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- [发明专利]作为单胺类重摄取抑制剂的氮杂双环化合物-CN200780041941.8无效
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芭芭拉·伯塔尼;罗马诺·迪法比奥;法布里齐奥·米凯利;乔瓦纳·特德斯科;西尔维娅·特雷尼
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葛兰素集团有限公司
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2007-09-07
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2009-09-23
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C07D221/04
- 本发明涉及新的式(I)’化合物、可药用盐、前药或溶剂化物：其中R1为氢或C1-4烷基；R2为基团A、K或W，其中A为(II)，K为α或β萘基，其任选被1或2个基团R18所取代，每个R18可相同或不同；并且W为(III)，并且其中G为5，6-元单环杂芳基，或8-至11-元杂芳基二环基团；该G可被(R15)p所取代，R15可相同或不同；p为0-5的整数；R3选自：氢、氟和C1-4烷基；或相当于基团X或X1；R4选自：氢、氟和C1-4烷基；或相当于基团X或X1；R5为氢或C1-4烷基；R7为氢或C1-4烷基；或为基团X、X1、X2或X3；其中X为(IV)，X1为(V)，X2为(VI)以及X3为(VII)，R6为氢或C1-4烷基；或为基团X或X1；R9为C1-4烷基；R10选自：氢、卤素、羟基、氰基、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基、C1-4烷酰基和SF5；或相当于基团R8；R8为5-6元杂环基，其可被一个或两个选自下列的取代基所取代：卤素、氰基、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基和C1-4烷酰基；R11选自：氢、卤素、羟基、氰基、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基、C1-4烷酰基和SF5；或相当于基团R8；R12选自：氢、卤素、羟基、氰基、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基、C1-4烷酰基和SF5；或相当于基团R8；R13选自：氢、卤素、羟基、氰基、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基、C1-4烷酰基和SF5；或相当于基团R8；R14选自：氢、卤素、羟基、氰基、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基、C1-4烷酰基和SF5；或相当于基团R8；R15选自：卤素、羟基、氰基、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基、C1-4烷酰基和SF5；或相当于基团R8；R16为氢、C1-4烷基、C3-6环烷基或C3-6环烷基C1-3烷基；R17为氢或C1-4烷基；R18选自：卤素、氰基、C1-4烷基；R19为卤代C1-2烷基；n为1或2；条件是：如果R2为A，R3、R4、R5<
- 作为单胺类重摄取抑制剂氮杂双环化
- [发明专利]氮杂双环已烷衍生物的用途-CN200680038937.1无效
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迪特尔·汉普雷希特;克里斯琴·海德布雷德;瑟吉奥·梅洛托;法布里齐奥·米凯利;山田忠孝
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葛兰素集团有限公司
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2006-08-21
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2008-10-22
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A61K31/403
- 本发明提供式了(I)化合物的或其药学可接受的盐或溶剂化物，在制备用于治疗躯体形式障碍例如躯体变形障碍或抑郁症、神经性贪食、神经性厌食、暴食、性变态和非性欲倒错的性上瘾、西德纳姆氏舞蹈病、斜颈、自闭症、包括图雷特综合征的运动障碍的药物；和制备用于治疗早泄的药物的中的新用途，其中：G选自：苯基、吡啶基、苯并噻唑基、吲唑基；p是0至5的整数；R1独立地选自：卤素、羟基、氰基、C1－4烷基、卤代C1－4烷基、C1－4烷氧基、卤代C1－4烷氧基、C1－4烷酰基；或对应于基团R5；R2是氢或C1－4烷基；R3是C1－4烷基；R4是氢、或苯基、杂环基、5－或6－元杂芳基、或8－至11－元双环基团，任何这些基团任选被1、2、3或4个取代基取代，所述取代基选自：卤素、氰基、C1－4烷基、卤代C1－4烷基、C1－4烷氧基、C1－4烷酰基；R5选自：异噁唑基、－CH2－N－吡咯基、1，1－二氧化－2－异噻唑烷基、噻吩基、噻唑基、吡啶基、2－吡咯烷酮基，并且该基团任选被一个或两个取代基取代，所述取代基选自：卤素、氰基、C1－4烷基、卤代C1－4烷基、C1－4烷氧基、C1－4烷酰基；并且当R1是氯，和p是1时，对于与分子的其余部分形成连接键，该R1不出现在邻位；并且当R1对应于R5时，p是1。
- 氮杂双环已烷衍生物用途
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