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[发明专利]一种恩扎鲁胺的合成方法-CN201510147905.6在审
发明人：孙迎迎;李永韧;孙丽萍 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2015-03-27 - 公布日： 2015-06-17 - 主分类号： C07D233/86 文献下载
摘要：本发明涉及化学合成领域，具体涉及男性晚期去势抵抗性前列腺癌治疗药物恩扎鲁胺的合成，其特征是包含下列步骤：以2-氟-4-硝基甲苯为原料，依次经氧化、酰化、还原得到N-甲基-2-氟-4-氨基苯甲酰胺；N-甲基-2-氟-4-氨基苯甲酰胺与溴代异丁酸乙酯通过亲核反应，生成的2-(3-氟-4-甲胺甲酰苯基)胺基苯胺-2-甲基丙酸乙酯与4-异硫腈基-2-三氟甲基苯甲腈在缩合剂存在的条件下，缩合得到恩扎鲁胺。本发明操作简单，稳定可靠，条件温和，减少了毒性试剂的应用，反应总收率大于20％，合成的产品纯度高，大于99.0％。
一种恩扎鲁胺合成方法

[发明专利]一种曲尼司特的合成方法-CN201510119946.4在审
发明人：王卉;李永韧;华峰;倪滨斌;叶文江;陈飞超 -专利权人：中国药科大学制药有限公司
申请日： 2015-03-18 - 公布日： 2015-06-10 - 主分类号： C07C235/38 文献下载
摘要：本发明提供了一种制备曲尼司特的方法。以3,4-二甲基苯甲醛为起始原料，经吡啶催化与丙二酸发生缩合反应合成3,4-二甲氧基肉桂酸，后者与邻氨基苯甲酸甲酯缩合生成曲尼司特甲酯，再经氢氧化钠水解得到曲尼司特。总收率：67％。本发明工艺路线短，操作简单，收率高，降低了生产成本。本发明工艺路线短、稳定可靠，且操作简单，能够以较高的收率得到纯度高的曲尼司特原料药，本工艺能够从根本上降低生产成，降低污染物的排放。
一种曲尼司特合成方法