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[发明专利]一种用于治疗男性勃起功能障碍的化合物-CN201910283447.7有效
发明人：卫永刚;陈宁;王正濂 -专利权人： 北京精华耀邦医药科技有限公司
申请日： 2019-04-10 - 公布日： 2021-06-04 - 主分类号： C07D403/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种用于治疗男性勃起功能障碍的化合物，化学式为(S)‑4‑(3‑氯‑4‑甲氧基苄基氨基)‑2‑(2‑(丙氧基甲基)吡咯烷‑1‑基)‑N‑(嘧啶‑2‑基甲基‑1)嘧啶‑5‑甲酰胺基盐酸盐，由阿伐那非羟基烷基化得到。该化合物服用后能抑制环磷酸鸟苷在体内的代谢，从而使平滑肌的舒张作用得以加强，阴茎的血流量增加，进而帮助勃起，药效时间长，用于治疗男性勃起功能障碍效果显著，特别地，使用本发明化合物后在一段时间内晨勃效果明显，男性在清晨4‑7点阴茎在无意识自然勃起，且没有任何副作用；并且该化合物还可用于治疗妇女更年综合征、抑郁症、因疲劳引起的腰酸背痛，以及缓解那非类药物引起的心悸、面赤、头晕、精神萎靡等副作用，并有利于排湿、润肠、通便、利尿等。
一种用于治疗男性勃起功能障碍化合物

[发明专利]盐酸多佐胺中间体新的合成方法-CN200710098368.6无效
发明人：卫永刚;田兆桐;张秋越 -专利权人： 北京精华耀邦医药科技有限公司
申请日： 2007-04-23 - 公布日： 2008-10-29 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种多佐胺中间体(S)－6－甲基－2－磺酰氯基－5，6－二氢－4H－噻吩[2，3b]硫代吡喃－4－羰基新的合成方法。以2－卤代噻吩为原料，用新的制备方法合成消旋体3－(2－巯基噻吩)丁酸，手性拆分得到其S型立体异构体，进行加成，关环反应，得到(S)－6－甲基－2－磺酰氯基－5，6－二氢－4H－噻吩[2，3b]硫代吡喃－4－羰基。本发明缩短了传统的合成路线，在合成路线的初期用手性拆分剂对消旋中间体进行拆分，节省了大量后续原料的投入，采用一锅法反应减少损耗及后处理的操作步骤和成本，比已知的合成路线更加方便，经济和有效。
盐酸多佐胺中间体合成方法

[发明专利]通过制备色谱分离得到高纯度恩替卡韦关键中间体的方法-CN200710090303.7有效
发明人：卫永刚;田兆桐;张秋越 -专利权人： 北京精华耀邦医药科技有限公司
申请日： 2007-04-04 - 公布日： 2007-11-21 - 主分类号： C07D303/12 文献下载
摘要：本发明描述了一种新的制备恩替卡韦中间体的方法。该法通过非手性合成得到外消旋化合物，再通过制备色谱对手性化合物进行拆分，从而得到光学纯度很高的抗乙肝药恩替卡韦的其中一步关键中间体。
通过制备色谱分离得到纯度恩替卡韦关键中间体方法

[发明专利]多佐胺中间体3－(2－巯基噻吩)丁酸新的合成方法-CN200710090584.6无效
发明人：卫永刚;田兆桐;张秋越 -专利权人： 北京精华耀邦医药科技有限公司
申请日： 2007-04-12 - 公布日： 2007-11-21 - 主分类号： C07D333/34 文献下载
摘要：本发明涉及了新的改进工艺合成盐酸多佐胺中间体3－(2－巯基噻吩)丁酸的方法。该法通过2－溴噻吩同镁，碘以及沉降硫，在THF溶液中反应生成巯基噻吩的格氏试剂，然后将此格氏试剂在一定条件下与巴豆酸回流反应得到目标产物，收率达到98％，该制备方法操作简捷，宜于工业化生产。
多佐胺中间体巯基噻吩丁酸合成方法

[发明专利]阿达帕林的一种新型制备方法-CN200710097276.6无效
发明人：卫永刚;田兆桐;张秋越 -专利权人： 北京精华耀邦医药科技有限公司
申请日： 2007-04-29 - 公布日： 2007-09-12 - 主分类号： C07C65/26 文献下载
摘要：本发明涉及新的改进工艺合成阿达帕林6－[3－(1－金刚烷基)－4－甲氧基苯基]－2－萘甲酸的方法。在醚类或非极性溶剂中2－(1－金刚烷基)－4－溴苯甲醚与金属锌生成有机锌试剂，与6－溴－2－萘甲酸乙酯反应后，水解得到阿达帕林。本发明反应条件温和，操作简便，成本低，收率高，可达90％以上。
阿达帕林一种新型制备方法