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- [发明专利]一组埃博霉素B葡萄糖苷类化合物及其酶法制备与应用-CN202010018493.7有效
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李越中;张鹏;吴长生;汤亚杰
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山东大学
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2020-01-08
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2022-05-03
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C07D493/04
- 本发明公开了一组埃博霉素B葡萄糖苷类化合物,是埃博霉素B 7‑O‑β‑D葡萄糖苷、埃博霉素B 7‑O‑β‑D‑glucosyl‑(1→3)‑β‑D葡萄糖苷、埃博霉素B 7‑O‑β‑D‑glucosyl‑(1→2)‑β‑D葡萄糖苷或埃博霉素B 7‑O‑β‑D‑glucosyl‑(1→2)‑β‑D‑glucosyl‑(1→4)‑β‑D葡萄糖苷。该化合物是由埃博霉素B和UDP‑O‑β‑D‑glucose与糖基转移酶BsGT‑1的I62A突变蛋白介导糖基化反应获得。本发明还公开了所述埃博霉素B葡萄糖苷类化合物在制备预防和治疗肝癌的药物中的应用。实验证实本发明的化合物埃博霉素B 7‑O‑β‑D葡萄糖苷在浓度为9.84μM时,对人肝癌细胞HepG2有半抑制作用;并且对正常肝细胞HL7702的毒性相比于埃博霉素B原药下降了9430倍。有望增益埃博霉素在抗肿瘤活性中的应用价值,提升社会效益和经济价值。
- 一组霉素葡萄糖苷化合物及其法制应用
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