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- [发明专利]索非布韦的制备方法-CN201610181055.6有效
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李泽标;朱明敏;张庆海;朱功凤;张兆国;林燕峰
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南通常佑药业科技有限公司
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2016-03-28
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2018-08-17
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C07H19/10
- 本发明公开了索非布韦的制备方法，包括以下步骤：在无水无氧条件下，(2'R)‑2'‑脱氧‑2'‑氟‑2'‑甲基脲苷、N‑[(S)‑(2,3,4,5,6‑五氟苯氧基)苯氧基磷酰基]‑L‑丙氨酸异丙酯和格氏试剂在反应溶剂存在条件下反应；索非布韦的母液在溶剂中溶解，随后加入吸附剂，减压浓缩至干，再次加入溶剂，在室温打浆，抽滤，收集滤液，减压蒸干得油状物，再向油状物中加入溶剂，加热溶清，然后降温至0‑5℃析晶，得回收的五氟苯酚；L‑丙氨酸异丙酯与二氯磷酸苯酯，在‑70～‑80℃下反应，再加入五氟苯酚的溶剂溶液和碱，反应制备得到式Ⅱ化合物。本发明的索非布韦合成过程中脱下一分子五氟苯酚，对五氟苯酚进行了回收，五氟苯酚用于索非布韦合成原料之一中间体的制备，使得五氟苯酚回收再利用，减少对环境的影响。
- 索非布韦制备方法
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