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- [发明专利]一种癸醛-1,2,2,3,3-d5的合成方法-CN202210979178.X在审
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阮英恒;杨晓军;李焕锡
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深圳鼎邦生物科技有限公司;深圳鼎邦化学品有限公司
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2022-08-16
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2022-11-08
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C07C45/29
- 本发明涉及一种癸醛‑1,2,2,3,3‑d5的合成方法，属于氘代化合物的合成技术。将正辛醇溶解在乙醇中，加入氘水和钌炭催化剂，加热反应制得氘代中间体B01,即正辛醇‑1,1‑d2；将正辛醇‑1,1‑d2和氢溴酸、硫酸发生溴代反应制得化合物B02，即1‑溴辛烷‑1,1‑d2；1‑溴辛烷‑1,1‑d2在甲苯溶剂中与三苯基膦反应生成氘代中间体B03；B03在低温下，经过强碱正丁基锂的处理，生成磷叶立德，不经处理直接与氘代中间体B07即2‑苄氧基乙醛‑1,2,2‑d3发生Wittig反应,生成氘代烯烃B08；氘代中间体B07由乙二醇通过重水氘代、苄基上保护、氧化制备。氘代烯烃B08与氘气加成生成1‑癸醇‑1,1,2,2,3,3‑d6,即B09；1‑癸醇‑1,1,2,2,3,3‑d6经PCC氧化成终产物癸醛‑1,2,2,3,3‑d5。该方法利用氘水进行氢氘交换反应，反应过程温和，能有效打破国内市场对进口的依赖。
- 一种癸醛d5合成方法
- [发明专利]一种氘代他替瑞林造影剂-CN202110111272.9在审
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杨晓军;阮英恒;李焕锡;赵敏
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深圳鼎邦生物科技有限公司
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2021-01-27
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2021-08-06
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A61K51/08
- 本发明公开了一种氘代他替瑞林造影剂，其化学结构通式为：其中，R1为C1‑4烷基且其氢原子没有被氘取代或其中任意一个或多个氢原子被氘取代，R2‑R16各自独立地为H或D，R1‑R16中至少有一个氢原子被氘代。本发明提供的氘代他替瑞林造影剂可作为诊断髓小脑性共济失调的DMI造影剂，其检测分辨率和灵敏度更高，可以检测到单个代谢物的动态交换，通过测量1H质子磁共振波谱的变化，在高光谱分辨率下就能够检测到2H质子磁共振波谱无法检测到的代谢物，从而得出体内代谢循环的速率，一次采集就可提供几种代谢物的稳态信息和代谢率，且多次检测不会对人体造成伤害。
- 一种替瑞林造影
- [发明专利]一种氘代葡萄糖及其制备方法与应用-CN202011030806.7在审
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杨晓军;阮英恒;李焕锡
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深圳鼎邦生物科技有限公司
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2020-09-27
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2020-12-15
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C07H3/02
- 本发明公开了一种氘代葡萄糖及其制备方法与应用，其中，所述氘代葡萄糖的化学结构通式为其中，R1、R2、R3、R4、R5、X1、X2、R6a、R6b、R6c、R6d、R6e中至少有一个为氘，且X1、X2同时为氘或同时不为氘。本发明将所述氘代葡萄糖用作肿瘤造影剂可以追踪氘代葡萄糖转移到的代谢物，其检测分辨率和灵敏度更高，可以检测到单个代谢物的动态交换，通过测量1H质子磁共振波谱的变化，在高光谱分辨率下就能够检测到2H质子磁共振波谱无法检测到的代谢物，从而得出体内代谢循环的速率，一次采集就可提供几种代谢物的稳态信息和代谢率，同时该发明中所用的氘代葡萄糖是可服用的，多次检测不会对人体造成伤害。
- 一种葡萄糖及其制备方法应用
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