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[发明专利]一种氟苯尼考二聚体杂质的合成方法-CN202310337317.3在审
发明人：王艺凡;龙少波;李达;李顺兴;徐建伟 -专利权人： 浙江美诺华药物化学有限公司
申请日： 2023-03-31 - 公布日： 2023-08-15 - 主分类号： C07C315/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种氟苯尼考二聚体杂质的合成方法，氟苯尼考二聚体杂质的合成方法包括以下步骤：(1)化合物Ⅳ和对硝基苯磺酰氯反应得到化合物Ⅲ；(2)化合物Ⅲ和氟苯尼考胺反应，在酸性条件下裂解得到化合物Ⅰ，化合物Ⅰ即为目标产物。本发明采用两步合成法合成二聚体杂质化合物Ⅰ，其中，第二步反应中得到化合物Ⅱ可不经分离直接在酸性条件下处理得到化合物Ⅰ，反应条件要求低，大大简化了制备过程，操作简单，产物纯度高，达到97％，简单纯化即可用于杂质的定性定量分析。
一种氟苯尼考二聚体杂质合成方法

[发明专利]一种沙库巴曲中间体化合物的立体化学纯度分析方法-CN202211200670.9在审
发明人：夏行;李高文;黄勤;曹雨倩;周长岳 -专利权人： 浙江美诺华药物化学有限公司
申请日： 2022-09-29 - 公布日： 2023-08-08 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明提供一种沙库巴曲中间体化合物的立体化学纯度分析方法，通过高效液相色谱法高效分离沙库巴曲中间体化合物和其3个立体异构体杂质，能够准确测定中间体化合物和杂质的光学纯度，有效控制沙库巴曲的手性纯度，保证沙库巴曲缬沙坦的质量。
一种沙库巴曲中间体化合物立体化学纯度分析方法

[发明专利]一种替戈拉生及其中间体化合物的制备方法-CN202211727474.7在审
发明人：周长岳;姜协峰;曹雨倩 -专利权人： 浙江美诺华药物化学有限公司
申请日： 2022-12-30 - 公布日： 2023-07-07 - 主分类号： C07D235/22 文献下载
摘要：本发明提供一种替戈拉生中间体以及用该中间体合成替戈拉生的方法，减少钯催化剂的使用次数，降低成本，提高收率，有利于工业化生产。
一种替戈拉生及其中间体化合物制备方法

[发明专利]一种替戈拉生中间体的制备方法-CN202211728991.6在审
发明人：周长岳;姜协峰;曹雨倩 -专利权人： 浙江美诺华药物化学有限公司
申请日： 2022-12-30 - 公布日： 2023-07-04 - 主分类号： C07D235/08 文献下载
摘要：本发明提供一种替戈拉生中间体化合物的新的制备方法，以化合物5为原料，通过简单的化学反应可以得到中间体化合物1，进一步通过一步反应得到替戈拉生，反应步骤少，收率高。
一种替戈拉生中间体制备方法

[发明专利]一种依鲁替尼二聚体杂质的合成方法-CN202211726865.7在审
发明人：玛力·文卡特斯瓦鲁;阎智勇;刘洋;安黔 -专利权人： 浙江美诺华药物化学有限公司
申请日： 2022-12-30 - 公布日： 2023-06-06 - 主分类号： C07D519/00 文献下载
摘要：本发明提供一种依鲁替尼二聚体杂质的合成方法，操作简单，收率纯度高，可用于依鲁替尼杂质的研究。
一种依鲁替尼二聚体杂质合成方法

[发明专利]一种Lesinurad的合成方法-CN201710201933.0有效
发明人：余奎;黄想亮;黄勤;陈为人;姚成志 -专利权人： 浙江美诺华药物化学有限公司
申请日： 2017-03-30 - 公布日： 2023-05-30 - 主分类号： C07D249/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种Lesinurad的合成方法，该方法以1‑环丙基萘‑4基‑异硫氰酸酯(化合物7)为起始原料，与肼基甲酸甲酯进行亲核加成反应生成化合物6，化合物6在氢氧化钠的作用下环化生成化合物5，化合物5再与化合物4缩合脱除一分子卤化氢生成化合物3，化合物3经溴化后生成化合物2，最后在碱的作用下水解得到目标产物Lesinurad。本发明的制备方法简单易行，制备化合物2引入溴原子时通过化合物3的羟基进行亲核取代反应进行，避免了目标产物中α溴代羧酸杂质的产生；本申请反应产物纯度高，可达到99.5％以上；副反应少，所得目标产物收率较高，可达到96％；同时，整个制备过程中多使用的原料均无毒性，便于实现工业化生产。
一种 lesinurad 合成方法

[发明专利]一种依鲁替尼杂质化合物的合成方法-CN202211726574.8在审
发明人：玛力·文卡特斯瓦鲁;阎智勇;刘洋;安黔 -专利权人： 浙江美诺华药物化学有限公司
申请日： 2022-12-30 - 公布日： 2023-05-16 - 主分类号： C07D519/00 文献下载
摘要：本发明提供一种依鲁替尼杂质化合物的合成方法，方法简单，操作便捷，纯度高，合成的杂质可用于依鲁替尼的杂质研究。
一种依鲁替尼杂质化合物合成方法

[发明专利]一种在水相中去除沙坦类化合物色素杂质的方法-CN202111164463.8有效
发明人：郭之城;李传兵;张宇;黄想亮;周国斌;孔叶青 -专利权人： 浙江美诺华药物化学有限公司;宁波美诺华药业股份有限公司
申请日： 2021-09-30 - 公布日： 2023-03-10 - 主分类号： C07D403/10 文献下载
摘要：本发明涉及一种去除沙坦类化合物色素杂质的方法，包括以下步骤：将含有色素杂质的厄贝沙坦或氯沙坦粗品在水中搅拌后，加入过氧化氢溶液在一定温度下搅拌进行脱色反应，过滤干燥，得到高纯度白色的洛沙坦或厄贝沙坦。本发明将过氧化氢作为氧化脱色试剂，在低浓度且极少量的氧化剂作用下，在温和的温度条件下可以实现很好的脱色，且不与洛沙坦或厄贝沙坦发生反应产生杂质；同时过氧化氢经脱色后的副产物只有水，不会产生其他的有机化合物杂质或者无机盐副产物；该方法利用过氧化氢在水溶液中进行脱色，脱色过程未使用有机溶剂，操作极其简单，环境友好；反应温度低，脱色时间短，后续纯化工艺更加简单方便，适合工业化生产。
一种相中去除沙坦类化合物色素杂质方法

[发明专利]一种沙库巴曲缬沙坦钠共晶物的制备方法-CN202211199943.2在审
发明人：张晓霞;杨峰;周光鑫;贾银燚;夏行;刘洋 -专利权人： 浙江美诺华药物化学有限公司
申请日： 2022-09-29 - 公布日： 2023-03-07 - 主分类号： C07D257/04 文献下载
摘要：本发明公开一种沙库巴曲缬沙坦钠共晶物的制备方法，使用丙酮和正丙醇作为结晶溶剂，不需要投入晶种、避免蒸馏，简化了操作工艺，大大节省生产时间，易于产业化。
一种沙库巴曲缬沙坦钠共晶物制备方法

[发明专利]一种布瓦西坦异构体杂质的合成方法-CN202211280878.6在审
发明人：黄义;马建雄;阎智勇;周长岳 -专利权人： 浙江美诺华药物化学有限公司
申请日： 2022-10-19 - 公布日： 2023-01-20 - 主分类号： C07D207/27 文献下载
摘要：本发明涉及一种布瓦西坦异构体杂质的合成方法，该方法以4‑丙基二氢呋喃‑2‑酮为原料，通过开环、酰氯化和缩合环合反应制备得到布瓦西坦异构体杂质。本发明首次提出了布瓦西坦异构体杂质(化合物Ⅵ)不对称合成的制备方法，并制备得到了高纯度、高手性纯度的目标产物，可用作布瓦西坦质量研究的标准品；而且本发明的合成路线简单，反应条件温和，后处理简单，起始物料价格低廉容易获得，工艺成本，适于工业化生产。
一种布瓦西坦异构体杂质合成方法

[发明专利]一种去氯氟虫腈的合成方法-CN202211212492.1在审
发明人：刘雄;曹雨倩;周长岳;阎智勇;董明昊 -专利权人： 浙江美诺华药物化学有限公司
申请日： 2022-09-29 - 公布日： 2023-01-13 - 主分类号： C07D231/44 文献下载
摘要：本发明提供一种去氯氟虫腈的合成方法，通过氨基吡唑合成去氯氟虫腈，合成过程简单，收率纯度高，有利于氟虫腈的降解研究，也可以作为中间体合成其他杀虫剂。
一种去氯氟虫腈合成方法

[发明专利]一种布瓦西坦甲酯化杂质合成方法-CN202211291386.7在审
发明人：黄义;马建雄;阎智勇;周长岳 -专利权人： 浙江美诺华药物化学有限公司
申请日： 2022-10-19 - 公布日： 2023-01-03 - 主分类号： C07D207/27 文献下载
摘要：本发明涉及一种布瓦西坦甲酯化杂质的合成方法，该方法以4‑丙基二氢呋喃‑2‑酮为原料，通过开环、酰氯化、缩合环合、水解、甲酯化等反应制备得到(S,R)构型的布瓦西坦甲酯化杂质。本发明首次提出了(S,R)构型的布瓦西坦甲酯化杂质手性合成的制备方法，并制备得到了高纯度的目标产物，可用作布瓦西坦质量研究的标准品；而且本发明的合成路线简单，反应条件温和，后处理简单，起始物料价格低廉容易获得，工艺成本，适于工业化生产。
一种布瓦西坦甲酯化杂质合成方法

[发明专利]一种盐酸左旋咪唑对映异构体的分析方法-CN202210766961.8在审
发明人：黄勤;夏行;曹雨倩;黄想亮;周长岳 -专利权人： 浙江美诺华药物化学有限公司
申请日： 2022-07-01 - 公布日： 2022-10-14 - 主分类号： G01N30/06 文献下载
摘要：本发明提供一种盐酸左旋咪唑原料药或者制剂中对映异构体的检测分析方法，采用高效液相色谱法，使用直链淀粉衍生物涂敷型手型色谱柱，实现了在盐酸左旋咪唑原料药或制剂中，控制对映异构体的质量要求。不仅解决了中国兽药典、欧洲药典和美国药典中仅用比旋度方法，无法准确控制对映异构体的问题；而且该方法通用性强，对液相设备的要求低，分离效果好，运行时间短，可以快速灵敏地完成样品检测。
一种盐酸咪唑映异构体分析方法

[发明专利]一种低温低浓度条件下制备替诺福韦艾拉酚胺半富马酸盐单晶的方法-CN202210768426.6在审
发明人：郭之城;魏浪;张宇;黄想亮 -专利权人： 浙江美诺华药物化学有限公司
申请日： 2022-07-01 - 公布日： 2022-10-11 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明提供一种替诺福韦艾拉酚胺半富马酸盐的单晶培养方法，通过将替诺福韦艾拉酚胺半富马酸盐和较大剂量的乙腈溶解，然后降温析晶的简单方法，可以制备得到理想尺寸的单晶化合物，有利于替诺福韦艾拉酚胺半富马酸盐结构确定。
一种低温浓度条件下制备替诺福韦艾拉酚胺半富马酸盐单晶方法

[发明专利]一种依鲁替尼中间体的合成方法-CN202210770972.3在审
发明人：常德康·戴维达·查德里;姜柳池;邱才慧;刘洋;阎智勇 -专利权人： 浙江美诺华药物化学有限公司
申请日： 2022-07-02 - 公布日： 2022-09-30 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明提供一种依鲁替尼中间体盐的制备方法，通过这种高纯度的中间体盐可以得到高收率和高纯度的依鲁替尼，易于工业化生产。
一种依鲁替尼中间体合成方法

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