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[发明专利]控制释放肽制剂-CN201810174910.X有效
发明人：弗雷德里克·蒂贝里;卡塔林·尼斯托尔;马库斯·约翰松 -专利权人： 卡穆鲁斯公司
申请日： 2012-05-25 - 公布日： 2021-09-14 - 主分类号： A61K9/00 文献下载
摘要：本申请涉及控制释放肽制剂。本发明涉及形成以下物质之低黏度混合物的组合物：a)20～80wt.％的至少一种二酰甘油和/或生育酚；b)20～80wt.％的至少一种磷脂酰胆碱(PC)；c)5～20wt.％的至少一种生物相容的有机单醇溶剂；d)多至20wt.％的极性溶剂；e)至少一种肽活性剂；f)任选地至少一种抗氧化剂；其中组分a∶b的比例为40∶60至54∶46；其中预制剂在与过量水性流体接触后形成或者能够形成至少一种液晶相结构。本发明还涉及包括施用这种组合物的治疗方法，并且还涉及含有所述制剂的预填充施用装置和药盒。
控制释放制剂

[发明专利]促生长素抑制素受体激动剂制剂-CN201380034030.8有效
发明人：卡塔林·尼斯托尔;马库斯·约翰松;弗雷德里克·蒂贝里 -专利权人： 卡穆鲁斯公司
申请日： 2013-05-24 - 公布日： 2019-08-20 - 主分类号： A61K9/00 文献下载
摘要：本发明涉及形成以下各项的低粘度混合物的组合物：a)20‑50重量％至少一种二酰基甘油；b)20‑54重量％至少一种磷脂酰胆碱(PC)；c)5‑15重量％至少一种生物相容的有机一元醇溶剂；d)1至20重量％极性溶剂e)5至150mg/ml至少一种肽促生长素抑制素受体激动剂，包括帕西瑞肽；f)任选至少一种抗氧化剂；其中组分a∶b的比率在40∶60至54∶46的范围内；其中预制剂形式在与过量含水流体接触时形成或者能够形成至少一种液晶相结构。本发明还涉及包括施用此类组合物的治疗方法，以及含有所述制剂的预填充的施用装置和药盒。
生长素抑制受体激动剂制剂

[发明专利]控制释放肽制剂-CN201280025151.1有效
发明人：弗雷德里克·蒂贝里;卡塔林·尼斯托尔;马库斯·约翰松 -专利权人： 卡穆鲁斯公司
申请日： 2012-05-25 - 公布日： 2018-07-20 - 主分类号： A61K9/00 文献下载
摘要：本发明涉及形成以下物质之低黏度混合物的组合物：a)20～80wt.％的至少一种二酰甘油和/或生育酚；b)20～80wt.％的至少一种磷脂酰胆碱(PC)；c)5～20wt.％的至少一种生物相容的有机单醇溶剂；d)多至20wt.％的极性溶剂；e)至少一种肽活性剂；f)任选地至少一种抗氧化剂；其中组分a：b的比例为40：60至54：46；其中预制剂在与过量水性流体接触后形成或者能够形成至少一种液晶相结构。本发明还涉及包括施用这种组合物的治疗方法，并且还涉及含有所述制剂的预填充施用装置和药盒。
控制释放制剂

[发明专利]鲁棒性控释制剂-CN201280066173.2有效
发明人：弗雷德里克·蒂贝里;马库斯·约翰松 -专利权人： 卡穆鲁斯公司
申请日： 2012-11-28 - 公布日： 2018-04-10 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明涉及形成以下组分的低粘度混合物的组合物a.至少一种二酰基甘油和/或至少一种生育酚；b.至少一种磷脂组分，其包括具有以下的磷脂i.包括多于50％磷脂酰乙醇胺的极性头部基团，和ii.两个酰基链，每个酰基链独立地具有16至20个碳，其中至少一个酰基链在碳链上具有至少一个不饱和度，且在两个碳链中具有不多于四个不饱和度；c.至少一种生物相容的、含氧的、低粘度的有机溶剂；其中任选地至少一种生物活性剂溶于或分散于所述低粘度混合物中；且其中所述预制剂在与含水流体接触时形成或能够形成至少一种非层状液晶相结构。本发明还涉及包括施用这样的组合物的治疗方法，且涉及包含制剂的预填充施用装置和药盒。
鲁棒性控释制剂

[发明专利]鲁棒性控释肽制剂-CN201280066168.1有效
发明人：弗雷德里克·蒂贝里;马库斯·约翰松 -专利权人： 卡穆鲁斯公司
申请日： 2012-11-28 - 公布日： 2018-03-13 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明涉及形成以下组分的低粘度混合物的组合物a.25‑55重量％的至少一种二酰基甘油和/或至少一种生育酚；b.25‑55重量％的至少一种磷脂组分，其包括具有以下的磷脂i.包括多于50％磷脂酰乙醇胺的极性头部基团，和ii.两个酰基链，每个酰基链独立地具有16至20个碳，其中至少一个酰基链在碳链上具有至少一个不饱和度，且在两个碳链中具有不多于四个不饱和度；c.5‑25重量％的至少一种生物相容的、含氧的、低粘度的有机溶剂；其中0.1‑10重量％的包括至少一种促生长素抑制素受体激动剂的至少一种肽活性剂溶于或分散于所述低粘度混合物中；且其中所述预制剂在与含水流体接触时形成或能够形成至少一种非层状液晶相结构。本发明还涉及包括施用这样的组合物的治疗方法，且涉及包含制剂的预填充施用装置和药盒。
鲁棒性控释制剂

[发明专利]含酸的脂质制剂-CN201510450621.4在审
发明人：卡塔林·尼斯托尔;马库斯·约翰松;弗雷德里克·蒂贝里 -专利权人： 卡穆鲁斯公司
申请日： 2008-08-22 - 公布日： 2015-11-18 - 主分类号： A61K9/06 文献下载
摘要：本发明涉及含酸的脂质制剂。本发明涉及由以下物质的低粘度混合物形成的组合物：i)非聚合物缓慢释放基质；ii)至少一种生物相容性(优选含氧的)有机溶剂；iii)至少一种肽活性剂；以及iv)至少一种脂溶性酸。本发明还涉及治疗方法，所述方法包括施用所述组合物，特别是用于治疗糖尿病，并且还涉及含有所述制剂的预充填施用装置和药盒。
制剂

[发明专利]液体贮库制剂-CN201010249516.1有效
发明人：克里斯特·图勒松;弗雷德里克·蒂贝里;马库斯·约安松;伊恩·哈维希松;弗雷德里克·约阿布松;马库斯·约翰松 -专利权人： 卡穆鲁斯公司
申请日： 2005-06-06 - 公布日： 2011-04-13 - 主分类号： A61K47/24 文献下载
摘要：本发明涉及包含选自以下组分的低粘度非液晶混合物的预制剂：a)至少一种中性二酰基脂和/或至少一种生育酚；b)至少一种磷脂；c)至少一种生物相容的含氧的低粘度有机溶剂；其中，至少一种生物活性剂溶于或分散于低粘度混合物中，以及其中，该预制剂在与含水流体接触时形成或能形成至少一种生物粘附的液晶相结构。该预制剂适合于产生用于活性剂缓释的肠胃外的、非肠胃外的和局部的贮库组合物。本发明还涉及包括施用本发明的预制剂的递送活性剂的方法、包括施用本发明的预制剂的治疗方法和本发明的预制剂在制备药物的方法中的用途。
液体制剂

[发明专利]含酸的脂质制剂-CN200880112354.8无效
发明人：卡塔林·尼斯托尔;马库斯·约翰松;弗雷德里克·蒂贝里 -专利权人： 卡穆鲁斯公司
申请日： 2008-08-22 - 公布日： 2010-10-13 - 主分类号： A61K9/06 文献下载
摘要：本发明涉及由以下物质的低粘度混合物形成的组合物：i)非聚合物缓慢释放基质；ii)至少一种生物相容性(优选含氧的)有机溶剂；iii)至少一种肽活性剂；以及iv)至少一种脂溶性酸。本发明还涉及治疗方法，所述方法包括施用所述组合物，特别是用于治疗糖尿病，并且还涉及含有所述制剂的预充填施用装置和药盒。
制剂

[发明专利]肽缓释制剂-CN200880100543.3有效
发明人：马库斯·约翰松;弗雷德里克·约阿布松;卡塔林·尼斯托尔;克里斯特·图勒松;弗雷德里克·蒂贝里 -专利权人： 卡穆鲁斯公司
申请日： 2008-06-13 - 公布日： 2010-09-22 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：用于延迟递送肽活性剂的组合物，其包含：i)所述肽活性剂的盐，包含至少一种带正电的肽离子和至少一种带负电的反离子，ii)持续释放递送载体。其中所述至少一种带负电的反离子是卤素离子，优选氯离子或溴离子。
肽缓释制剂

[发明专利]GLP－1类似物制剂-CN200680024488.5有效
发明人：弗雷德里克·约阿布松;马库斯·约翰松;弗雷德里克·蒂贝里 -专利权人： 卡穆鲁斯公司
申请日： 2006-06-06 - 公布日： 2008-07-09 - 主分类号： A61K9/10 文献下载
摘要：本发明涉及形成以下物质的低粘度混合物的组合物：a)至少一种中性的二酰基脂质，例如二酰基甘油；b)至少一种磷脂；例如磷脂酰胆碱；c)至少一种生物可耐受的溶剂，例如含氧溶剂；d)至少一种GLP－1类似物；其中所述预制剂和水性流体接触时形成，或能够形成，至少一种液晶相结构。本发明还涉及包含此类组合物给药的治疗方法，特别是在治疗糖尿病中，和预先充填的给药装置以及包含所述制剂的药盒。
glp 类似物制剂

[发明专利]药物脂质组合物-CN200580048520.9有效
发明人：马库斯·约翰松;弗雷德里克·蒂贝里 -专利权人： 卡穆鲁斯公司
申请日： 2005-12-09 - 公布日： 2008-02-13 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明涉及一种粒子组合物，其包含：a)5至90％的至少一种磷脂酰胆碱组分，b)5至90％的至少一种二酰基甘油组分、至少一种生育酚或其混合物，和c)1至40％的至少一种非离子型稳定性两亲物质，其中所有份数是相对于a+b+c的总重量以重量计的，并且其中所述组合物包含至少一种非层状相结构的粒子或与含水流体接触时形成至少一种非层状相结构的粒子。本发明另外涉及包含这样的组合物的药物制剂、其制备方法和包括其施用的治疗方法。
药物组合

[发明专利]形成非层状分散体的组合物-CN200580029678.1有效
发明人：马库斯·约翰松;弗雷德里克·约翰松;弗雷德里克·蒂贝里 -专利权人： 卡穆鲁斯公司
申请日： 2005-08-04 - 公布日： 2007-09-12 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明涉及一种组合物，该组合物包含a)至少一种单酰基脂质；b)至少一种二酰甘油和/或生育酚；和c)至少一种破碎剂；和任选的活性剂。当该组合物与含水液体接触时能够自分散以提供胶体非层状颗粒。另外，本发明提供了从这种组合物形成非层状颗粒的方法，和含有该组合物加上可由该组合物形成的非层状颗粒的药物制剂。
形成层状散体组合

[发明专利]液体贮库制剂-CN200580021940.8有效
发明人：克里斯特·图勒松;弗雷德里克·蒂贝里;马库斯·约安松;伊恩·哈维希松;弗雷德里克·约阿布松;马库斯·约翰松 -专利权人： 卡穆鲁斯公司
申请日： 2005-06-06 - 公布日： 2007-08-08 - 主分类号： A61K9/10 文献下载
摘要：本发明涉及包含选自以下组分的低粘度非液晶混合物的预制剂：a)至少一种中性二酰基脂和/或至少一种生育酚；b)至少一种磷脂；c)至少一种生物相容的含氧的低粘度有机溶剂；其中，至少一种生物活性剂溶于或分散于低粘度混合物中，以及其中，该预制剂在与含水流体接触时形成或能形成至少一种液晶相结构。该预制剂适合于产生用于活性剂缓释的肠胃外的、非肠胃外的和局部的贮库组合物。本发明还涉及包括施用本发明的预制剂的递送活性剂的方法、包括施用本发明的预制剂的治疗方法和本发明的预制剂在制备药物的方法中的用途。
液体制剂

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