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专利名称

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农业化学；冶金建筑机械工程区域搜索

主分类

B 作业；运输

C 化学；冶金

D 纺织；造纸

E 固定建筑物

F 机械工程、照明、加热

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公布日期

2023-10-24 公布专利

2023-10-20 公布专利

2023-10-17 公布专利

2023-10-13 公布专利

2023-10-10 公布专利

2023-10-03 公布专利

2023-09-29 公布专利

2023-09-26 公布专利

2023-09-22 公布专利

2023-09-19 公布专利

专利权人

国家电网公司

华为技术有限公司

中兴通讯股份有限公司

三星电子株式会社

中国石油化工股份有限公司

鸿海精密工业股份有限公司

松下电器产业株式会社

上海交通大学

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[发明专利]用于合成帕罗韦德的中间产物及制备方法-CN202111667768.0有效
发明人：邱东成;何顺辉 -专利权人： 戊言医药科技（上海）有限公司
申请日： 2021-12-31 - 公布日： 2023-08-04 - 主分类号： C07C233/56 文献下载
摘要：本发明涉及抗病毒药物的制备，具体涉及用于合成帕罗韦德的中间产物及制备方法，两种用于合成帕罗韦德(PF‑07321332)的中间产物，结构分别为制备两种中间产物的合成方法均是将羧酸在二氯亚砜的作用下变为酰氯，得到制备过程中的关键中间产物，降低消旋风险，简化合成步骤及后处理步骤，提高产率。
用于合成帕罗韦德中间产物制备方法

[发明专利]一种贝洛替康盐酸盐及其关键中间体的制备方法-CN202310391205.6在审
发明人：邱东成;何顺辉 -专利权人： 戊言医药科技（上海）有限公司
申请日： 2023-04-13 - 公布日： 2023-07-25 - 主分类号： C07C221/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种贝洛替康盐酸盐及其关键中间体的制备方法。该关键中间体的分子结构如式Ⅲ所示该贝洛替康盐酸盐制备方法的合成路线为与现有技术相比，本发明提供的贝洛替康盐酸盐制备方法的技术优势为：原料廉价易得，保障了规模化生产的原料供应和低成本，高价值关键原料的利用率在85％以上；工艺简单稳定，易于放大生产，有效提高了单批产量和生产效率；目标产品的总收率高(38.5％)、纯度高(99.89％)、质量稳定。
一种贝洛替康盐酸及其关键中间体制备方法

[发明专利]用于一类蒽环类毒素衍生物的制备方法、中间体化合物及合成方法-CN202211323072.0在审
发明人：邱东成;何顺辉 -专利权人： 戊言医药科技（上海）有限公司
申请日： 2022-10-27 - 公布日： 2023-01-31 - 主分类号： C07C41/48 文献下载
摘要：本发明涉及有机合成技术领域，具体来说是一种用于一类蒽环类毒素衍生物制备的中间体化合物，以相对廉价易得的蒽环类药物或其衍生化合物(IV)为起始原料，巧妙设计了中间体(III)，两者经过一步反应即可得到对应的吡喃并恶唑并恶嗪类化合物(V)，有效解决了原料受限和成本高的问题，这些市售原料价格便宜，且市场供应充足，降低生产化合物(V)的原料成本，保障规模化生产的原料供应。合成步骤的简化大大节约了人工成本和时间成本，降低了产品杂质谱的复杂性，杂质种类和杂质含量得到有效控制，调高了产品收率和产品品质。
用于一类类毒素衍生物制备方法中间体化合物合成

[发明专利]一种蒽环类毒素衍生物的制备方法-CN202211323930.1在审
发明人：邱东成;何顺辉 -专利权人： 戊言医药科技（上海）有限公司
申请日： 2022-10-27 - 公布日： 2023-01-31 - 主分类号： C07H15/252 文献下载
摘要：本发明涉及有机合成技术领域，具体来说是一种蒽环类毒素衍生物的制备方法，以廉价易得化合物1I和蒽环类药物或其衍生化合物III为原料，通过严格控制反应条件，在温和条件下实现了一类蒽环类毒素衍生物的高效合成，两者经过一步反应即可得到对应的吡喃并恶唑并恶嗪类化合物IV，有效解决了原料受限和成本高的问题，这些市售原料价格便宜，且市场供应充足，大大降低了生产化合物IV的原料成本，保障了规模化生产的原料供应。合成步骤的简化大大节约了人工成本和时间成本，有效降低了产品杂质谱的复杂性，杂质种类和杂质含量得到有效控制，大大调高了产品收率和产品品质。
一种类毒素衍生物制备方法

[发明专利]一种PNU-159682及其中间体的制备方法-CN202210829602.2在审
发明人：邱东成;何顺辉 -专利权人： 戊言医药科技（上海）有限公司
申请日： 2022-07-15 - 公布日： 2022-09-13 - 主分类号： C07H19/24 文献下载
摘要：本发明公开一种PNU‑159682及其中间体的制备方法，所述一种PNU‑159682及其中间体的制备方法包括中间一化合物I、中间体化合物Ⅱ、中间体化合Ⅲ的制备，其中中间体I是由盐酸阿霉素制备而成，中间体Ⅱ是由中间体I制备而成，中间体Ⅲ是由中间体Ⅱ制备而成，最后再通过中间体Ⅲ制备得到PNU‑159682；本发明与现有技术对比，解决了原料受限和成本高的问题，以相对廉价易得的阿霉素为起始原料，通过引入保护基团提高各中间体的稳定性，从而实现工艺稳定可靠，易于放大生产，降低放大生产的操作难度。
一种 pnu 159682 及其中间体制备方法

[发明专利]用于Eribulin-B合成的化合物及其合成方法-CN201911336787.8有效
发明人：邱东成;何顺辉 -专利权人： 戊言医药科技（上海）有限公司
申请日： 2019-12-23 - 公布日： 2022-04-19 - 主分类号： C07C69/24 文献下载
摘要：本发明涉及Eribulin中间体的合成，具体涉及用于Eribulin‑B合成的化合物及其合成方法。本发明将TBDS保护换成PV保护，这样的好处是可以直接做出来关键中间体eribulin‑B，不用再经过三步更换保护基，节省了后面的操作风险和收率降低。
用于 eribulin 合成化合物及其方法

[发明专利]艾瑞布林中间体的合成方法-CN201711223897.4有效
发明人：郭松坡;邱东成 -专利权人： 戊言医药科技（上海）有限公司
申请日： 2017-11-29 - 公布日： 2020-07-03 - 主分类号： C07D493/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种艾瑞布林中间体的合成方法，主要为以式1所示化合物为原料与N‑碘代丁二酰亚胺反应，再进行羟基保护反应制备获得目标产物式4所示化合物。本发明技术方案操作步骤简便，反应条件温和，而且反应过程中副产物少，和现有技术相比目标产物的产率和收率都有显著的提高，非常适合工业化生产。
艾瑞布林中合成方法

[发明专利]1,4-双（2-甲基苯乙烯基）苯的制备方法-CN201911336632.4在审
发明人：邱东成;何顺辉 -专利权人： 戊言医药科技（上海）有限公司
申请日： 2019-12-23 - 公布日： 2020-04-21 - 主分类号： C07C1/32 文献下载
摘要：本发明涉及1,4‑双（2‑甲基苯乙烯基）苯的制备方法，由苄甲基磷酸二乙酯与对苯二甲醛反应制得。本发明的制备方法相对于现有技术具有操作简单，产物单一，转化率高，提纯方便的优点。
甲基苯乙烯制备方法

[发明专利]4-吗啉代哌啶的制备方法-CN201610212527.X在审
发明人：郭松坡;邱东成 -专利权人： 戊言医药科技（上海）有限公司
申请日： 2016-04-07 - 公布日： 2016-07-20 - 主分类号： C07D211/58 文献下载
摘要：本发明涉及一种药物中间体制备方法，具体涉及一种4‑吗啉代哌啶的制备方法。本发明创造为将1‑苄基‑4‑哌啶酮与吗啉进行反应制备得到4‑(1‑苄基哌啶‑4‑基)吗啉二盐酸，然后继续反应制备得到终产物4‑吗啉代哌啶。本发明创造方法简便，产物收率和纯度高，反应条件温和安全性高，特别适合工业化生产。
吗啉代哌啶制备方法

[发明专利]一种2,5-二氯-4-（3-硝基苯氧基）嘧啶的制备方法-CN201610213309.8在审
发明人：郭松坡;邱东成 -专利权人： 戊言医药科技（上海）有限公司
申请日： 2016-04-07 - 公布日： 2016-07-20 - 主分类号： C07D239/34 文献下载
摘要：本发明涉及一种药物中间体制备方法，具体涉及一种2,5-二氯-4-（3-硝基苯氧基）嘧啶的制备方法。本发明创造为将2,4,5‑三氯嘧啶与3‑硝基苯酚进行反应制备得到终产物2,5‑二氯‑4‑（3‑硝基苯氧基）嘧啶。本发明创造方法简便，产物收率和纯度高，反应条件温和安全性高，特别适合工业化生产。
一种硝基苯嘧啶制备方法

[发明专利]1-(5-氟-2-碘苯基)乙酮的制备方法-CN201610212802.8在审
发明人：郭松坡;邱东成 -专利权人： 戊言医药科技（上海）有限公司
申请日： 2016-04-07 - 公布日： 2016-07-06 - 主分类号： C07C49/807 文献下载
摘要：本发明涉及1‑(5‑氟‑2‑碘苯基)乙酮的制备方法。本发明创造为将2‑氨基‑5‑氟苯甲酸与5‑氟‑2‑碘苯甲酸进行反应制备得到终产物1‑(5‑氟‑2‑碘苯基)乙酮。本发明创造方法简便，产物收率和纯度高，反应条件温和安全性高，特别适合工业化生产。
苯基制备方法

[发明专利]一种多维替尼的制备方法-CN201610213318.7在审
发明人：郭松坡;邱东成 -专利权人： 戊言医药科技（上海）有限公司
申请日： 2016-04-07 - 公布日： 2016-06-08 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种药物制备方法，具体涉及一种多维替尼的制备方法。本发明创造为将乙基2-(5-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)乙酸酯与2-氨基-6-氟苯腈进行反应制备得到终产物4-氨基-5-氟-3-(5-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)喹啉-2(1H)－酮。本发明创造方法简便，产物收率和纯度高，反应条件温和安全性高，特别适合工业化生产。
一种多维制备方法

[发明专利]3-(羟甲基)-1-甲基-吡唑-5-甲腈的制备方法-CN201610212529.9在审
发明人：郭松坡;邱东成 -专利权人： 戊言医药科技（上海）有限公司
申请日： 2016-04-07 - 公布日： 2016-06-08 - 主分类号： C07D231/14 文献下载
摘要：本发明涉及一种3-(羟甲基)-1-甲基-吡唑-5-甲腈的制备方法。本发明创造为将二乙基1H-吡唑-3,5-二羧酸作为起始原料反应制备得到二乙基1-甲基-吡唑-3,5-二羧酸，再经过水解及腈化反应最终制备得到终产物3-(羟甲基)-1-甲基-吡唑-5-甲腈。本发明创造方法简便，产物收率和纯度高，反应条件温和安全性高，特别适合工业化生产。
甲基吡唑制备方法

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