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[发明专利]一种伊伐布雷定中间体苯并氮杂卓酮骨架制备工艺及设备-CN202210456543.9在审
发明人：赵东兵;王中辉 -专利权人： 新沂市法斯特医药科技有限公司
申请日： 2022-04-28 - 公布日： 2022-07-22 - 主分类号： C07D223/16 文献下载
摘要：本发明涉及药物制备领域，具体公开了一种伊伐布雷定中间体苯并氮杂卓酮骨架制备工艺及设备，该制备工艺，包括以下步骤：S1：以苯并环丁酮和N‑杂环丙烷作为起始原料，在钯/路易斯酸协同催化下，苯并环丁酮与N‑杂环丙烷之间发生交叉二聚扩环反应，生成Ts(对甲苯磺酰基)保护的苯并氮杂卓酮类化合物，备用；该制备设备，包括聚合反应釜、反应釜冷水组、液泵、自动电位滴定仪、化工搅拌器、离心萃取器和蒸馏釜。本发明可以大量制备结构多样的苯并氮杂卓酮医药中间体并且合成路线短、合成周期短、后处理容易，产物纯度高，可以大大降低“三废”的引出，还能进一步的提高产能。
一种布雷中间体氮杂卓酮骨架制备工艺设备

[发明专利]一种伊伐布雷定中间体连续化制备装置-CN202210456544.3在审
发明人：赵东兵;王中辉 -专利权人： 新沂市法斯特医药科技有限公司
申请日： 2022-04-28 - 公布日： 2022-07-15 - 主分类号： B01J19/00 文献下载
摘要：本发明涉及药物制备器械领域，具体公开了一种伊伐布雷定中间体连续化制备装置，包括反应釜，所述反应釜垂直设置，反应釜的底端设有冷水管组，且冷水管组用于对反应釜的内部温度实现调节，所述冷水管组盘旋设于反应釜外壁上，所述反应釜的顶部设有搅拌机构，且搅拌机构的朝向与反应釜的高度方向一致，且搅拌机构用于加快制备原料和若干试剂之间的混合。本发明中为了适配方案制备流程，通过反应釜改进，将聚合反应釜结构变为双层结构，以反应釜为聚合容器，同时也将其作为提取、萃取制备的主要容器，之间缩减转移路径，同时在反应釜中引入了多段水冷管道，通过对反应釜釜体的不同位置实现温度平衡，提高反应液的温控需求精度和效率。
一种布雷中间体连续制备装置