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[发明专利]一种维格列汀的合成工艺-CN201410669284.3在审
发明人：崔学云;杨平;杨勇 -专利权人： 海南中和药业有限公司
申请日： 2014-11-20 - 公布日： 2015-02-04 - 主分类号： C07D207/16 文献下载
摘要：本发明属于药物合成领域，公开了一种维格列汀制备的新方法，本发明以N-芴甲氧羰基-L-脯氨酰胺为起始原料，经过酰胺脱水成腈，去Fmoc-保护基团，N-氯乙酰化反应得到中间体(S)-1-(氯乙酰基)-2-氰基吡咯烷，所得中间体进一步与3-氨基-1-金刚烷醇缩合得到维格列汀粗品，重结晶后得到维格列汀精品。通过此工艺流程合成维格列汀，方法简单，杂质含量低，有利于维格列汀的工业化生产。
一种维格列汀合成工艺

[发明专利]一种胸腺五肽的制备方法-CN201110442546.9有效
发明人：崔学云;杨平 -专利权人： 海南中和药业有限公司
申请日： 2011-12-26 - 公布日： 2012-06-27 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本发明涉及多肽类药物的制备，尤其涉及一种抗肿瘤辅助用药胸腺五肽的制备方法。本发明的制备方法，包括以下步骤：氨基酸树脂PEG-wang树脂-Tyr(tbu)-OH和高吸水性树脂混合；将Fmoc-Val-OH先溶解于DCM/DMF溶液中，连同HOBt/DMF/DIC混合溶液加入到上述混合树脂中；依次用DMF、乙醇、DCM洗涤，完成Fmoc-Val-OH的连接；同法依次连接Fmoc-Asp(OtBu)-OH、Fmoc-Lys(Boc)-OH、Fmoc-Arg-OH，连接后经TFA∶EDT∶水＝95∶3∶2的裂解试剂裂解，滤除树脂，滤液加入到无水乙醚中，待沉降后吸出上清液，沉淀物加入等体积纯化水，震荡后静置分层，水层用无水乙醚萃取洗涤后浓缩，浓缩液冻干即得胸腺五肽。
一种胸腺制备方法

[发明专利]一种含有胸腺法新的药用组合物及其制备方法-CN201110220652.2有效
发明人：崔学云;杨平 -专利权人： 海南中和药业有限公司
申请日： 2011-08-03 - 公布日： 2011-11-23 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明属于医药领域，特别涉及一种药物组合物，尤其是涉及一种含有胸腺法新的药用组合物及其制备方法，该药物组合物含有以下成分：胸腺法新、甘露醇、山梨醇，其重量比为16∶25～75∶25～75，经加工制成注射液或冻干粉针剂，有良好的药物稳定性。
一种含有胸腺药用组合及其制备方法

[实用新型]一种胸腺肽α1的制剂-CN200920173438.4有效
发明人：崔学云;周宗贞;杨平;马中刚 -专利权人： 海南中和药业有限公司
申请日： 2009-08-27 - 公布日： 2010-08-04 - 主分类号： A61M5/178 文献下载
摘要：本实用新型涉及一种药物的预灌充制剂，尤其是通过化学固相合成的免疫调节药物胸腺肽α1的无菌注射液的预灌充制剂。所述的预灌充注射器由带有刻度的外套、活塞、芯杆和注射针组成。本实用新型使用时简单方便，同时注射器本身具有很好的密封性，药品可以长期储存。通过直接给药，有效避免粉针剂使用时产生的二次污染，用药更安全，用量更精确；双斜面针头无痛感注射，方便慢性患者长期使用，可以使患者注射时不适感最低；组织损伤小，易于愈合，提高患者依从性。
一种胸腺肽制剂

[发明专利]一种固相合成阿托西班方法-CN200910008880.6有效
发明人：崔学云;周宗贞;杨平;马中刚;蒋明更 -专利权人： 海南中和药业有限公司;海南中和多肽药物研发有限公司
申请日： 2009-02-11 - 公布日： 2010-04-21 - 主分类号： C07K7/16 文献下载
摘要：本发明涉及一种固相合成阿托西班方法，包括如下步骤：1)以Rink Amide树脂为载体，脱Fmoc-保护后得到H2N-Rink Amide树脂；2)以HOBT、DIPCI为缩合试剂，将Fmoc-Gly-OH的羧基与树脂氨基相连，得到Fmoc-Gly(树脂)；3)采用Fmoc策略依次固相合成序列剩余氨基酸；4)用碘进行固相环化；5)然后用裂解试剂(三氟乙酸/硫代苯甲醚/1，2-乙二硫醇/水)切割，乙醚沉淀，得到阿托西班粗肽；6)粗品经HPLC制备分离得阿托西班纯品。
一种相合成阿托西班方法

[发明专利]一种醋酸阿托西班及其制剂的含量测定和有关物质测定的方法-CN200910008881.0有效
发明人：崔学云;周宗贞;杨平;马中刚;王文;付建兴 -专利权人： 海南中和药业有限公司;海南中和多肽药物研发有限公司
申请日： 2009-02-11 - 公布日： 2010-04-21 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种醋酸阿托西班及其制剂的含量测定和有关物质测定的方法，检测方法为高效液相色谱法，色谱条件为：色谱柱：以十八烷基硅烷键合硅胶(C18)为填充剂；以0.05mol/L的磷酸盐缓冲液为流动相A，乙腈为流动相B，进行梯度洗脱；检测波长为205～225nm；流速为0.8～1.2ml/min，配制的样品浓度为每1ml中约含多肽0.1～15mg，进样量：5-200μl，采用本发明的高效液相色谱分析法，可以同时准确测定样品及其杂质的含量，分析过程中样品分离彻底，分析结果重现性好，为生产进程中的质量控制分析提供了简单可靠的方法。
一种醋酸阿托西班及其制剂含量测定有关物质方法

[发明专利]一种胸腺肽α1与胸腺五肽的组合物及其制备方法-CN200810210881.4有效
发明人：崔学云;周宗贞;凌振宏;宗永斌;陈振博;彭利洪 -专利权人：海南中和多肽药物研发有限公司;海南中和药业有限公司
申请日： 2008-08-25 - 公布日： 2010-03-31 - 主分类号： A61K38/17 文献下载
摘要：本发明涉及一种胸腺肽α1和胸腺五肽的组合物及其制备方法，该复方制剂可用于治疗慢性乙型肝炎、各种免疫功能受损的疾病以及肿瘤的辅助治疗，该组合物主要由0.1mg～10mg的胸腺肽α1及0.1mg～100mg胸腺五肽组成，同时加入适宜辅料制成注射液或冻干剂型，按上述比例制成的组合物有显著的协同增效作用，对于慢性乙型肝炎、各种免疫功能受损的疾病以及肿瘤的辅助治疗能达到更佳的疗效剂量比。
一种胸腺肽胸腺组合及其制备方法