

[发明专利]一种克林霉素磷酸酯的溶液剂及其搽片的制备方法-CN200510046134.8有效
发明人：王颖实 -专利权人： 深圳市天和医药科技开发有限公司
申请日： 2005-03-28 - 公布日： 2006-10-04 - 主分类号： A61K31/7056 文献下载
摘要：本发明涉及抗生素类药物领域，特别是一种克林霉素磷酸酯溶液剂及其搽片的制备方法，它是由克林霉素磷酸酯和溶解克林霉素磷酸酯的溶剂所组成，克林霉素磷酸酯溶液剂中含有克林霉素磷酸酯浓度按克林霉素计算为：3－30克/升，溶剂含有四丁基氢氧化铵10－50毫升/升，异丙醇350－550毫升/升，丙二醇60－100毫升/升和水加至1000毫升，调节pH值为4.0－7.0的稀盐酸。其制备方法是先用水，再用溶剂溶解克林霉素磷酸酯，加水至1000毫升，混匀，制得克林霉素磷酸酯溶液剂。此溶液剂动物药效学证明疗效更好，稳定性更高，广泛适用于感染性痤疮的治疗，将此溶液剂灌装于已放入吸水纸的铝塑复合袋中，封口制成克林霉素磷酸酯溶液剂的搽片，保证了用药剂量的准确性和安全性。
一种霉素磷酸酯溶液及其制备方法

[发明专利]一种4位－酰基取代－2－甲基哌嗪化合物的制备方法-CN200610045802.X有效
发明人：李嘉和;陈垒;胡建兵 -专利权人： 深圳市天和医药科技开发有限公司
申请日： 2006-02-02 - 公布日： 2006-09-06 - 主分类号： C07D295/16 文献下载
摘要：本发明涉及应用N，N’碳酰二咪唑(CDI)活化羧酸制备选择性单酰化哌嗪的方法，尤其是在2－甲基哌嗪环的4位氮原子上选择性单酰化反应制备一种4位－酰基取代－2－甲基哌嗪化合物的方法。其特征在于N，N’碳酰二咪唑与羧酸反应制成羰基二咪唑衍生物，再与2－甲基哌嗪进行单酰化缩合反应生成单酰化的4位－酰基取代－2－甲基哌嗪化合物。本发明的方法与现有技术相比，采用了价廉易得且易于工业化生产的N，N’碳酰二咪唑作为二乙基氯化铝的有效替代试剂，从源头上消除了安全隐患，避开了易燃易爆的二乙基氯化铝，操作方便，反应收率高。
一种取代甲基化合物制备方法

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