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[发明专利]厚朴酚和/或和厚朴酚芳环氨基取代类衍生物的抗低氧/缺氧损伤用途及药物组合物-CN202111402114.5在审
发明人：张平平;刘晔;张玉英;谷俊英;于国坤 -专利权人： 北京红惠新医药科技有限公司
申请日： 2021-11-19 - 公布日： 2023-05-23 - 主分类号： A61K31/136 文献下载
摘要：本发明提供了一种厚朴酚和/或和厚朴酚芳环氨基取代类衍生物的抗低氧/缺氧损伤用途及药物组合物。该厚朴酚和/或和厚朴酚芳环氨基取代类衍生物为通式I所示化合物或其盐：通式I中，R1和R4各自独立地选自C1～C8的烃基，R2和R3各自独立地选自氢或羟基，且R2和R3不同时为氢或羟基；R5选自H、C1～C12的酰基、单一氨基酸在羧基发生缩合后的剩余酰基部分、多肽在羧基发生缩合后的剩余酰基部分中的任意一种。上述通式I所示结构的衍生物可用于制备抗低氧/缺氧损伤药物，为预防和治疗因外环境低氧引起的疾病以及各种自身原因引起的疾病提供新的药物选择，解决当前抗低氧/缺氧药物间接性起效、起效慢等问题。
厚朴酚芳环氨基取代衍生物低氧缺氧损伤用途药物组合

[发明专利]一种活性提高的烟酰胺核糖激酶突变体及其合成NMN的应用-CN202211392674.1在审
发明人：李巧峰;吕久安;童卫民 -专利权人： 北京红惠新医药科技有限公司
申请日： 2022-11-08 - 公布日： 2023-05-05 - 主分类号： C12N9/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种活性提高的烟酰胺核糖激酶突变体及其合成NMN的应用。该烟酰胺核糖激酶突变体为SEQ ID NO:2所示的氨基酸序列的突变序列，突变位点至少包括如下位点之一：第6位、第34位或第47位；或者，烟酰胺核糖激酶突变体的氨基酸序列为至少包括上述突变位点之一且与SEQ ID NO:2具有80％以上同一性、具有烟酰胺核糖激酶催化活性的氨基酸序列。应用本发明的技术方案，该突变体可高效催化烟酰胺核糖和ATP转化为NMN，极大地降低了工业上应用生物催化技术生产NMN的成本，具有较高的工业应用价值。
一种活性提高烟酰胺核糖激酶突变体及其合成 nmn 应用

[发明专利]Δ8-CN202111057068.X在审
发明人：吕久安;赵海龙;童卫民;卢蕾 -专利权人： 北京红惠新医药科技有限公司
申请日： 2021-09-09 - 公布日： 2023-03-14 - 主分类号： C07D311/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种Δ8‑异THC的合成方法及Δ8‑异THC的应用。其中，该合成方法包括以下步骤：以大麻二酚为原料，加入有机溶剂，置于紫外光下转化，生成Δ8‑异THC。应用本发明的技术方案，将大麻二酚CBD在紫外光的催化下转化成Δ8‑异THC，使Δ8‑异THC以主产物出现，且通过CBD转化的方法还巧妙的避免了复杂的、高成本的全合成途径。
base sup

[发明专利]大麻素类化合物、其制备方法及应用-CN202111051323.X在审
发明人：吕久安;赵海龙;童卫民;卢蕾 -专利权人： 北京红惠新医药科技有限公司
申请日： 2021-09-08 - 公布日： 2023-03-10 - 主分类号： C07D307/91 文献下载
摘要：本发明提供了一种大麻素类化合物、其制备方法及应用。该大麻素类化合物具有式(I)所示结构：本发明通过人工合成的手段获取了该全新结构的大麻素类化合物，并且发现其对TRPM8通道具有选择性抑制作用，为将其进一步开发为潜在的药物提供了理论依据和物质基础。
大麻化合物制备方法应用

[发明专利]大麻素类化合物CBE的制备方法及其医药用途-CN202111052504.4在审
发明人：吕久安;赵海龙;童卫民;卢蕾 -专利权人： 北京红惠新医药科技有限公司
申请日： 2021-09-08 - 公布日： 2023-03-10 - 主分类号： A61K31/343 文献下载
摘要：本发明提供了一种大麻素类化合物CBE的制备方法及其医药用途。其中，医药用途即提供了大麻素类化合物CBE在制备用于治疗受益于调节TRP通道作用相关的疾病的药物中的应用，TRP通道包括TRPA1通道、TRPV1通道和TRPM8通道，开拓了该大麻素类化合物在药物学领域的应用。
大麻化合物 cbe 制备方法及其医药用途

[发明专利]厚朴酚芳环氨基或和厚朴酚芳环氨基类衍生物在制备靶向红细胞的药物载体中的应用-CN202110860234.3在审
发明人：张平平;张玉英;刘晔;谷俊英 -专利权人： 北京红惠新医药科技有限公司
申请日： 2021-07-28 - 公布日： 2023-02-03 - 主分类号： A61K47/54 文献下载
摘要：本发明提供了一种厚朴酚芳环氨基类衍生物或和厚朴酚芳环氨基类衍生物在制备靶向红细胞的药物载体中的应用。该厚朴酚或和厚朴酚衍生物类化合物为通式I所示化合物或其药学上可接受的盐：通式I中，R1和R4分别独立地选自C1～C8的烃基，且C1～C8的烃基中的碳原子可选地被N、O、S取代；R2和R3分别独立地选自氢或羟基，且R2和R3不同时为氢或羟基；R5为H、C1～C8的酰基、氨基酸在羧基发生缩合后的剩余酰基部分、或多肽在羧基发生缩合后的剩余酰基部分。本申请通过与通式I所示结构中的氨基、羟基等官能团直接或间接结合将药物负载到红细胞上，为红细胞载药提供了一种新的手段。
厚朴酚芳环氨基衍生物制备靶向红细胞药物载体中的应用

[发明专利]厚朴酚或和厚朴酚的芳环氨基取代衍生物在用于制备抗心肌缺血药物中的应用、药物组合物-CN202110759748.X在审
发明人：张平平;刘晔;张玉英;谷俊英 -专利权人： 北京红惠新医药科技有限公司
申请日： 2021-07-05 - 公布日： 2023-01-10 - 主分类号： A61K31/167 文献下载
摘要：本发明提供了一种厚朴酚或和厚朴酚的芳环氨基取代衍生物在用于制备抗心肌缺血相关药物中的应用和心肌保护药物组合物。上述衍生物为通式I所示化合物或其药学上可接受的盐：R1和R4分别独立地选自C1～C8的烃基，且其中的碳原子可选地被N、O、S取代；R2和R3分别独立地选自氢或羟基，且R2和R3不同时为氢或羟基(R2为羟基，且R3为H；或者，R2为H，且R3为羟基)；R5为H、C1～C8的酰基、氨基酸在羧基发生缩合后的剩余酰基部分、或多肽在羧基发生缩合后的剩余酰基部分。本发明利用上述化合物实现了心肌缺血和心肌缺血‑再灌注损伤时对于心肌的有效保护。
厚朴氨基取代衍生物用于制备心肌缺血药物中的应用组合

[发明专利]厚朴酚衍生物、和厚朴酚衍生物及其盐酸盐、制备方法及应用-CN202010955391.8有效
发明人：张平平;刘晔;于国坤;赵强峰 -专利权人： 北京红惠新医药科技有限公司
申请日： 2020-09-11 - 公布日： 2022-11-29 - 主分类号： C07C237/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种厚朴酚衍生物、和厚朴酚衍生物及其盐酸盐、制备方法及应用。厚朴酚衍生物、和厚朴酚衍生物及其盐酸盐具有如下式(I)所示结构，式(I)，应用本发明的技术方案，利用化学合成的方法模块化制备厚朴酚衍生物、和厚朴酚衍生物及其盐酸盐C14原子标记物和D原子标记物，两者可用于厚朴酚衍生物、和厚朴酚衍生物及其盐酸盐的药物代谢研究。其中利用C14标记技术物可以很好的解决传统药物代谢实验中药物回收率低所带来的问题，方便阐明该类药物体内吸收、分布、代谢和排泄相关的过程。
厚朴衍生物及其盐酸制备方法应用

[发明专利]水溶性厚朴酚衍生物及和厚朴酚衍生物和其中间体的制备方法、和相关的单羟基保护中间体-CN202010955168.3有效
发明人：张平平;刘晔;于国坤;赵强峰 -专利权人： 北京红惠新医药科技有限公司
申请日： 2020-09-11 - 公布日： 2022-10-18 - 主分类号： C07C201/12 文献下载
摘要：本发明提供了一种水溶性厚朴酚衍生物及和厚朴酚衍生物和其中间体的制备方法、和相关的单羟基保护中间体。该硝化中间体具有式I所示结构。式I为R2为羟基，且R3为H；或者，R2为H，且R3为羟基；R1和R4分别独立地选自C1～C12的给电子基；制备方法包括以下步骤：将化合物A与羟基保护试剂在缚酸剂的存在下进行单羟基保护，形成单羟基保护化合物；其中化合物A中的R1、R2、R3、R4具有与前文相同的定义，羟基保护试剂为对甲苯磺酰氯和1‑羟基苯并三唑；使单羟基保护化合物依次进行硝化反应、脱保护反应，得到硝化中间体。本发明有效提高了水溶性厚朴酚衍生物及和厚朴酚衍生物的合成效率。
水溶性厚朴衍生物中间体制备方法相关羟基保护

[发明专利]含大麻叶提取物的精油组合物及其制备方法和应用-CN202011511845.9在审
发明人：吕久安;管海全;童卫民;杜立民 -专利权人： 北京红惠新医药科技有限公司
申请日： 2020-12-18 - 公布日： 2022-06-21 - 主分类号： A61K36/82 文献下载
摘要：本发明提供了一种含大麻叶提取物的精油组合物及其制备方法和应用。该精油组合物包括山茶油、大麻叶提取物和基础油，其中山茶油、大麻叶提取物和基础油的重量比为50～80:0.1～8:15～30。一方面可以达到山茶油抗炎祛痘、抗氧化和清除自由基的效果，从而能够降低机体内脂质过氧化程度预防衰老，另一方面可以实现大麻叶提取物的镇痛、舒缓神经、抗失眠、促进皮肤生长等功效，具有广泛的适用价值。通过实验发现，本申请具有上述组成的组合物中大麻叶提取物的使用有助于山茶油的吸收，进而使得上述的抗炎、祛痘效果得到提高，而且使得山茶油的氧化稳定性得到提高，延长了山茶油的货架稳定期。该精油组合物组成简单、效果显著。
大麻提取物精油组合及其制备方法应用

[发明专利]β-烟酰胺单核苷酸的分析方法-CN202011150164.4在审
发明人：卢蕾;李巧峰;张国燕;蒋露;吕久安;童卫民 -专利权人： 北京红惠新医药科技有限公司
申请日： 2020-10-23 - 公布日： 2022-05-13 - 主分类号： G01N30/06 文献下载
摘要：本发明提供了一种β‑烟酰胺单核苷酸的分析方法。该分析方法包括对含β‑烟酰胺单核苷酸的待测试物进行HPLC分析，其中HPLC分析的色谱柱为Waters XBridge BEH Amide色谱柱，流动相包括乙腈和缓冲溶液，缓冲溶液的pH值为3.0～10.0。本申请首次采用Waters XBridge BEH Amide色谱柱对强极性的β‑烟酰胺单核苷酸的待测试物进行梯度洗脱分析，从而使β‑烟酰胺单核苷酸的出峰时间延后，进而使β‑烟酰胺单核苷酸与各杂质进行有效分离。该方法得到的色谱图中β‑烟酰胺单核苷酸的峰形清晰、重现性好、且该方法具有分离度好、简单快速、专属性强、灵敏度高等特点。
烟酰胺单核苷酸分析方法

[发明专利]烟酰胺单核苷酸的制备方法-CN202011099456.X在审
发明人：李亚彬;吕久安;杜立民;童卫民 -专利权人： 北京红惠新医药科技有限公司
申请日： 2020-10-14 - 公布日： 2022-04-19 - 主分类号： C07H19/048 文献下载
摘要：本发明提供了一种烟酰胺单核苷酸的制备方法。该制备方法包括将包含烟酰胺核苷盐、1,8‑双二甲氨基萘、三氯氧磷及溶剂的原料进行磷酰化反应，得到包含烟酰胺单核苷酸的反应液。一方面1,8‑双二甲氨基萘可抑制三氯氧磷继续对2位或3位羟基的进攻；另一方面1,8‑双二甲氨基的一个氮原子有利于2位羟基氢的拔除，另一个氮原子有助于磷酰氯中氯的去除，在上述两个N原子的协同作用下有利于氯化氢的去除。同时，由于1,8‑双二甲氨基萘中的两个氮原子距离较近，使得1,8‑双二甲氨基萘在脱除氯化氢的过程中形成的过度中间体更稳定，从而使脱除氯化氢的过程倾向于分子内的反应，进一步地提高了磷酰化反应的选择性。
烟酰胺单核苷酸制备方法

[发明专利]厚朴酚衍生物以及和厚朴酚衍生物及其制备方法和应用-CN201310024170.9有效
发明人：王银叶;刘晔;张平平;童卫民;蔡阳 -专利权人： 北京红惠新医药科技有限公司
申请日： 2013-01-22 - 公布日： 2013-05-22 - 主分类号： C07C271/22 文献下载
摘要：本发明公开了厚朴酚衍生物以及和厚朴酚衍生物及其制备方法和应用，属于厚朴酚或和厚朴酚衍生物领域。本发明针对厚朴酚以及和厚朴酚所存在的水溶解性较差的缺陷，对厚朴酚以及和厚朴酚进行了结构修饰或改造，引入了相应的功能分子，得到了式Ⅰ所示的厚朴酚或和厚朴酚衍生物。水溶解性实验表明，式Ⅰ所示的厚朴酚或和厚朴酚衍生物具有良好的水溶解性。药效学试验表明，式Ⅰ所示的厚朴酚或和厚朴酚衍生物具有优异的抗血栓活性并对脑缺血再灌注损伤具有保护作用。
厚朴衍生物以及及其制备方法应用

[发明专利]2-(3-氰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸新晶型K及其他晶型的制备方法-CN200910090859.5无效
发明人：刘晔;邵丽萍;童卫民;晁建平;刘丰年 -专利权人： 北京红惠新医药科技有限公司
申请日： 2009-08-12 - 公布日： 2010-09-01 - 主分类号： C07D277/56 文献下载
摘要：本发明涉及以乙酸乙酯和石油醚作混合溶剂得到的2-(3-氰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸的一种晶型K及其制备方法。乙酸乙酯和正己烷组成的混合溶剂也可以得到该晶型。
氰基异丁氧基苯基甲基噻唑甲酸新晶型其他制备方法

[发明专利]3-芳(杂)-6,8-二羟基异黄酮类化合物合成工艺及生物活性-CN200810167569.1无效
发明人：刘晔;吴劲昌;蔡阳;邵丽萍;晁建平 -专利权人： 北京红惠新医药科技有限公司
申请日： 2008-10-13 - 公布日： 2010-06-09 - 主分类号： C07D407/04 文献下载
摘要：本发明所涉及如下式所示的的化合物及它们的合成工艺，式中：R可相同或不同，分别为氢，C₁-C₁₂烷基(直链或支链)、C₁-C₁₂烷酰基、芳酰基(如苯甲酰基)，卞基(包括苯环或杂环苄基)类似物；X，Y，Z可相同或不同，分别选自碳原子和氮原子；R₁，R₂，R₃分别选自氢，羟基，卤素，氰基，硝基，胺基，联苯基，C₁-C₁₂烷基，C₁-C₁₂烯基，C₁-C₁₂炔基，C₁-C₁₂卤代烷基，C₁-C₁₂烷氧基，C₁-C₁₂卤代烷氧基，任意取代或未取代的下列基团之一：胺基C₁-C₁₂烷基，芳基，杂芳基，芳氧基，芳基C₁-C₁₂烷基，芳基C₁-C₁₂烷氧基，杂芳基C₁-C₁₂烷基；R₃，Z，R₄亦可为一苯环，但结构中X＝Y＝Z＝C(碳)，R＝R₁＝R₃＝R₄＝H(氢)，R₂＝OH(羟基)或OMe(甲氧基)的两个化合物除外。
羟基异黄酮化合物合成工艺生物活性

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