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[发明专利]一种预防或治疗新冠病毒的多肽的合成方法-CN202210329852.X在审
发明人： 唐仁锦;尹传龙;唐洋明;余品香 -专利权人：深圳翰宇药业股份有限公司
申请日： 2022-03-31 - 公布日： 2023-10-24 - 主分类号： C07K14/165 文献下载
摘要：本发明公开了一种预防或治疗新冠病毒的多肽的合成方法，首先制备P3‑2‑GS：segmentI与segmentII或segmentIII在水相中进行自然化学连接反应得到IntermediateI，再与segmentIV在水相中进行自然化学连接反应，得到P3‑2‑GS；或者，segmentI与segmentV在水相中进行自然化学连接反应，得到P3‑2‑GS；然后P3‑2‑GS在液相中与BrAc‑PEG4‑Chol或BrAc‑Chol反应，即得。本发明通过自然化学连接法/脱硫策略合成中间体P3‑2‑GS，连接效率高，反应条件温和，反应位点无消旋现象，解决了纯化困难的问题。
一种预防治疗病毒多肽合成方法

[发明专利]一种大麻二酚-抗菌肽及其应用-CN202310178110.6在审
发明人：李庆洋;唐小明;欧阳杰;尹传龙;邹卫星;杜还宇;唐仁锦;酉志亮;何永华 -专利权人：翰宇生物科技（大理）有限公司
申请日： 2023-02-28 - 公布日： 2023-07-07 - 主分类号： C07K7/08 文献下载
摘要：本发明涉及生物技术领域，尤其涉及一种大麻二酚‑抗菌肽及其应用，本发明的大麻二酚‑抗菌肽是抗菌肽通过连接体与大麻二酚偶联得到的。本发明的大麻二酚‑抗菌肽对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞杆菌、大肠杆菌白色念珠菌均具有良好的抑菌效果，浓度为10μg/ml的大麻二酚‑抗菌肽对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞杆菌、大肠杆菌和白色念珠菌的抑菌率达45.8%～100%。相比于大麻二酚、抗菌肽单独使用，本发明的大麻二酚‑抗菌肽对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞杆菌、大肠杆菌的抑菌效果显著提高，为抗菌、抑菌提供了新的选择。
一种大麻抗菌及其应用

[发明专利]一锅法合成磷酸胆碱类化合物的方法-CN202211182230.5在审
发明人： 唐仁锦;尹传龙;唐洋明 -专利权人：深圳翰宇药业股份有限公司
申请日： 2022-09-27 - 公布日： 2023-01-24 - 主分类号： C07F9/09 文献下载
摘要：本发明提供一种一锅法合成磷酸胆碱类化合物的方法，包括以下步骤：将磷试剂与胆碱溶于反应溶剂中，再加入添加剂A，反应得到M1中间体反应液；将所述M1中间体反应液与烷醇和添加剂B反应得到M2中间体反应液；将所述M2中间体反应液用m‑CPBA氧化得到M3中间体反应液；将所述M3中间体反应液用碱进行β‑消除反应得到磷酸胆碱类化合物。该制备方法可使用已商业化的氯化胆碱作为起始物料合成磷酸胆碱类化合物，此起始物料价格便宜、可大规模购买。并且，制备过程中无需对任何中间体进行分离，不涉及到中间体的萃取、过滤、旋蒸和共沸除水等复杂操作，操作简单，收率高，利于工业化放大。
一锅合成磷酸胆碱化合物方法

[发明专利]一种通过自然化学连接法合成普卡那肽的方法-CN202211207228.9在审
发明人： 唐仁锦;尹传龙;唐洋明;余品香 -专利权人：深圳翰宇药业股份有限公司
申请日： 2022-09-30 - 公布日： 2022-11-25 - 主分类号： C07K7/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种通过自然化学连接法合成普卡那肽的方法，包括：合成硫酯片段I、片段II或合成硫酯片段III、片段IV；硫酯片段I与片段II或硫酯片段III与片段IV在水相中进行自然片段连接反应，得到普卡那肽线性粗肽M1或M2；普卡那肽线性粗肽M1或M2的半胱氨酸氨基酸残基经两步氧化环化，得到普卡那肽粗肽，经过分离纯化获得普卡那肽纯品。本发明通过自然化学连接法提高了普卡那肽线性肽的纯度，减少在氧化过程中产生的副产物，提高了氧化过程的收率。同时，由于所用多肽片段是裸露的，可预先纯化，大大减少最终产品的杂质，在最终纯化步骤中，杂质不是缺少一个或几个氨基酸的缺损肽，而是未连接的部分片段，减轻纯化难度。
一种通过自然化学连接合成方法

[发明专利]一种索玛鲁肽的合成方法-CN202011618277.2在审
发明人： 唐仁锦;尹传龙;唐洋明;余品香 -专利权人：深圳翰宇药业股份有限公司
申请日： 2020-12-30 - 公布日： 2022-07-01 - 主分类号： C07K14/605 文献下载
摘要：本发明公开了一种索玛鲁肽的合成方法，包括以下步骤：肽片段I的合成：肽片段III的合成：Cys18‑Gly31；中间体I的合成：His1‑Gln17‑Cys18‑Gly31；索玛鲁肽粗肽的合成；或肽片段II的合成：肽片段IV的合成：Cys19‑Gly31；中间体II的合成：His1‑Ala18‑Cys19‑Gly31；索玛鲁肽粗肽的合成。本发明可以通过对固相合成两个片段肽进行纯化，大大减少最终索玛鲁肽产品消旋、氧化、水解产生的杂质。同时由于两个片段可以同时合成，提高合成效率。在液相进行两段片段肽液相一步反应制得索玛鲁肽粗肽，在最终的液相色谱纯化步骤中，杂质不是缺少一个或几个氨基酸的缺损肽，而是未缩合的部分片段，不会造成纯化上的困难，此外，未缩合的部分肽片段还能回收再利用，节约了成本。
一种索玛鲁肽合成方法

[发明专利]一种索玛鲁肽的合成方法-CN202111501211.X在审
发明人： 唐仁锦;尹传龙;唐洋明;余品香 -专利权人：深圳翰宇药业股份有限公司
申请日： 2021-12-09 - 公布日： 2022-03-29 - 主分类号： C07K14/605 文献下载
摘要：本发明公开了一种索玛鲁肽的合成方法，包括合成第一肽片段II，合成第二肽片段IV，一锅异睛介导第一肽片段II和第二肽片段IV连接/脱Fmoc反应。本发明方法多肽片段的连接和脱Fmoc保护在同一个容器中进行，无需纯化中间体，连接效率高。使用的第一肽片段II、第二肽片段IV是侧链未保护的肽片段，反应过程中不会导致氨基酸差向异构化、易于操作、转化迅速，并且其溶解性好，在进行多肽片段偶联前可以通过高效液相色谱进行纯化，在最终的液相色谱纯化步骤中，杂质不是缺少一个或几个氨基酸的缺损肽，而是未缩合的部分片段，大大减少最终产品消旋、氧化、水解产生的杂质，减轻最终成品纯化上的难度，节省了成本。
一种索玛鲁肽合成方法

[发明专利]一种非金属催化直接合成联芳烃化合物的制备方法-CN201510084226.9有效
发明人：杨罗;唐仁锦;康磊 -专利权人：湘潭大学
申请日： 2015-02-16 - 公布日： 2017-04-12 - 主分类号： C07B60/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种非金属催化直接合成联芳烃化合物的制备方法。该方法为在烘干的反应容器中充满氩气，加入芳香醛，芳烃，并加入TBP或TBHP作为氧化剂、含缺电子芳烃的硝基化合物作为添加剂，然后将容器密封并在恒温为150℃油浴锅中反应1‑48h，接着冷却至室温，直接转移到硅胶柱上，以石油醚和乙酸乙酯的混合溶剂为淋洗剂淋洗硅胶柱分离出产物，得到联芳烃化合物。本发明第一次实现芳香醛与芳烃的氧化‑脱羰‑偶联反应无需使用任何金属催化剂和金属试剂，因此简化了工艺流程，降低了生成成本且不会产生任何金属废料。
一种非金属催化直接合成芳烃化合物制备方法