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[发明专利]制备高纯度帕利哌酮II晶型的方法-CN201410718481.X有效
发明人：朱建荣;钟宏班;王法平;张中良;陈见阳 -专利权人： 浙江京新药业股份有限公司;上虞京新药业有限公司
申请日： 2014-12-01 - 公布日： 2015-04-29 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备高纯度帕利哌酮II晶型的方法。本发明通过帕利哌酮粗品采用四氢呋喃和水的混合溶剂重结晶，得到高纯度的帕利哌酮混晶产品；再将高纯度的帕利哌酮混晶产品，在热水中搅拌，然后过滤、干燥即可得到高纯度的帕利哌酮II晶型产品。本发明能够有效去除帕利哌酮粗品中的杂质，尤其是氧化杂质，所得到的帕利哌酮纯度大于99.5％。
制备纯度帕利哌酮 ii 方法

[发明专利]含甲磺酸达比加群酯的多层片剂-CN201410270195.1有效
发明人：潘裕生;徐子金;张利锋;何海萍;俞悦;王琼洁 -专利权人： 浙江京新药业股份有限公司
申请日： 2014-06-17 - 公布日： 2014-09-17 - 主分类号： A61K9/36 文献下载
摘要：本发明公开了一种含甲磺酸达比加群酯的多层片剂。该多层片剂含有片芯和包衣膜，所述的片芯包括至少一层含甲磺酸达比加群酯的含药层和至少一层有机酸层。本发明不仅可以提高体内溶解度，提高体内的吸收速率，而且可以有效控制体内释放时间，批量差异性小，提高用药安全性。同时本发明还解决了生产和贮藏过程发生转晶出现其它物质的问题，提高了产生质量，延长了贮藏时间。另外，本发明还具有吞服方便，生产工艺简单，重现性高的特点。
含甲磺酸达加群酯多层片剂

[发明专利]瑞舒伐他汀中间体的酶法制备方法-CN201410083458.8有效
发明人：黄悦;朱建荣;金志平 -专利权人： 浙江京新药业股份有限公司;上虞京新药业有限公司
申请日： 2014-03-07 - 公布日： 2014-09-03 - 主分类号： C12P13/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种瑞舒伐他汀中间体的酶法制备方法。该方法是在有机溶剂中，以式（Ⅰ）化合物为底物，在脂肪酶和手性有机胺的作用下，再添加壳聚糖或壳聚糖复合物进行反应，生成式（Ⅱ）化合物，即为瑞舒伐他汀手性中间体。本发明有效地提高了反应速度，减少了副反应，且降低了副产物对酶的毒害作用，酶的重复利用率高；同时本发明的产物收率和ee值高，操作简便，具有优越的工业化应用价值。
瑞舒伐中间体法制方法

[发明专利]HMG-CoA还原酶抑制剂关键中间体的合成方法-CN201310326726.X无效
发明人：朱建荣;华长华;陈见阳 -专利权人： 浙江京新药业股份有限公司
申请日： 2013-07-30 - 公布日： 2013-10-23 - 主分类号： C07D417/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种HMG-CoA还原酶抑制剂关键中间体的合成方法，它以廉价易得的(S)-3-羟基-4-取代丁腈为起始原料，经过Blaise反应、还原、羟基保护、氧化四步反应制得HMG-CoA还原酶抑制剂关键中间体，反应过程操作简便，各步产物易于分离纯化，无需硅胶柱进行纯化分离，收率80%以上，制得的中间体有较高化学纯度及光学纯度（经测定，化学纯度≥99.4%，光学纯度≥99.3%ee），可方便的用于二羟基酸HMG-CoA还原酶抑制剂的工业化生产，经济效益显著。
hmg coa 还原酶抑制剂关键中间体合成方法

[发明专利]一种制备二羟基酸HMG-CoA还原酶抑制剂用的中间体及其制备方法和应用-CN201210188945.1在审
发明人：朱建荣;金志平;华长华;陈见阳 -专利权人： 浙江京新药业股份有限公司
申请日： 2012-06-11 - 公布日： 2013-09-11 - 主分类号： C07F9/11 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备二羟基酸HMG-CoA还原酶抑制剂用的中间体，通式为，以及该中间体的制备方法和利用该中间体制备二羟基酸HMG-CoA还原酶抑制剂（通式）或其盐或其内酯的方法。本发明提供了一种制备二羟基酸HMG-CoA还原酶抑制剂用的中间体，利用该中间体种制备二羟基酸HMG-CoA还原酶抑制剂反应步骤短，过程操作简便，污染小、能耗低，所得的部分油状物无需精制直接用于下一步生产，产品收率可达85%，得到较高化学纯度及光学纯度的二羟基酸HMG-CoA还原酶抑制剂，避免了手性拆分的高能耗及低区域，可方便的用于工业化生产；且制备该中间体的方法简单。
一种制备羟基 hmg coa 还原酶抑制剂中间体及其方法应用

[发明专利]一种稳定的盐酸伊伐布雷定II晶型及其制备方法-CN201110455521.2有效
发明人：胡秀荣;顾建明;金志平;黄悦;黄建勋 -专利权人： 浙江京新药业股份有限公司;上虞京新药业有限公司
申请日： 2011-12-30 - 公布日： 2013-07-03 - 主分类号： C07D223/16 文献下载
摘要：本发明提供一种稳定的盐酸伊伐布雷定II晶型，其热重谱图显示每份盐酸伊伐布雷定分子中含0.5份结晶水。其差热谱图(DSC)显示，～154℃处有一较大的吸热峰；～160℃处有一放热峰，熔融分解温度为194℃(峰顶值)。其中所述的盐酸伊伐布雷定晶型为单斜晶系，其空间群为P21，晶胞参数为：β＝98.144(2)°，晶胞体积为：其X-粉末衍射的特征衍射谱线描述盐酸伊伐布雷定新晶型为II晶型。本发明伊伐布雷定新晶型不易吸水潮解，稳定性好，便于储存。本发明的制备方法简便易行，不使用高沸点以及毒性较大的溶剂，有利于环保，宜于工业化生产，有较大的应用价值。
一种稳定盐酸布雷 ii 及其制备方法

[发明专利]重酒石酸卡巴拉汀胶囊及其制备方法-CN201110143588.2无效
发明人：高慧燕;张利峰;陈见阳;王光强 -专利权人： 浙江京新药业股份有限公司
申请日： 2011-05-30 - 公布日： 2012-12-05 - 主分类号： A61K9/48 文献下载
摘要：本发明涉及一种重酒石酸卡巴拉汀胶囊及其制备方法，该胶囊包含作为活性成分的重酒石酸卡巴拉汀、作为粘合剂及成膜材料的羟丙甲纤维素和其它药用辅料。本发明提供的重酒石酸卡巴拉汀胶囊先经过流化床工艺制备颗粒，进一步采用羟丙甲纤维素对颗粒进行包衣，制备的产品具有引湿性低、贮存稳定性好的特点，更有利于产品的贮存；另外，根据本发明方法制备的颗粒具有流动性好，粒径分布均匀的特点，制备工艺稳定，质量可控，成品各项检测指标均符合要求，从而保证了更低的生产成本，更适合工业化生产。
酒石酸卡巴拉汀胶囊及其制备方法

[发明专利]一种制备(+)-(S-)-氯吡格雷硫酸氢盐1晶型的方法-CN201110136251.9在审
发明人：华长华;金志平 -专利权人： 浙江京新药业股份有限公司
申请日： 2011-05-25 - 公布日： 2012-11-28 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种新的制备(+)-(S-)-氯吡格雷硫酸氢盐1晶型的方法，将(+)-(S-)-氯吡格雷(游离碱)溶解在有机溶剂中，搅拌，控制温度为15～40℃，加入晶种，滴加5～40％的浓硫酸溶液，恒温搅拌一定时间后过滤、洗涤、干燥，即得。本发明制备工艺反应条件温和，适合任何季节性的温度变化而不需要特别的控温设备，硫酸滴加过程不易结块，操作简单，可控性强，工艺时间短，更适合工业化放大生产的需求；产品收率高达85％以上，且产品纯度高，1晶型含量可达99％以上，晶型质量稳定性好。
一种制备氯吡格雷硫酸方法

[发明专利]普拉克索制剂及其制备方法-CN201110119071.X有效
发明人：高慧燕;张利峰;陈见阳;王光强 -专利权人： 浙江京新药业股份有限公司
申请日： 2011-05-10 - 公布日： 2012-11-14 - 主分类号： A61K31/428 文献下载
摘要：本发明涉及一种普拉克索制剂，其组成包含占制剂总重0.05％～1.5％的作为活性成分的普拉克索或其可药用盐，还包含微晶纤维素和预胶化淀粉，其中微晶纤维素和预胶化淀粉的重量比为1∶1～1∶5。本发明还涉及上述普拉克索制剂的制备方法，该方法制备的制剂具有低引湿性，有利于产品的贮存，生产可行性好，适合商业化生产。
普拉制剂及其制备方法

[发明专利]美洲大蠊凝胶外用药组合物、其制备方法及其在制备治疗烫伤外用药方面的应用-CN201110407822.8有效
发明人：王光强;马鹏程;张利峰;徐小军;沈永年 -专利权人： 浙江京新药业股份有限公司
申请日： 2011-12-09 - 公布日： 2012-04-18 - 主分类号： A61K35/64 文献下载
摘要：美洲大蠊凝胶外用药组合物、其制备方法及其在制备治疗烫伤外用药方面的应用：美洲大蠊干燥虫体的乙醇提取物与水溶性凝胶基质，美洲大蠊干燥虫体的乙醇提取物：水溶性凝胶基质的重量比为0.1~2.5：100。优化方案的重量比为0.5：100。制备方法：美洲大蠊干燥虫体粉碎成粗粉或不粉碎；用70%～95%乙醇对美洲大蠊进行数次提取；合并提取液，回收乙醇，加纯化水脱脂，脱脂液浓缩至相对密度1.35的稠膏；制备水溶性凝胶基质；按比例将提取物稠膏均匀地加入到水溶性凝胶基质中。本发明作为治疗烫伤的外用药时，给药剂量为：2.0g/kg·d，用法每日两次。本发明烫伤有效，是一种较好的剂型，有开发价值。
美洲凝胶外用药组合制备方法及其治疗烫伤方面应用

[实用新型]一种灭菌快装手消毒器-CN201120093648.X有效
发明人：赵长生;彭海忠;丁金道;石宏锋;裘一春 -专利权人： 浙江京新药业股份有限公司
申请日： 2011-04-01 - 公布日： 2011-11-09 - 主分类号： A61M35/00 文献下载
摘要：本实用新型公开了一种灭菌快装手消毒器。包括消毒剂喷头(1)，消毒剂喷头(1)经气液三通(2)分别与消毒剂进口(3)和压缩空气进口(4)经快装接口(15)快速连接。本实用新型便于分解和组装，可快速分解进行清洗，清洗完之后可快速组装，可以保证手消毒器内外均可达到无菌要求。本实用新型所有部件均采用卫生级316L不锈钢材料制品，表面经抛光处理，内外表面光滑，造型圆润，无死角，容易清洁。能承受250℃干热高温灭菌，确保手消毒器满足灭菌要求。本实用新型设有压缩空气微调，可在一定范围内对压缩空气的压力进行调节，能缓慢加压，防止消毒剂从消毒剂喷头突然喷出，产生飞溅。所用除菌过滤器为0.22μm的除菌过滤器，过滤效果好。
一种灭菌快装手消毒器

[发明专利]一种二氢异香豆素葡萄糖苷化合物及其制备方法与应用-CN200910200557.9有效
发明人：徐小军;王光强;吴元锋;余国珍;金志平;陈见阳 -专利权人： 浙江京新药业股份有限公司;内蒙古京新药业有限公司
申请日： 2009-12-23 - 公布日： 2011-06-29 - 主分类号： C07H17/06 文献下载
摘要：本发明公开了式I所示的一种二氢异香豆素葡萄糖苷类新化合物，它是从美洲大蠊(Periplaneta americana)药材中提取分离的。经小鼠耳肿胀和大鼠肉芽组织增生等试验，结果表明具有抗炎、促进创伤愈合等作用，本发明化合物可用于制备治疗炎症、溃疡、外伤、金疮、瘘管、烧伤、烫伤等的药物，尤其是制备预防与治疗与抗炎、促进肉芽组织增生、创伤愈合等有关疾病的药物，有较大的临床应用价值。本发明提供了化合物I的制备方法。
一种异香葡萄糖苷化合物及其制备方法应用

[发明专利]一种具有降血糖作用的药物组合物、其制备方法及应用-CN200910099953.7有效
发明人：胡礼勇;张利锋;王光强 -专利权人： 浙江京新药业股份有限公司
申请日： 2009-06-25 - 公布日： 2010-12-29 - 主分类号： A61K36/605 文献下载
摘要：本发明公开了一种具有降血糖作用的药物组合物、其制备方法及其应用。现有的降血糖药物大多为西药，有一定的依赖性和副作用。本发明药物组合物的活性成份是由桑科植物桑白皮、桑枝、桑叶、桑椹任一或其组合中提取分离得到的总生物碱和总氨基酸组成；提取分离得到的提取物的各类活性成份中，总生物碱的质量百分含量为9.8％～44.6％，总氨基酸的质量百分含量为30.0％～70.4％，且两者的含量之和占提取物的50％以上。本发明从中药中提取出活性成份总生物碱和总氨基酸，二者联合使用效果显著，具有良好的协同作用，降糖效果好于总生物碱和总氨基酸单独使用的效果。
一种具有血糖作用药物组合制备方法应用

[发明专利]一种维生素D2衍生物的制备方法-CN200910097889.9无效
发明人：金志平;龚明明 -专利权人： 浙江京新药业股份有限公司
申请日： 2009-04-21 - 公布日： 2010-10-27 - 主分类号： C07F7/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种维生素D2衍生物的制备方法。现有钙泊三醇的制备方法主要得到C-24羟基差向异构体醇(化合物III)，大大降低了钙泊三醇的收率，且C-24羟基差向异构体醇为废弃中间体，目前没有任何利用价值。本发明以现有制备钙泊三醇过程中产生的废弃中间体化合物III为起始原料，在有机溶剂及能将羟基氧化成羰基的氧化剂存在下，在20～120℃下进行保温反应，反应完全后降温至室温，处理得到化合物I；然后化合物I通过还原反应得到化合物II，即钙泊三醇。本发明回收利用了废弃中间体化合物III，原料成本低廉，提高了物料的利用率，降低了污染；将本发明与原制备工艺相结合，能明显提高原制备工艺中钙泊三醇的收率。
一种维生素 d2 衍生物制备方法

[发明专利]一种米屈肼的高效液相分析方法-CN200910097328.9有效
发明人：陈鉴东;任东春 -专利权人： 浙江京新药业股份有限公司
申请日： 2009-04-07 - 公布日： 2010-10-13 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种米屈肼的高效液相分析方法。现有分析方法因载样量较小，0.1％以下的杂质不能检出，不能满足质量控制的要求。本发明通过高效液相色谱仪采用离子交换色谱和反相色谱法对米屈肼进行共同洗脱，可使米屈肼的有关物质米屈肼甲酯、溴及米屈肼降解产物均能被检测出，有效、科学、便捷的控制了米屈肼药物的有关物质，为米屈肼有关物质的质量标准提供了一个有效的方法。
一种米屈肼高效分析方法

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