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[发明专利]一种光/pH双重响应偶联药物前体化合物及其制备方法和应用-CN202210415670.4有效
发明人：黎晓;易颂果;沈文杰;陶庆忠;冯福德 -专利权人：湖南工程学院
申请日： 2022-04-20 - 公布日： 2023-05-12 - 主分类号： C07H15/26 文献下载
摘要：本发明公开了一种光/pH双重响应偶联药物前体化合物及其制备方法和应用，涉及医药材料技术领域。所述前体化合物具有如式(Ⅰ)所示的结构。本发明提供的化合物具有邻硝基二硫代苄酯结构，硝基对位通过连接片段及希夫碱结构偶联药物分子阿霉素，且阿霉素能络合游离铜离子。该化合物在酸性pH条件下，希夫碱结构断裂释放药物分子阿霉素，在光照条件下邻硝基二硫代苄酯断裂释放二乙基二硫代氨基甲酸盐，所释放的二乙基二硫代氨基甲酸盐对铜离子的络合能力强于阿霉素，能有效抢夺阿霉素所络合的铜离子，同时生成药物分子阿霉素Dox和金属药物CuET。
一种 ph 双重响应药物化合物及其制备方法应用

[发明专利]光/酶双重响应药物前体化合物及其制备方法和应用-CN202211623250.1在审
发明人：黎晓;孙博宇;易颂果;周丽娟;沈文杰;冯福德 -专利权人：湖南工程学院
申请日： 2022-12-16 - 公布日： 2023-03-31 - 主分类号： C07C333/20 文献下载
摘要：本发明涉及化学生物技术领域，公开了光/酶双重响应药物前体化合物及其制备方法和应用。前体化合物具有式I化学结构式，R为H或式II，式II为该化合物在硝基还原酶作用下，对位硝基被还原后经苄基消除断裂释放二乙基二硫代氨基甲酸盐，在紫外光照条件下，邻位硝基作用使硫代苄酯断裂释放二乙基二硫代氨基甲酸盐，所释产物与铜离子络合生成金属药物CuET，对恶性肿瘤细胞具有显著抑制生长效果。另外，还可引入炔丙基醚类官能团，利于该化合物进一步的化学修饰。本发明所制备的药物前体化合物，合成方法简便易操作，可控性强，在光/酶双重响应控药物前体化合物用于恶性肿瘤治疗领域具有广泛的应用前景；。
双重响应药物化合物及其制备方法应用