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[发明专利]加成糖链的多肽及含有该多肽的医药组合物-CN201280058952.8有效
发明人： 坂本泉;深江一博;手塚克成;田鹤圭亮;前田政敏;梶原康宏;辻孝 -专利权人：株式会社糖锁工学研究所
申请日： 2012-09-28 - 公布日： 2020-08-04 - 主分类号： C07K14/565 文献下载
摘要：为了提供具有均一糖链结构的加成糖链的多肽，其中所述加成糖链的多肽具有干扰素β活性。发现经由包括合成加成糖链的肽片段、至少2个肽片段的步骤，及连接所述加成糖链肽片段与至少2个肽片段的步骤的方法，即可制作具有均一糖链结构且具有干扰素β活性的加成糖链的多肽。
加成多肽含有医药组合

[发明专利]附加唾液酸化糖链的多肽-CN201480001384.7有效
发明人：大内政辉;西原三佳;手塚克成;前田政敏;梶原康宏;坂本泉 -专利权人：株式会社糖锁工学研究所
申请日： 2014-03-24 - 公布日： 2020-01-14 - 主分类号： C07K14/565 文献下载
摘要：本发明的目的是提供附加有高均一性的唾液酸化糖链且具有干扰素β活性的多肽。所述附加糖链的多肽是在选自下述(1)至(4)：(1)由序列编号1所示的氨基酸序列构成的多肽，(2)在由序列编号1所示的氨基酸序列构成的多肽中，删除、置换或附加1个或多个氨基酸而成的多肽，(3)为干扰素β的类似物的多肽，以及(4)相对于由序列编号1所示的氨基酸序列构成的多肽具有80％以上同源性的多肽，所构成的组中的任一多肽中，有4至6处的氨基酸以附加糖链的氨基酸置换，且该糖链的非还原末端皆被唾液酸化的附加糖链的多肽。
附加唾液酸化多肽

[发明专利]加成糖链的多肽及含有该多肽的医药组合物-CN201811042210.1在审
发明人： 坂本泉;深江一博;手塚克成;田鹤圭亮;前田政敏;梶原康宏;辻孝 -专利权人：株式会社糖锁工学研究所
申请日： 2012-09-28 - 公布日： 2019-01-04 - 主分类号： C07K14/565 文献下载
摘要：[问题]为了提供具有均一糖链结构的加成糖链的多肽，其中所述加成糖链的多肽具有干扰素β活性。[解决手段]发现经由包括合成加成糖链的肽片段、至少2个肽片段的步骤，及连接所述加成糖链肽片段与至少2个肽片段的步骤的方法，即可制作具有均一糖链结构且具有干扰素β活性的加成糖链的多肽。
加成糖链多肽肽片段糖链结构均一医药组合物合成制作发现

[发明专利]糖肽-CN201210309448.2有效
发明人：梶原康宏;坂本泉;南部由利;深江一博;朝井洋明 -专利权人：大塚化学株式会社
申请日： 2008-07-30 - 公布日： 2013-01-02 - 主分类号： C07K9/00 文献下载
摘要：本发明提供糖肽，所述糖肽为含有由以下式：-糖Asn-X-Y-（式中，糖Asn为加成了糖链的天冬酰胺，X为除脯氨酸以外的任意的氨基酸残基，Y为由式（2）表示的苏氨酸衍生物A残基）表示的结构的糖肽。
糖肽

[发明专利]肽硫酯的制造方法-CN201080028424.9有效
发明人：梶原康宏;冈本亮;坂本泉;石井一之 -专利权人：大塚化学株式会社
申请日： 2010-06-21 - 公布日： 2012-11-28 - 主分类号： C07K1/06 文献下载
摘要：本发明提供了一种将肽链以化学方式转换成肽硫酯的新颖方法。本发明人在肽链中着眼于半胱氨酸残基，结果发现：在半胱氨酸残基的硫醇基上导入-C(＝X)-R1基，然后在有机溶剂中使所得肽与具有以-NH-C(＝Y)NHR3表示的离去基团的化合物反应，在半胱氨酸残基的N末端侧肽键的羧基上附加-NH-C(＝Y)NHR3基，由此将上述肽键切断且将C末端侧的肽片段切除。更进一步，当使所得的具有此-NH-C(＝Y)NHR3基的肽链与硫醇在缓冲溶液中反应，则会发生硫醇交换反应，即，硫醇的硫醇基将键合至已键合有-NH-C(＝Y)NHR3基的羰基碳，而使上述-NH-C(＝Y)NHR3基脱离。由此即可转换成肽硫酯。
肽硫酯制造方法

[发明专利]附加了糖链的GLP-1肽-CN200980122662.3无效
发明人：梶原康宏;辻孝;坂本泉;南部由利;林直宏;石井一之;深江一博;手塚克成;朝井洋明 -专利权人：大塚化学株式会社
申请日： 2009-06-15 - 公布日： 2011-06-01 - 主分类号： C07K14/605 文献下载
摘要：本发明以提供相比GLP-1，血中半衰期长，且优选显示高血糖值抑制活性的附加了糖链的GLP-1肽为课题。本发明提供有GLP-1活性的、附加了糖链的GLP-1肽，其特征在于，下列肽中的至少2个氨基酸被附加了糖链的氨基酸所置换：(a)GLP-1；(b)GLP-1中缺失，置换或添加了1或数个氨基酸的肽；或(c)GLP-1的类似物。本发明还提供附加了糖链的GLP-1肽，其为所述(a)，(b)或(c)中的至少1个氨基酸被附加了糖链的氨基酸所置换的有GLP-1活性的、附加了糖链的GLP-1肽，其中所述糖链是包括寡透明质酸的糖链。对于附加了糖链的氨基酸而言，糖链与氨基酸也可经接头结合。
附加 glp

[发明专利]附加糖链的GLP-1肽-CN200880025394.9无效
发明人：梶原康宏;辻孝;坂本泉;南部由利;深江一博;手塚克成;朝井洋明 -专利权人：大塚化学株式会社
申请日： 2008-06-17 - 公布日： 2011-04-13 - 主分类号： C07K14/605 文献下载
摘要：本发明涉及附加糖链的GLP-1肽，所述附加糖链的GLP-1肽与GLP-1相比，血中半衰期长，且优选显示高的血糖值抑制活性。本发明涉及一种具有GLP-1活性的附加糖链的GLP-1肽，其特征在于，在(a)GLP-1；(b)GLP-1中缺失、取代或附加1或数个氨基酸的肽；或(c)GLP-1的类似物中，至少1个氨基酸被附加糖链的氨基酸取代。
加糖 glp

[发明专利]肽的制备方法-CN200880101043.1有效
发明人：梶原康宏;坂本泉;南部由利;深江一博;朝井洋明 -专利权人：大塚化学株式会社
申请日： 2008-07-30 - 公布日： 2010-08-04 - 主分类号： C07K1/113 文献下载
摘要：本发明提供肽的制备方法，其特征在于，在含有具有-SH基的氨基酸残基的肽中，将上述-SH基转变成-OH基，该方法包括以下的工序(a)～(c)：(a)通过使肽中的-SH基与甲基化剂反应，将上述-SH基转变成-SMe基的工序；(b)通过使工序(a)中获得的-SMe基与氰化剂反应，生成反应中间体的工序；以及(c)在与工序(b)相比为碱性较强的条件下，将工序(b)中获得的反应中间体转变成含有具有-OH基的氨基酸残基的肽的工序。
制备方法