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[发明专利]一种制备甲哌卡因的方法-CN202110916909.1有效
发明人： 徐发往;王保显;李浩;李兴臣;李斌 -专利权人：山东辰龙药业有限公司
申请日： 2021-08-11 - 公布日： 2023-05-05 - 主分类号： C07D211/60 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备甲哌卡因的方法，属于药物合成技术领域，包括以下步骤：以2‑哌啶甲酸为原料，在碱性环境下以DMSO为溶剂，以多聚甲醛为碳源，通过甲基化反应合成中间体1；中间体1进行酸化后，再经氯代反应得到中间体2；中间体2和2,6‑二甲基苯胺经缩合反应得到甲哌卡因。本发明的有益效果是：采用以2‑哌啶甲酸为原料，在碱性环境下以DMSO为溶剂，以多聚甲醛为碳源，通过碱性环境下甲基化反应、酸性条件下的氯代反应和缩合反应的合成路线制备甲哌卡因，新路线不产生双甲基化的杂质，工艺杂质少，步骤短；规避掉了原路线哌啶出现保护不彻底，自身缩合的风险；甲基化反应使用DMSO作溶剂，多聚甲醛为碳源，原料利用率高，更绿色环保，反应更彻底。
一种制备甲哌卡方法

[发明专利]一种伏硫西汀的合成方法及应用-CN202210711604.1在审
发明人：李斌;孙峰京;徐发往;李浩 -专利权人：山东辰龙药业有限公司
申请日： 2022-06-22 - 公布日： 2022-11-22 - 主分类号： C07D295/096 文献下载
摘要：本发明公开了一种伏硫西汀的合成方法，属于化学药物合成技术领域，包括(1)邻哌嗪基苯硫酚的合成(2)伏硫西汀的合成(3)氢溴酸伏硫西汀的合成，本发明的有益效果是：本发明的伏硫西汀的合成方法不涉及到基团的保护与脱保护，可以缩短工艺流程，同时避免了副反应的发生，减少了产物后期纯化的操作步骤，利于工业化生产。
一种伏硫西汀合成方法应用

[发明专利]片段方式合成卡贝缩宫素的方法-CN202011087773.X有效
发明人： 徐发往;李兴臣;梁祺;李浩;师艳秋 -专利权人：山东辰龙药业有限公司
申请日： 2020-10-13 - 公布日： 2022-03-11 - 主分类号： C07K7/16 文献下载
摘要：本发明公开了一种片段方式合成卡贝缩宫素的方法，包括以下步骤：（1）片段Ⅰ〔Fmoc‑Pro‑Leu‑Gly‑NH2‑Rink Amide‑AM〕的合成；（2）片段Ⅱ〔C4H6O‑Tyr(Me)‑Ile‑Gln(Trt)‑Asn(Trt)‑Cys‑CTC树脂〕的合成；（3）片段Ⅲ〔C4H6O‑Tyr(Me)‑Ile‑Gln(Trt)‑Asn(Trt)‑Cys‑OH〕的合成：本发明的有益效果在于：将Cys氨基酸改造成一个自含硫醚与保护丁酸的结构单元，解决困扰环合步中效率低、时间久的问题；降低了Cys中保护基空阻，相对已有的片段合成方式，将树脂氨基酸的取代度提高了近50%，连接效率提高了30%，极大降低了成本；减少了固相合成卡贝缩宫素的步骤，通过一步酸解，同时去除了Tyr中的Boc保护基和Cys中的丁酸保护基，降低了TFA的使用，利于工业化生产。
片段方式合成卡贝缩宫素方法

[发明专利]精品肝素钠的分离提纯方法-CN202010869146.5在审
发明人：李兴臣;姚洪雷;梁祺;李浩;徐发往;翟川川 -专利权人：山东辰龙药业有限公司
申请日： 2020-08-26 - 公布日： 2020-11-24 - 主分类号： C08B37/10 文献下载
摘要：本发明涉及精品肝素钠的分离提纯方法，包括以下步骤：S1、粗品肝素钠溶解：将粗品肝素钠与水进行混合，溶解过程加入氯化钠；S2、酶解过滤：选用两种酶，先使用第一种酶进行水解，后加热进行过滤；向过滤后的滤液中加入第二种酶，加热进行搅拌和过滤；S3、氧化脱色：向步骤S2得到的肝素钠中加入纯化水溶解，使用过氧化氢进行氧化脱色；S4、醇沉：向步骤S3得到的肝素钠沉淀物中加入纯化水溶解；S5、冻干：向步骤S4得到的肝素钠沉淀物中加入纯化水和1％氯化钠，将溶液加入冻干机进行冻干处理；S6：粉碎、包装：将冻干后的肝素钠进行粉碎，粉碎后进行包装。本发明效价回收率高、成品质量符合CP标准、EP标准、整个提纯方法能耗低，有效降低提纯成本。
精品肝素钠分离提纯方法

[发明专利]一种伞形含有吡咯结构类新型发光材料的制备及应用-CN201811325290.1在审
发明人： 徐发往;徐瑜璘;张恒;李彦龙;张鑫;于灏 -专利权人：烟台九目化学制品有限公司
申请日： 2018-11-08 - 公布日： 2019-03-12 - 主分类号： C07D207/323 文献下载
摘要：一种伞形含有吡咯结构类新型发光材料的制备及应用，本发明有机化合物含有伞形含有吡咯结构类，具有较好的分子稳定性。制备出的OLED器件具备优越的光电性能，具有较高的热稳定性、较低的驱动电压和较高的效率，延长器件使用寿命，可以很好的满足器件制造商的要求。所述有机化合物的结构如通式(1)所示：通式(1)中，Ar表示为取代或未取代的C_6‑60芳基，含有一个或多个杂原子的取代或未取代的5‑60元杂芳基；所述杂原子为氮、氧或硫。
伞形吡咯制备新型发光材料有机化合物杂原子分子稳定性器件制造商光电性能器件使用驱动电压热稳定性杂芳基芳基应用

[发明专利]一种三嗪联苯并噻吩嘧啶类有机化合物及其应用-CN201811472709.6在审
发明人：李向阳;衣秀羽;孙海洋;徐发往;蔡庆功;池胜华 -专利权人：烟台九目化学制品有限公司
申请日： 2018-12-04 - 公布日： 2019-02-22 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种三嗪联苯并噻吩嘧啶类有机化合物及其应用，本发明以含有三嗪联苯并噻吩嘧啶类有机化合物作为发光层或电子传输层材料，应用于OLED器件，该材料有机化合物具有较高的玻璃化温度和良好的热稳定性，易形成非晶态薄膜，发光寿命长，且制备简单，成本较低，在电致发光器件领域具有良好的应用前景。
有机化合物噻吩嘧啶联苯三嗪应用电子传输层材料电致发光器件非晶态薄膜发光寿命热稳定性玻璃化发光层制备