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- [发明专利]一种长效雷沙吉兰前药及其制备方法和用途-CN201810980747.6有效
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张健存;李德耀;周溢谦;吴毅武
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广州市恒诺康医药科技有限公司
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2018-08-27
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2021-06-22
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C07C271/24
- 本发明涉及一种长效雷沙吉兰前药及其制备方法和用途，所述长效雷沙吉兰前药的结构如式I所示:其中，T选自或者没有；R1和R2分别独立地选自氢、氘和甲基；W选自(CH2)n或者没有，n选自1到15的整数；X选自(CH2)m或者没有，m选自1到10的整数；Y选自‑C(＝O)NH‑、‑NHC(＝O)‑或没有；R3选自选自取代或未取代的C1‑C30的烷基、取代或未取代的C2‑C30烯基、取代或未取代的C2‑C30炔基、取代或未取代的C3‑C30环烷基、胆烷类脂肪链、‑R3a‑C(＝O)O‑R3b、‑R3a‑OC(＝O)‑R3b、‑R3a‑C(＝O)NH‑R3b、‑R3a‑NHC(＝O)‑R3b、或‑R3a‑S(＝O)1‑2O‑R3b和‑R3a‑OS(＝O)1‑2‑R3b；本发明的雷沙吉兰前药，其熔点高，溶解度低，能够通过制成注射剂给药后在体内形成一个药物贮库，延长了药物在体内的释放速度，达到了发挥长效治疗的目的。
- 一种长效雷沙吉兰前药及其制备方法用途
- [发明专利]一种瑞他莫林合成方法-CN201510396650.7有效
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冯汝洁;施涯邻;吴毅武;贝荣丙;陈海龙
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汕头经济特区鮀滨制药厂
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2015-07-08
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2017-03-01
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C07D451/02
- 本发明提出了一种瑞他莫林合成方法，以一个片断以截短侧耳素为起始原料，与对甲苯磺酰氯进行缩合反应得到PLM‑TS，另一个片断以托品醇为原料与甲磺酰氯反应得到TRP‑MS，TRP‑MS以水为溶剂与乙基磺原酸钾进行取代反应后与硫酸酸化得到中间体TRP‑XAN，TRP‑XAN在乙醇NaOH溶液中水解再与硫酸酸化得到中间体TRP‑THI，两个片断TRP‑THI与PLM‑TS在碱性条件下进行缩合反应得到最终产物瑞他莫林。本发明提供的一种瑞他莫林合成方法，简便、对环境友好、易于控制各步中间体质量，并适合于工业化生产的瑞他莫林合成工艺。
- 一种合成方法
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