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[发明专利]一种预防或治疗新冠病毒的多肽的合成方法-CN202210329852.X在审
发明人：唐仁锦;尹传龙;唐洋明;余品香 -专利权人：深圳翰宇药业股份有限公司
申请日： 2022-03-31 - 公布日： 2023-10-24 - 主分类号： C07K14/165 文献下载
摘要：本发明公开了一种预防或治疗新冠病毒的多肽的合成方法，首先制备P3‑2‑GS：segmentI与segmentII或segmentIII在水相中进行自然化学连接反应得到IntermediateI，再与segmentIV在水相中进行自然化学连接反应，得到P3‑2‑GS；或者，segmentI与segmentV在水相中进行自然化学连接反应，得到P3‑2‑GS；然后P3‑2‑GS在液相中与BrAc‑PEG4‑Chol或BrAc‑Chol反应，即得。本发明通过自然化学连接法/脱硫策略合成中间体P3‑2‑GS，连接效率高，反应条件温和，反应位点无消旋现象，解决了纯化困难的问题。
一种预防治疗病毒多肽合成方法

[发明专利]一种预防或治疗冠状病毒的多肽及其衍生物的合成方法-CN202210330628.2在审
发明人：陶志强;尹传龙;唐洋明;余品香 -专利权人：深圳翰宇药业股份有限公司
申请日： 2022-03-31 - 公布日： 2023-10-24 - 主分类号： C07K14/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种预防或治疗冠状病毒的多肽及其衍生物的合成方法。具体公开了通过引入特殊保护的甘氨酸(Dmb/Hmb/Fmoc‑Hmb/Fmoc‑Dmb等)及Fmoc‑Ser(Trt)‑OH来固相合成该肽，解决了常规固相方法合成该上述多肽时，后续氨基酸偶联愈加困难的问题，从而提高了线型肽粗肽的纯度与收率，进而更高效地获得纯肽以及衍生物。
一种预防治疗冠状病毒多肽及其衍生物合成方法

[发明专利]一种硝苯地平控释片及其制备方法-CN202011622706.3有效
发明人：吕志强;张伟明;唐洋明;余品香 -专利权人：深圳翰宇药业股份有限公司
申请日： 2020-12-30 - 公布日： 2023-09-05 - 主分类号： A61K9/36 文献下载
摘要：本发明公开了一种硝苯地平控释片及其制备方法，包括片芯、包裹在所述片芯上的包衣以及包裹在所述包衣上的胃溶型薄膜衣；所述片芯包括依次设置的含药层Ⅰ、含药层Ⅱ和助推层，所述包衣在所述含药层Ⅰ的一侧设置有释药孔。本发明采用三室推‑拉式渗透泵控释技术，通过含药层I，使硝苯地平在服药后4小时内快速释放并且达到有效血药浓度，当达到有效血药浓度后，含药层II开始释药，并且在接下来的20小时内维持零级释放的特征，使血药浓度保持在有效血药浓度范围内。
一种硝苯地平控释及其制备方法

[发明专利]一种拓扑杂质的稳定方法-CN202010213609.2有效
发明人：滕飞;尹传龙;唐洋明;余品香 -专利权人：深圳翰宇药业股份有限公司
申请日： 2020-03-24 - 公布日： 2023-08-01 - 主分类号： A61K38/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种拓扑杂质的稳定方法，包括以下步骤：向制备收集的多肽馏分中加入一定浓度的缓冲盐溶液，然后调节pH。TOP杂质作为空间异构杂质，其在溶液中由于没有离子间的相互作用，其C端肽链能够在溶液中移动，进而进行产品与拓扑异构的相互转化，而本发明用一定浓度的的缓冲盐溶液和pH值将其控制在一个相对稳定的范围中，过程操作简单，适用于任何方法制备的任何能够产生TOP杂质的多肽。经过此方法处理的药液可以进行旋蒸浓缩，在此过程中同样能够有效的控住TOP杂质的产生，这将为药液的再次制备，转盐，脱盐等步骤甚至于制剂提供有效的质量空间。
一种拓扑杂质稳定方法

[发明专利]一种负载奥曲肽聚乙二醇修饰介孔二氧化硅缓释纳米粒及其制备方法和应用-CN202310328656.5在审
发明人：黄志颖;唐洋明;尹传龙 -专利权人：深圳翰宇药业股份有限公司
申请日： 2023-03-30 - 公布日： 2023-07-14 - 主分类号： A61K38/08 文献下载
摘要：本发明提供了一种负载奥曲肽聚乙二醇修饰介孔二氧化硅缓释纳米粒及其制备方法和应用。该制备方法利用PEG2000为修饰材料，大豆卵磷脂为表面活性剂，对MSNs进行表面修饰，以奥曲肽为药物，制备复合纳米介孔二氧化硅复合载药载体，即为负载奥曲肽PEG修饰MSNs缓释纳米粒。这能够提高纳米粒的载药性能，包括但不限于包封率、载药量。同时可以减轻毒副作用，提高生物利用度。
一种负载奥曲肽聚乙二醇修饰二氧化硅纳米及其制备方法应用

[发明专利]一种稳定的注射用缩宫素组合物及其制备方法-CN202310305820.0在审
发明人：林浩文;范加一;张伟明;唐洋明;余品香 -专利权人：深圳翰宇药业股份有限公司
申请日： 2023-03-27 - 公布日： 2023-07-07 - 主分类号： A61K38/095 文献下载
摘要：本发明提供一种稳定的注射用缩宫素组合物及其制备方法。所述稳定的注射用缩宫素组合物为冻干剂型，所述组合物包括缩宫素或其药学上可接受的盐，以及一种或两种以上的冻干赋形剂；其中，所述冻干赋形剂为海藻糖、蔗糖、甘氨酸、脯氨酸中的一种或者两种物质的组合。该组合物具有产品无需冷链运输，无需在2～8℃条件下储存，可显著降低产品运输成本，更利于药物热带以及亚热带地区运输、使用；以及显著改善产品的稳定性，可在不超过30℃条件下储存3年，降解产生的杂质不超过5％等优点。
一种稳定注射用缩宫素组合及其制备方法

[发明专利]一种抗冠状病毒的多肽、其衍生物及其应用-CN202310295875.8在审
发明人：高福;曾少贵;王奇慧;唐洋明;陈健韬;仵丽丽;郑安琪 -专利权人：中国科学院微生物研究所;深圳翰宇药业股份有限公司
申请日： 2022-03-31 - 公布日： 2023-07-04 - 主分类号： C07K14/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种抗冠状病毒的多肽、其衍生物及其应用，本发明提供一种用于抗冠状病毒的多肽，并在此基础上提供了上述多肽的含胆固醇的衍生物，这些多肽衍生物对冠状病毒，尤其是SARS‑CoV‑2原始毒株及以及变异毒株产生意料不到的抑制效果，可作为制备预防或治疗新冠病毒的药物或疫苗，具有极大的预防或治疗潜力。
一种冠状病毒多肽衍生物及其应用

[发明专利]一种抗冠状病毒的多肽、其衍生物及其应用-CN202310297674.1在审
发明人：高福;曾少贵;王奇慧;唐洋明;陈健韬;仵丽丽;郑安琪 -专利权人：中国科学院微生物研究所;深圳翰宇药业股份有限公司
申请日： 2022-03-31 - 公布日： 2023-07-04 - 主分类号： C07K14/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种抗冠状病毒的多肽、其衍生物及其应用，本发明提供一种用于抗冠状病毒的多肽，并在此基础上提供了上述多肽的含胆固醇的衍生物，这些多肽衍生物对冠状病毒，尤其是SARS‑CoV‑2原始毒株及以及变异毒株产生意料不到的抑制效果，可作为制备预防或治疗新冠病毒的药物或疫苗，具有极大的预防或治疗潜力。
一种冠状病毒多肽衍生物及其应用

[发明专利]一种抗冠状病毒的多肽、其衍生物及其应用-CN202210333422.5有效
发明人：高福;曾少贵;王奇慧;唐洋明;陈健韬;仵丽丽;郑安琪 -专利权人：中国科学院微生物研究所;深圳翰宇药业股份有限公司
申请日： 2022-03-31 - 公布日： 2023-05-09 - 主分类号： C07K14/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种抗冠状病毒的多肽、其衍生物及其应用，本发明提供一种用于抗冠状病毒的多肽，并在此基础上提供了上述多肽的含胆固醇的衍生物，这些多肽衍生物对冠状病毒，尤其是SARS‑CoV‑2原始毒株及以及变异毒株产生意料不到的抑制效果，可作为制备预防或治疗新冠病毒的药物或疫苗，具有极大的预防或治疗潜力。
一种冠状病毒多肽衍生物及其应用

[发明专利]一种注射用含地加瑞克的药物组合物及其制备方法和应用-CN202010705872.3有效
发明人：宋乾博;范忠实;张伟明;唐洋明;余品香 -专利权人：深圳翰宇药业股份有限公司
申请日： 2020-07-21 - 公布日： 2023-04-25 - 主分类号： A61K9/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种注射用含地加瑞克的药物组合物及其制备方法和应用，药物组合物，包括地加瑞克、甘露醇、pH调节剂；所述pH调节剂包括醋酸和pH缓冲剂；所述pH缓冲剂选自醋酸钾、磷酸氢二钾、磷酸二氢钾、柠檬酸钾中的一种。本发明注射用含地加瑞克的药物组合物用于治疗晚期前列腺癌，和原研药相比能够显著改善由于地加瑞克引起的室性心动过速症状。
一种注射加瑞克药物组合及其制备方法应用

[发明专利]一种高速逆流色谱法纯化醋酸奥曲肽的方法-CN202010167650.0有效
发明人：胡峰;曾冬明;尹传龙;唐洋明;余品香 -专利权人：深圳翰宇药业股份有限公司
申请日： 2020-03-11 - 公布日： 2023-04-07 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种高速逆流色谱法纯化醋酸奥曲肽的方法，以PEG1000‑硫酸铵饱和溶液‑水按一定比例组成的双水相系统或乙醇‑乙腈‑异丙醇‑硫酸铵饱和溶液‑水按一定比例组成的双水相系统为高速逆流色谱纯化体系。通过高速逆流色谱法一步实现奥曲肽的纯化，并通过MCI填料转盐。由于整个纯化过程中没有使用价格高昂的高压纯化系统和色谱填料，该方法纯化醋酸奥曲肽成本低廉；整个纯化过程中无样品死吸附，纯化收率高；高速逆流色谱法产生的废液仅为反相纯化方法的1/3，环保压力小，减轻后处理难度。
一种高速逆流色谱纯化醋酸奥曲肽方法

[发明专利]一锅法合成磷酸胆碱类化合物的方法-CN202211182230.5在审
发明人：唐仁锦;尹传龙;唐洋明 -专利权人：深圳翰宇药业股份有限公司
申请日： 2022-09-27 - 公布日： 2023-01-24 - 主分类号： C07F9/09 文献下载
摘要：本发明提供一种一锅法合成磷酸胆碱类化合物的方法，包括以下步骤：将磷试剂与胆碱溶于反应溶剂中，再加入添加剂A，反应得到M1中间体反应液；将所述M1中间体反应液与烷醇和添加剂B反应得到M2中间体反应液；将所述M2中间体反应液用m‑CPBA氧化得到M3中间体反应液；将所述M3中间体反应液用碱进行β‑消除反应得到磷酸胆碱类化合物。该制备方法可使用已商业化的氯化胆碱作为起始物料合成磷酸胆碱类化合物，此起始物料价格便宜、可大规模购买。并且，制备过程中无需对任何中间体进行分离，不涉及到中间体的萃取、过滤、旋蒸和共沸除水等复杂操作，操作简单，收率高，利于工业化放大。
一锅合成磷酸胆碱化合物方法

[发明专利]一种通过自然化学连接法合成普卡那肽的方法-CN202211207228.9在审
发明人：唐仁锦;尹传龙;唐洋明;余品香 -专利权人：深圳翰宇药业股份有限公司
申请日： 2022-09-30 - 公布日： 2022-11-25 - 主分类号： C07K7/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种通过自然化学连接法合成普卡那肽的方法，包括：合成硫酯片段I、片段II或合成硫酯片段III、片段IV；硫酯片段I与片段II或硫酯片段III与片段IV在水相中进行自然片段连接反应，得到普卡那肽线性粗肽M1或M2；普卡那肽线性粗肽M1或M2的半胱氨酸氨基酸残基经两步氧化环化，得到普卡那肽粗肽，经过分离纯化获得普卡那肽纯品。本发明通过自然化学连接法提高了普卡那肽线性肽的纯度，减少在氧化过程中产生的副产物，提高了氧化过程的收率。同时，由于所用多肽片段是裸露的，可预先纯化，大大减少最终产品的杂质，在最终纯化步骤中，杂质不是缺少一个或几个氨基酸的缺损肽，而是未连接的部分片段，减轻纯化难度。
一种通过自然化学连接合成方法

[发明专利]一种索玛鲁肽的合成方法-CN202011618277.2在审
发明人：唐仁锦;尹传龙;唐洋明;余品香 -专利权人：深圳翰宇药业股份有限公司
申请日： 2020-12-30 - 公布日： 2022-07-01 - 主分类号： C07K14/605 文献下载
摘要：本发明公开了一种索玛鲁肽的合成方法，包括以下步骤：肽片段I的合成：肽片段III的合成：Cys18‑Gly31；中间体I的合成：His1‑Gln17‑Cys18‑Gly31；索玛鲁肽粗肽的合成；或肽片段II的合成：肽片段IV的合成：Cys19‑Gly31；中间体II的合成：His1‑Ala18‑Cys19‑Gly31；索玛鲁肽粗肽的合成。本发明可以通过对固相合成两个片段肽进行纯化，大大减少最终索玛鲁肽产品消旋、氧化、水解产生的杂质。同时由于两个片段可以同时合成，提高合成效率。在液相进行两段片段肽液相一步反应制得索玛鲁肽粗肽，在最终的液相色谱纯化步骤中，杂质不是缺少一个或几个氨基酸的缺损肽，而是未缩合的部分片段，不会造成纯化上的困难，此外，未缩合的部分肽片段还能回收再利用，节约了成本。
一种索玛鲁肽合成方法

[发明专利]一种硅化方法-CN202011625876.7在审
发明人：林浩文;张伟明;杨旭文;唐洋明;余品香 -专利权人：深圳翰宇药业股份有限公司
申请日： 2020-12-30 - 公布日： 2022-07-01 - 主分类号： C03C17/30 文献下载
摘要：本发明公开了一种硅化方法，包括以下步骤：1)喷涂硅油；2)干燥；3)紫外固化。本申请的方法可以使硅油与玻璃形成硅氧键附着于玻璃内表面，从而减少硅油浸出的风险，有效降低硅油污染药物的风险，同时解决药物吸附玻璃表面的问题。
一种方法

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