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[发明专利]一种尼达尼布中间体的合成方法-CN202310941145.0在审
发明人：尹强;钱若灿;曹蒙;万新强;徐春涛 -专利权人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
申请日： 2023-07-28 - 公布日： 2023-10-27 - 主分类号： C07D209/34 文献下载
摘要：本发明涉及一种尼达尼布中间体的合成方法，属于药物合成技术领域。提供一种尼达尼布中间体的合成方法，该方法包括在有机溶剂中，以4‑氯‑3‑硝基苯甲酸为原料进行酯化反应，制得式3化合物，在混合溶剂中，将式3化合物与催化物反应，制得式2化合物，在有机溶剂中，在高压环境中将式2化合物经钯碳的催化进行反应，制得最终产物式1化合物；本发明整体上具有生产消耗低、生产成本低、产物收率较高的优点。
一种尼达尼布中间体合成方法

[发明专利]一种阿利克仑中间体的制备方法-CN202310941211.4在审
发明人：石利平;张维冰;曹蒙;徐春涛;万新强 -专利权人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
申请日： 2023-07-28 - 公布日： 2023-10-24 - 主分类号： C07C231/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种阿利克仑中间体的制备方法，属于药物中间体合成技术领域。提供一种阿利克仑中间体的制备方法，该方法包括以(2S,4E)‑5‑氯‑2‑异丙基戊‑4‑烯酸甲酯为原料，经酶催化拆分制得(2S)‑5‑氯‑2‑异丙基‑4‑戊烯酸，在有机溶剂中，将制得的(2S)‑5‑氯‑2‑异丙基‑4‑戊烯酸与三嗪类催化物在碱性环境下进行反应，在中溶液内分批加入催化剂，制得最终产物(2S)‑5‑氯‑2‑异丙基‑N,N‑二甲基‑4‑戊酰胺；本发明整体上具有产物收率高、反应温度低、副产物较少、操作较为简单的优点。
一种阿利克仑中间体制备方法

[发明专利]一种奥美沙坦中间体杂质的回收提纯工艺-CN202310741969.3在审
发明人：李锡伦;尹强;钱若灿;王付全;王增根 -专利权人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
申请日： 2023-06-21 - 公布日： 2023-09-29 - 主分类号： C07D233/90 文献下载
摘要：本发明公开了一种奥美沙坦中间体杂质的回收提纯工艺，包括以下步骤，氮气保护下，第一步，取制备4‑(1‑羟基‑1‑甲基乙基)‑2‑丙基咪唑‑5‑羧酸乙酯时分离的混合杂质，溶于有机溶剂中，向溶液中加入氧化剂加入酸调节溶液pH，常温下反应，反应结束后分离产物得到式Ⅰ化合物；第二步反应，氮气保护下，向第一步反应得到化合物Ⅰ溶于有机溶剂，加热反应，反应结束后，分离产物，得到目标产物化合物Ⅲ。本发明的有益效果是：回收产品中含有的杂质，节约原料，对杂质的回收有利于减少废弃物的产生，最终增加反应收率，通过杂质的转化，重结晶有效提高产物的纯度，防止因杂质分理困难的导致的产品纯度过低需要多次进行提纯处理的问题。
一种奥美沙坦中间体杂质回收提纯工艺

[发明专利]一种孟鲁司特钠特殊中间体的制备工艺-CN202310480844.X在审
发明人：石利平;仲召亮;徐春涛;张维冰;徐雪峰;罗小冬 -专利权人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
申请日： 2023-04-28 - 公布日： 2023-09-22 - 主分类号： C07D215/18 文献下载
摘要：本发明涉及一种孟鲁司特钠特殊中间体的制备工艺，属于药物合成技术领域，提供一种孟鲁司特钠特殊中间体的制备工艺，该方法包括在有机溶剂中，将间羟基苄基溴与催化剂反应制备磷叶立德，在有机溶剂中，将制得的磷叶立德与7‑氯喹啉‑2‑甲醛进行反应制备中间化合物式II化合物，在有机溶剂中，将式II化合物在催化剂的作用进行氧化反应生成式I化合物即孟鲁司特钠中间体；本发明整体上具有后处理简单生产成本低、产物纯度高、副产物及杂质生成少的优点。
一种孟鲁司特钠特殊中间体制备工艺

[发明专利]一种匹伐他汀关键中间体的制备方法-CN202310625158.7在审
发明人：何义;罗威;王增根;徐春涛;张维冰;庞小召 -专利权人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
申请日： 2023-05-30 - 公布日： 2023-08-29 - 主分类号： C07D405/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种匹伐他汀关键中间体的制备方法，通过喹啉醛基的偕二氯化，得到偕二氯代产物化合物Ⅱ，偕二氯代产物化合物Ⅱ与(4R‑cis)‑6‑醛基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧己环‑4‑乙酸叔丁酯(化合物Ⅲ)反应得到关键中间体化合物Ⅳ。本发明的有益效果是：本发明路线的各步反应均有高选择性，副产物较少，反应收率高，反应原料转化率高，反应产生废弃物少易于处理，便于易于分离，产物污染性小，反应产物的纯度较高，便于后续分离提纯，且发明反应路线原料易得，操作简单，工艺路线短，反应条件相对温和，适合工业化扩大规模生产。
一种关键中间体制备方法

[发明专利]一种卡托普利的制备工艺-CN202310634139.0在审
发明人：曹蒙;尹强;李锡伦;张光明;刘振兴;张维冰 -专利权人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
申请日： 2023-05-31 - 公布日： 2023-08-29 - 主分类号： C07D207/16 文献下载
摘要：本发明涉及一种卡托普利的制备工艺，属于药物合成技术领域，提供一种卡托普利的制备工艺，该方法包括有机溶剂中，3‑乙酰硫基‑2‑甲基丙酸在催化剂作用下产生氯化反应，生成3‑乙酰硫基‑2‑甲基丙酰，有机溶剂中，将3‑乙酰硫基‑2‑甲基丙酰与L‑脯氨酸进行缩合反应，制得3‑乙酰硫基‑2‑甲基丙酰基‑L‑脯氨酸，有机溶剂中，将3‑乙酰硫基‑2‑甲基丙酰基‑L‑脯氨酸拆分后脱去乙酰基，得到最终化合物卡托普利；本发明整体上具有产物收率与产物纯度高、后处理简单的优点。
一种卡托普利制备工艺

[发明专利]一种高纯度匹伐他汀钙中间体的合成工艺-CN202310625130.3在审
发明人：何义;罗威;王增根;徐春涛;张维冰;庞小召 -专利权人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
申请日： 2023-05-30 - 公布日： 2023-08-18 - 主分类号： C07F7/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种高纯度匹伐他汀钙中间体的合成工艺，通过2‑环丙基‑4‑(4‑氟苯基)喹啉‑3‑甲醛溶于有机溶剂中，向溶液中加入胺化试剂，加入催化量的冰醋酸，回流反应，反应结束后分离产物，得到化合物Ⅱ；再将第一步反应的得到的化合物Ⅱ溶于有机溶剂，加入化合物Ⅲ，加热回流反应，反应结束后，分离产物，得到目标中间体化合物Ⅳ。本发明的有益效果是：通过亚胺与砜基羰基化合物的烯化反应，反应产物具备单一选择性，有效减少副产物产生的同时也增加了产物的收率，且本发明操作简单，反应条件温和，产物收率高，产生废弃物少，符合绿色化学的需求，适合工业化扩大规模生产。
一种纯度中间体合成工艺

[发明专利]一种孟鲁司特钠关键中间体的制备方法-CN202310480849.2在审
发明人：石利平;徐春涛;罗小冬;张维冰;杨赛;秦闯 -专利权人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
申请日： 2023-04-28 - 公布日： 2023-08-18 - 主分类号： C07D215/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种孟鲁司特钠关键中间体的制备方法，通过3‑乙酰基苯甲醛与7‑氯2‑甲基喹啉脱水缩合，再与2‑醛基苯甲酸甲酯进行缩合反应得到不饱和羰基化合物Ⅴ，最后选择性氢化还原得到孟鲁司特钠关键中间体化合物Ⅵ。本发明的有益效果是：本发明反应步骤少，工艺简单，便于操作，各步骤产物收率均较高，反应条件也相对温和，且反应周期较短；此外，本发明记载的技术方案反应选择性高，副产物少，各步骤产物均易于分离，适合工业化扩大生产。
一种孟鲁司特钠关键中间体制备方法

[发明专利]一种孟鲁司特钠关键中间体的合成新工艺-CN202310480848.8在审
发明人：仲召亮;黄忠;张维冰;张连会;盛慧;王付全 -专利权人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
申请日： 2023-04-28 - 公布日： 2023-08-01 - 主分类号： C07D215/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种孟鲁司特钠关键中间体的合成新工艺，通过将2‑(甲氧基羰基)苯硼酸与3‑氯丙酸，在碱试剂及催化剂作用下通过硼酸基与卤代基的偶联反应反应得到化合物Ⅲ；将反应得到的化合物Ⅲ用氯化剂酰氯化的到酰氯化产物化合物Ⅳ；化合物Ⅴ与化合物Ⅵ反应得到的化合物Ⅶ；将反应物Ⅳ溶于有机溶剂，向溶液中加入第三步得到的反应物Ⅶ，加入有机碱及催化剂，加热反应，得到目标产物孟鲁司特钠中间体化合物Ⅷ。本发明的有益效果是：本发明通过硼酸基与卤代基及酰氯的偶联反应，提高了反应稳定性，增加了反应选择性，减少了副产物产生，本发明技术方案操作反简单，反应产物易于分离，反应步骤少，产率高，适合工业化生产的需求。
一种孟鲁司特钠关键中间体合成新工艺

[发明专利]一种西他列汀中间体的合成工艺-CN202310463382.0在审
发明人：尹强;曹蒙;王付全;李大伟;刘振兴;付齐 -专利权人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
申请日： 2023-04-26 - 公布日： 2023-08-01 - 主分类号： C07C67/327 文献下载
摘要：本发明涉及一种西他列汀中间体的合成工艺，属于药物合成技术领域，提供一种西他列汀中间体的合成工艺，该方法包括在有机溶剂中，将2‑(2,4,5‑三氟苯基)乙醛与式III化合物在催化剂的作用下进行缩合，生成式II化合物，在有机溶剂中，将式II化合物的在催化剂的作用下脱去其中一个羟基，制得式I化合物；本发明整体上具有催化物少、反应路线简短、催化物利用率较高、成本较低的优点。
一种中间体合成工艺

[发明专利]废水中氰化物的热分解降解方法及装置-CN202011275879.2有效
发明人：陈本顺;石利平;叶金星;李大伟;徐春涛;张维冰;程瑞华;孙伟振;江涛;何义;朱萍 -专利权人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
申请日： 2020-11-16 - 公布日： 2023-07-07 - 主分类号： C02F1/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种废水中氰化物的热分解降解方法及装置，采用本发明的装置处理含氰化物的废水时，热分解放出的热量可以传至外侧设有夹套的进水管内部，对待热分解处理的含氰化物的废水进行预热，缩短了热分解所需的时间，实现CN‑浓度的梯度下降，有效提高了反应效率，使CN‑浓度可降低到1毫克/升以下。
水中氰化物分解降解方法装置

[发明专利]地氯雷他定口服液制剂及其制备方法-CN202011159423.X有效
发明人：陈本顺;石利平;叶金星;李大伟;张维冰;徐春涛;程瑞华;郭炳华;孙伟振;孟鑫;刘春河;何义 -专利权人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
申请日： 2020-10-26 - 公布日： 2023-07-07 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明属于制药领域，特别是涉及口服液制剂领域，更为具体的说是涉及地氯雷他定口服液制剂及其制备方法，所述地氯雷他定口服制剂为水剂，由地氯雷他定活性组分、稳定剂、药学上可接受的辅料及溶剂水组成。本发明公开的地氯雷他定口服溶液剂及其制备方法，制备工艺简单，患者依从性良好。通过影响因素试验和加速试验可知，采用本专利处方工艺可制得质量稳定的产品。
口服液制剂及其制备方法

[发明专利]一种孟鲁司特钠药物中间体的高效制备方法-CN202310307384.0在审
发明人：石利平;尹强;朱萍;李大伟;秦闯 -专利权人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
申请日： 2023-03-27 - 公布日： 2023-07-04 - 主分类号： C07D215/18 文献下载
摘要：本发明属于药物合成技术领域，特别是涉及孟鲁司特钠药物的合成领域，更为具体的说是涉及一种孟鲁司特钠药物中间体的高效方法，以化合物IV与化合物V为原料，通过微通道反应器制备得到化合物III，然后进一步与化合物II反应，得到目标化合物I。整个过程仅需两步反应。同时，由于采用微通道反应器进行连续流动型反应，停留物料少，各反应物料之间混合充分，反应时间短，能够准确控制反应时间和反应温度，有效避免副产物的产生，是一种适合于工业化大规模生产的高效制备新方法。
一种孟鲁司特钠药物中间体高效制备方法

[发明专利]一种达格列净中间体的制备方法-CN202310329549.4在审
发明人：石利平;马珊珊;李大伟;吴春梅;杨赛;付齐 -专利权人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
申请日： 2023-03-30 - 公布日： 2023-06-30 - 主分类号： C07C41/18 文献下载
摘要：本发明涉及一种达格列净中间体的制备方法，属于药物合成技术领域。为了解决生产成本高的问题，提供一种达格列净中间体的制备方法，该方法包括在有机溶剂中，使5‑溴‑2‑氯苯甲酸在催化剂作用下与苯酚发生反应，生成中间化合物5‑溴‑2‑氯苯基(4‑羟基苯基)甲酮，使5‑溴‑2‑氯苯基(4‑羟基苯基)甲酮与伯卤代烷在碱性条件下发生反应，生成5‑溴‑2‑氯苯基(4‑乙氧苯基)甲酮，使用催化剂将5‑溴‑2‑氯苯基(4‑乙氧苯基)甲酮中的羰基还原为亚甲基，生成达格列净中间体5‑溴‑2‑氯‑4'‑乙氧基二苯甲烷；本发明整体上具有反应条件宽松、产物纯度高、副产物及杂质生成少的优点。
一种达格列净中间体制备方法

[发明专利]一种含硅有机废气的连续吸附处理方法-CN202310463370.8在审
发明人：任强;訾伟;童林;陆游;王广坤;徐雪峰;宋继国 -专利权人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
申请日： 2023-04-26 - 公布日： 2023-06-30 - 主分类号： B01D53/14 文献下载
摘要：本发明涉及一种含硅有机废气的连续吸附处理方法，属于废气处理领域。为了解决处理成本高的问题，提供一种含硅有机废气的连续吸附处理方法，该方法包括将含硅醚废气送入一级喷淋塔进行第一次吸附处理，再进入二级喷淋塔进行第二次吸附处理，净化后的尾气从二级喷淋塔顶部送入末端尾气装置处理后高空排放，饱和喷淋液输送至循环液预热器，预加热后送入降膜蒸发器中进行深度加热使饱和吸附液气化，硅醚气体送入气相冷凝器进行冷凝，降膜蒸发器底部未被气化的喷淋液送入循环液冷凝器中降至常温后送入二级喷淋塔中重复利用，储液罐装满后多余喷淋液溢流至一级喷淋塔；本发明整体上具有吸附剂与产物可循环利用、处理成本较低和环境友好等优点。
一种有机废气连续吸附处理方法

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