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[发明专利]用于改进释放活性成分的自沉淀药物制剂-CN200880014417.6无效
发明人：弗雷德里克·舍科特;塞西尔·博内-戈内;陈幼平;奥利维耶·布雷纳;雷米·梅吕埃克斯 -专利权人：弗拉梅技术公司
申请日： 2008-05-05 - 公布日： 2010-03-17 - 主分类号： A61K9/10 文献下载
摘要：本发明涉及新型的药物制剂，用于在几天，或者甚至几周的时间，持续释放活性成分(AP)。本发明第一方面涉及一种液体药物制剂，其含有至少一种活性成分(AP)和水性悬浮液，所述水性悬浮液基于聚合物(PO)的胶体颗粒，其中所述制剂满足以下四个条件：(a)聚合物(PO)是聚氨基酸，含有谷氨酸残基，其中一部分谷氨酸残基每个都带有垂挂阳离子基团(CG)，所述阳离子基团各自相同或者不同，另一部分谷氨酸残基每个都带有垂挂疏水基团(GH)，所述疏水基团(GH)各自相同或者不同，(b)所述制剂的pH的pHf值为3.0-6.5；(c)在pHf值下，该聚合物(PO)形成胶体溶液，其自发并非共价地和活性成分(AP)结合；以及(d)1ml所述制剂在和1ml体积的试验缓冲溶液Tp混合期间沉淀。本发明还涉及一种制备所述制剂的方法和一种制备含有所述制剂的药物的方法。
用于改进释放活性成分沉淀药物制剂

[发明专利]基于聚电解质和活性成分的改性释放颗粒以及含有这些颗粒的药物制剂-CN200880014547.X无效
发明人： 塞西尔·博内-戈内;弗雷德里克·舍科特;陈幼平;奥利维耶·布雷纳 -专利权人：弗拉梅技术公司
申请日： 2008-05-05 - 公布日： 2010-03-17 - 主分类号： A61K9/51 文献下载
摘要：本发明涉及新型的含有聚电解质聚合物的颗粒，其为活性成分(AP)的转运体，所述活性成分特别是蛋白和肽，本发明还涉及新型改性释放的含有所述AP微颗粒的药物制剂。这些装载有AP的新型颗粒在几天，甚至是几个星期的时间内持续释放活性成分。一方面，本发明涉及颗粒，含有：带电荷的第一聚电解质聚合物(PE1)，其带有侧链疏水基团(GH)，所述第一聚电解质聚合物(PE1)在pH 3-8之间的至少一个pHm值下，在水中自发形成颗粒的胶体溶液；与第一聚电解质聚合物(PE1)极性相反的第二聚电解质聚合物(PE2)，所述第二聚电解质聚合物(PE1)在所述pH的至少一个所述pHm值下，在水中形成溶液或胶体溶液；至少一种活性成分，与所述第一聚电解质聚合物(PE1)的胶体溶液颗粒非共价结合；所述颗粒通过在pH等于pHm下，将与活性成分(AP)结合的颗粒胶体溶液形式的第一聚电解质聚合物(PE1)和溶液或胶体溶液形式的第二聚电解质聚合物(PE2)混合而得到。本发明还涉及制备这些颗粒的方法，也涉及含有这些颗粒的药物制剂，以及制备药物的方法。
基于电解质活性成分改性释放颗粒以及含有这些药物制剂

[发明专利]由阳离子基团和疏水基团官能化的聚谷氨酸及其应用，特别是其治疗应用-CN200880012572.4无效
发明人：陈幼平;奥利维耶·布雷纳;塞西尔·博内-戈内 -专利权人：弗拉梅技术公司
申请日： 2008-05-05 - 公布日： 2010-03-03 - 主分类号： C08G69/10 文献下载
摘要：本发明涉及新型基于改性聚氨基酸的可生物降解材料，所述聚氨基酸可特别用于活性成分(AP)的矢量化。本发明还涉及基于这些聚氨基酸的新型药物、化妆品、保健食品或植物保护组合物。本发明的目的是提供一种新型的聚合的起始材料，其可用于AP的矢量化，并满足所有以下要求：生物相容性，生物降解性，能够容易地与多种活性成分结合或溶解多种活性成分，从而在体内释放这些活性成分。本发明通过由阳离子基团和疏水基团改性的新型聚谷氨酸酯达到了这一目的，所述阳离子基团若能被去质子化，其pKa等于或高于7，所述疏水基团含有8-30个碳原子。这些由阳离子基团改性的聚谷氨酸酯简易而经济地转变为颗粒，用作活性成分的矢量化。这些颗粒能够形成稳定的水性胶状悬浮液。这些改性的聚谷氨酸酯的粘度比其他类似聚合物低，又能够与蛋白例如胰岛素结合。部分聚谷氨酸酯能够在酸性pH下溶于水，在生理pH(7.4)下不溶，因而在皮下注射时在注射部位沉淀。
阳离子基团疏水官能谷氨酸及其应用特别是治疗

[发明专利]延长释放活性成分的药物制剂及其应用，尤其是治疗应用-CN200780021416.X有效
发明人： 塞西尔·博内-戈内;大卫·绍尼奥特;奥利维耶·苏拉;阿兰·孔斯坦西斯 -专利权人：弗拉梅技术公司
申请日： 2007-06-11 - 公布日： 2009-06-24 - 主分类号： A61K9/00 文献下载
摘要：本发明涉及基于水性胶体悬浮液的新的药物制剂，其用于延长释放一种或多种活性成分-AP-，特别是蛋白质和肽活性成分，本发明也涉及这些制剂的应用，尤其是治疗上的应用。该制剂含有基于微米颗粒的低粘度水性胶体悬浮液，所述微米颗粒为水溶性、生物降解性、两性分子的聚合物PO，其带有疏水性基团(GH)-α-生育酚-和至少部分电离的可电离的亲水性基团(GI)-Glu-，所述颗粒在pH7.0和等渗条件下能够自发地和AP非共价结合，其尺寸为0.5-100μm。该悬浮液含有多价离子(Mg²⁺)，所述多价离子和PO的基团GI的极性相反，比例r值介于0.3和1.0之间，其由公式r＝n×[IM]/[GI]定义，其中：-n是所述多价离子的化合价，-[IM]是该多价离子的摩尔浓度，-[GI]是该可电离基团的摩尔浓度。
延长释放活性成分药物制剂及其应用尤其是治疗

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