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[发明专利]无定形化剂、包含无定形化剂而成的无定形的组合物及其使用-CN201780021615.4有效
发明人： 增田孝明;藤井香穗梨;小林浩一 -专利权人：宝丽制药股份有限公司;日本农药株式会社
申请日： 2017-03-28 - 公布日： 2022-07-01 - 主分类号： A61K47/32 文献下载
摘要：本发明的目的是提供一种使通式(1)所示化合物和/或其盐无定形化的技术。本发明的目的是提供一种通式(1)所示化合物和/或其盐的无定形化剂，其由选自水溶性高分子和酸中的一种或两种以上形成。
无定形包含组合及其使用

[发明专利]泡沫、筛泡剂用的组合物及其评价方法-CN201780036333.1有效
发明人：小林浩一;增田孝明;久保田信雄;藤井香穗梨 -专利权人：宝丽制药股份有限公司
申请日： 2017-06-09 - 公布日： 2021-10-22 - 主分类号： A61K9/12 文献下载
摘要：提供即使是使用非离子性表面活性剂的筛泡剂用的组合物也呈现良好的泡的制品。一种泡沫，包含非离子性表面活性剂、且由空气层和内部包括该空气层的泡沫壳构成，其特征在于，上述泡沫壳具有在其表面上扩张的、彼此的边界能够识别的、具有透光性的高透光性区域、和透光性低于该高透光性区域的低透光性区域，将上述泡沫在25℃下静置时，上述低透光性区域在上述泡沫壳的表面积中所占的面积随时间推移而扩张，由此所述泡沫壳的整个表面被所述低透光性区域占据。
泡沫筛泡剂用组合及其评价方法

[发明专利]用于治疗感染症的医药组合物-CN201780000372.6在审
发明人：宫田善之;增田孝明;古贺裕康;福岛麻子;手塚早规;井沼正美 -专利权人：日本农药株式会社;宝丽制药股份有限公司;佐藤制药株式会社
申请日： 2017-03-29 - 公布日： 2018-12-04 - 主分类号： A61K31/4178 文献下载
摘要：本发明的课题在于提供含有以权利要求1所述的通式(I)表示的化合物的阴道炎等感染症治疗用医药组合物中具有良好的药效的制剂。本发明涉及以权利要求1所述的通式(I)表示的化合物和赋形剂的医药组合物中，还含有选自权利要求1所述的成分A的1种或2种以上的成分的医药组合物，以及包含该医药组合物的制剂的制造方法。
医药组合物感染症阴道炎赋形剂治疗制造

[发明专利]使用时产生泡沫状态的外用组合物-CN201480037345.2有效
发明人： 增田孝明;小林浩一 -专利权人：宝丽制药股份有限公司
申请日： 2014-07-10 - 公布日： 2018-06-08 - 主分类号： A61K9/12 文献下载
摘要：提供了提高保留在用于泵式发泡器的组合物中的有效成分的量的方法。本发明提供了外用组合物，其包含：1)N‑烷基‑2‑吡咯烷酮和/或碳酸二酯；和2)表面活性剂；其中组合物在使用时为泡沫状态。
外用组合物泡沫状态烷基表面活性剂碳酸二酯吡咯烷酮发泡器保留

[发明专利]表面自由能用于分化评价晶体的用途，基于表面自由能作为指标评价的晶体，以及通过包含所述晶体制备的药物组合物-CN201380047769.2有效
发明人： 增田孝明;金田秀男 -专利权人：宝丽制药股份有限公司;日本农药株式会社
申请日： 2013-04-30 - 公布日： 2017-12-05 - 主分类号： C07D409/06 文献下载
摘要：本发明的一个目的是提供抑制卢立康唑由于例如湿度和光的任何影响而形成任何异构体并改善稳定性的方法。本发明披露了分化评价卢立康唑晶体的方法，其包括通过使用卢立康唑晶体的表面自由能和表面自由能的极性分量的比例作为指标来对晶体进行分化评价，其中如果表面自由能较小且极性分量的比例较低则所述晶体被评价为稳定的。
表面自由能用于分化评价晶体用途基于作为指标以及通过包含制备药物组合

[发明专利]具有特异性结晶习性的晶型以及含有作为活性成分的该晶型的药物组合物-CN201380074378.X有效
发明人： 增田孝明;宫田善之;金田秀男 -专利权人：宝丽制药股份有限公司;日本农药株式会社
申请日： 2013-06-24 - 公布日： 2017-11-10 - 主分类号： C07D409/06 文献下载
摘要：本申请提供了提高卢立康唑溶解性的方法。本申请提供了下式表示的卢立康唑的晶体，其中所述晶体具有这样的结晶习性，即(011)平面是特异性的晶体生长平面。该晶体的特征在于，I(011)相对于I(001)、I(100)、I(10‑1)、I(011)、I(110)、I(11‑1)、I(10‑2)、I(11‑2)、I(020)、I(021)、I(20‑2)、I(121)、I(013)、I(11‑3)和I(221)的总和不少于25％，条件是针对在使用CuKα辐射的粉末X射线衍射法中在2θ＝5至35°范围内检测的衍射峰，对应于(001)、(100)、(10‑1)、(011)、(110)、(11‑1)、(10‑2)、(11‑2)、(020)、(021)、(20‑2)、(121)、(013)、(11‑3)和(221)平面的衍射峰的积分强度分别被指定为I(001)、I(100)、I(10‑1)、I(011)、I(110)、I(11‑1)、I(10‑2)、I(11‑2)、I(020)、I(021)、I(20‑2)、I(121)、I(013)、I(11‑3)和I(221)。
具有特异性结晶习性以及含有作为活性成分药物组合

[发明专利]抗棘阿米巴属药物及其生产方法-CN201610388617.4在审
发明人：宫田善之;增田孝明 -专利权人：宝丽制药股份有限公司;日本农药株式会社
申请日： 2016-06-02 - 公布日： 2017-06-13 - 主分类号： A61K31/4178 文献下载
摘要：本申请的一个目的是提供新的抗棘阿米巴属药物。本申请提供了抗棘阿米巴属药物，其包含卢立康唑作为活性成分。
阿米巴药物及其生产方法

[发明专利]乳化剂型的组合物的制造方法-CN201580011594.9在审
发明人： 增田孝明;小林浩一 -专利权人：宝丽制药股份有限公司
申请日： 2015-03-27 - 公布日： 2016-11-09 - 主分类号： A61K47/32 文献下载
摘要：提供制备虽然为同一处方、但涂布后形成优良特性的覆膜的组合物的技术。一种水包油乳化剂型的组合物的制造方法，是含有可以用烷基改性的羧基乙烯基聚合物和/或其盐以及非离子性表面活性剂的、水包油乳化剂型的外用组合物的制造方法，其特征在于，在高于上述非离子性表面活性剂的浊点的温度下，制备水包油乳化物，冷却至非离子性表面活性剂的浊点以下的温度后，加入羧基乙烯基聚合物，然后，用碱剂中和该羧基乙烯基聚合物。
乳化剂型组合制造方法

[发明专利]抗三毛滴虫剂-CN201610367894.7在审
发明人：宫田善之;增田孝明 -专利权人：宝丽制药股份有限公司;日本农药株式会社
申请日： 2016-05-30 - 公布日： 2016-08-31 - 主分类号： A61K31/4178 文献下载
摘要：本发明的课题在于，提供一种新型的抗三毛滴虫剂，其包含卢立康唑。
抗三毛滴虫

[发明专利]具有特定晶体习性的晶体和包含该晶体作为活性成分的药物组合物-CN201480048566.X在审
发明人： 增田孝明;后藤诚;金田秀男 -专利权人：宝丽制药股份有限公司;日本农药株式会社
申请日： 2014-04-11 - 公布日： 2016-04-20 - 主分类号： C07D409/06 文献下载
摘要：本发明的一个目的是提供一种卢立康唑的具有新的晶体习性的晶体，且扩展应用至药物的可能性。本发明公开了卢立康唑晶体，其具有(020)平面为特定的晶体生长表面的晶体习性。
具有特定晶体习性包含作为活性成分药物组合

[发明专利]酰胺衍生物及其作为卢立康唑药物制剂的稳定性指标的用途-CN201380047770.5在审
发明人： 增田孝明;山口博志 -专利权人：宝丽制药股份有限公司;日本农药株式会社
申请日： 2013-02-19 - 公布日： 2015-05-27 - 主分类号： C07D409/06 文献下载
摘要：本申请的一个目的是通过具体说明卢立康唑的相关物质来建立制备稳定的药物制剂的指标，所述卢立康唑的相关物质依赖于卢立康唑药物制剂中所选择的溶剂类型而出现并且不同于所述SE形式和所述Z形式。本申请公开了卢立康唑的酰胺衍生物式(I)。
衍生物及其作为卢立康唑药物制剂稳定性指标用途

[发明专利]含有卢立康唑的药物组合物-CN201380047768.8在审
发明人： 增田孝明;小林浩一 -专利权人：宝丽制药股份有限公司;日本农药株式会社
申请日： 2013-08-28 - 公布日： 2015-05-13 - 主分类号： A61K31/4178 文献下载
摘要：本申请提供了控制与含有卢立康唑的药物组合物相关的所形成的酰胺形式的形成量的方法。本申请披露了药物组合物，其含有1)卢立康唑，和2)选自以下的一种组分或两种或更多种组分：羧酸及其衍生物、酮、磷酸及其衍生物、局部麻醉药、抗组胺剂和基于POE的非离子型表面活性剂；其中在60℃储存3周或在40℃储存6个月后，卢立康唑的酰胺衍生物的含量相对于卢立康唑的加入量按质量计不超过0.2％。
含有卢立康唑药物组合

[发明专利]晶体及包含该晶体的药物制剂-CN201380018386.2在审
发明人： 增田孝明;后藤诚;宫田善之 -专利权人：宝丽制药股份有限公司;日本农药株式会社
申请日： 2013-09-06 - 公布日： 2015-01-14 - 主分类号： A61K31/4178 文献下载
摘要：本发明的目的是提供提高卢立康唑的溶解度的方法。本发明公开了由卢立康唑和具有1至4个碳原子的短链醇组成的晶体。
晶体包含药物制剂

[发明专利]抗真菌药物组合物-CN201180028753.8有效
发明人：久保田信雄;小林浩一;增田孝明 -专利权人：宝丽制药股份有限公司;日本农药株式会社
申请日： 2011-06-10 - 公布日： 2013-02-13 - 主分类号： A61K9/06 文献下载
摘要：本发明的目的是提供一种药物制剂，其对于通式(1)所示的化合物在低温区域和高温区域的储存中具有良好的增溶稳定性。本发明涉及药物组合物，该药物组合物包含1)通式(1)所示化合物和/或其盐，和2)多元醇衍生物。通式(1)中，R₁、R₂分别独立地代表氢原子或卤素原子，并且R₁、R₂中至少一个为卤素原子。
真菌药物组合

[发明专利]抗真菌医药组合物-CN200880105915.1有效
发明人： 增田孝明;西田直人;小林直子;笹川英明 -专利权人：宝丽制药股份有限公司;日本农药株式会社
申请日： 2008-09-05 - 公布日： 2010-08-18 - 主分类号： A61K31/4178 文献下载
摘要：一种抗真菌用外用制剂，其包含：通式(1)所表示的化合物、50～95质量％的乙醇等醇、0.1～35质量％的水和/或阴离子型表面活性剂以及0.01～5质量％的纤维素类增粘剂。X＝卤素或H通式(1)
真菌医药组合

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