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[发明专利]一种电化学合成螺环吲哚化合物的方法-CN202311029296.5在审
发明人：郭凯;陈嘉伟;刘成扣;方正;姚逸飞;杭进林;管文静;袁成成;刘冠汝 -专利权人：南京工业大学
申请日： 2023-08-16 - 公布日： 2023-10-24 - 主分类号： C25B3/05 文献下载
摘要：本发明属于有机电合成领域，涉及一种电化学合成螺环吲哚化合物的方法。将2‑色胺‑1,4‑萘醌类似物I与季铵盐、有机溶剂混合，得到混合液；将电极插入混合液中，在敞开体系中接通恒定电流，搅拌进行电反应，即得螺环吲哚化合物II。本发明采用电化学合成方法制备螺环吲哚化合物，显著提高了反应效率。本发明的合成方法中无需氧化剂、金属催化剂，操作简便，绿色高效。本发明制备得到的螺环吲哚化合物为有机反应构建丰富杂环提供了重要的反应前体。本发明制备得到的螺环吲哚化合物可作为标准品。
一种电化学合成吲哚化合物方法

[发明专利]一种利用电化学合成吡啶稠合的多环氮杂芳烃化合物的方法-CN202311149216.X在审
发明人：郭凯;陈嘉伟;刘成扣;方正;管文静;袁成成;姚逸飞;杭进林;刘冠汝 -专利权人：南京工业大学
申请日： 2023-09-07 - 公布日： 2023-10-24 - 主分类号： C25B3/07 文献下载
摘要：本发明属于有机电合成领域，涉及一种利用电化学合成吡啶稠合的多环氮杂芳烃化合物的方法。将2‑[2‑苯基乙炔基胺]‑1,4‑萘醌类似物、季铵盐和路易斯酸溶于有机溶剂，得到混合液；将电极插入到混合液中，在惰性气体氛围体系中接通恒定电流，搅拌进行电反应，即得吡啶稠合的多环氮杂芳烃化合物。本发明采用电化学合成方法，显著的提高了反应效率。本发明的合成方法无需氧化剂、金属催化剂，操作简便，绿色高效。本发明制备得到的吡啶稠合的多环氮杂芳烃化合物具有生物活性高、普遍适用于医药及功能材料等领域的特点。本发明制备得到吡啶稠合的多环氮杂芳烃化合物可作为标准品。
一种利用电化学合成吡啶多环氮杂芳烃化合物方法

[发明专利]一种采用微通道反应装置光诱导连续合成吡啶类化合物的方法-CN202310739831.X在审
发明人：郭凯;刘恒;方正;万志东;杨照;刘成扣;胡玉静;段金电;朱宁;王昌盛 -专利权人：南京工业大学
申请日： 2023-06-21 - 公布日： 2023-09-19 - 主分类号： C07D213/16 文献下载
摘要：本发明属于化学合成及工艺领域，涉及一种采用微通道反应装置光诱导连续合成吡啶类化合物的方法。将化合物Ⅰ溶于有机溶剂，得到第一混合液；将有机光催化剂溶于所述的有机溶剂，得到第二混合液；将第一混合液、第二混合液与碱性水溶液分别同时泵入微通道反应装置中设有光源的微通道反应器中进行自由基转移反应，反应结束后将反应流出液后处理，得到化合物Ⅱ和化合物Ⅲ。本发明在吡啶的2位和4位引入取代基团可以改善化合物的药物性质和功能特性，有助于药物研发和其他领域的应用。本发明的制备方法具有良好的区域选择性，反应时间短，转化率高，副反应少，毒性以及污染小，生产成本低，产品质量好等优点。
一种采用通道反应装置光诱导连续合成吡啶化合物方法

[发明专利]一种电化学合成咪唑类多环芳香族化合物的方法-CN202210545790.6有效
发明人：郭凯;管文静;刘成扣;杭进林;方正;袁成成;黄祥兴;卢熠 -专利权人：南京工业大学
申请日： 2022-05-17 - 公布日： 2023-08-22 - 主分类号： C25B3/05 文献下载
摘要：本发明公开了一种电化学合成咪唑类多环芳香族化合物的方法，将咪唑[1,2‑a]吡啶类化合物、苯乙炔类化合物、电解质溶解在反应溶剂中得到反应溶液，再将电极插入到反应溶液中，在敞开体系中接通恒定电流搅拌反应，即得。与现有技术比，本发明方法无需使用金属催化剂、氧化剂等，使用电催化氧化，对环境污染小、符合绿色化学合成的发展方向，并且后处理简单以及目标产物选择性较好。
一种电化学合成咪唑类多环芳香族化合物方法

[发明专利]一种光催化连续制备咪唑并吡啶酮类化合物的方法-CN202310549483.X在审
发明人：郭凯;魏明辉;陈俊羊;杨照;方正;刘成扣;段金电;王昌盛 -专利权人：南京工业大学
申请日： 2023-05-16 - 公布日： 2023-08-11 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种光催化连续制备咪唑并吡啶酮类化合物的方法，将式Ⅰ所示的底物A，与式Ⅱ所述的底物B，以及有机光催化剂溶解于反应溶剂中，得到均相溶液；将上述均相溶液泵入具有蓝光光源的微通道反应装置中，光照下连续反应制备得到式Ⅲ所示的咪唑并吡啶酮类化合物。该方法简便高效，反应条件温和，原子经济性高，无需使用金属以及添加剂，产物中无金属残留、反应时间短、不需要加热、产率高；其在生物医用材料领域应用更有竞争力。此外，连续流光化学微反应器相较于传统光化学反应，具有反应时间短、产率高等优点，在实际生产和工业放大方面有着巨大的优势以及良好的应用前景。
一种光催化连续制备咪唑吡啶酮类化合物方法

[发明专利]一种酶促-化学偶联连续制备二氢呋喃类化合物的方法-CN202310434810.7在审
发明人：郭凯;张瑞;方正;杨照;刘成扣;胡玉静;段金电;朱宁;王昌盛 -专利权人：南京工业大学
申请日： 2023-04-21 - 公布日： 2023-07-18 - 主分类号： C12P17/04 文献下载
摘要：本发明属于有机合成领域，涉及一种酶促‑化学偶联连续制备二氢呋喃类化合物的方法。将化合物I与正丁酸乙烯酯溶于第一有机溶剂，得到第一混合液；将第一混合液泵入微通道反应装置的第一微反应器中，第一微反应器中填充脂肪酶，随后进行酶促酯交换反应，反应结束后得到第一反应液；将二苯基二硒醚溶于第二有机溶剂，得到第二混合液；将第一反应液与第二混合液分别同时泵入微通道反应装置的第二微反应器中，进行电环化反应，反应结束后将反应液后处理，即得二氢呋喃类化合物。本发明的制备方法具有立体选择性高，反应时间短，反应转化率高，副反应少，毒性和污染小，生产成本低，绿色环保且节能高效。
一种化学连续制备呋喃化合物方法

[发明专利]一种吲哚类化合物及其制备方法-CN202310374594.1在审
发明人：郭凯;陈锋;秦红;方正;杨照;刘成扣;段金电;王昌盛 -专利权人：南京工业大学
申请日： 2023-04-10 - 公布日： 2023-07-07 - 主分类号： C07D491/044 文献下载
摘要：本发明属于有机化学领域，涉及一种吲哚类化合物及其制备方法。将化合物I与化合物II在碱性条件下发生取代反应，得到化合物III；化合物III再在膦配体的催化下进行偶联反应，制备得到化合物IV‑1或化合物Ⅳ‑2，即吲哚类化合物。本发明采用微通道模块化反应装置以2‑(1H‑吲哚‑2‑基)苯酚和3‑对甲苯磺酰氧基氧杂环丁烷为原料，进行取代反应，得到的产品化合物III不用纯化，直接投入下一步反应；随后化合物III在膦配体的催化下，制备得到化合物Ⅳ。本发明制备的两种新的吲哚类化合物在作为抗癌药物设计的先导化合物中具有潜在的应用价值，同时在作为标准品中也具有潜在的应用价值。本发明的合成方法操作简便，能耗低，产率高。
一种吲哚化合物及其制备方法

[发明专利]一种采用微通道反应器连续制备2-苄基异吲哚啉酮类化合物的方法-CN202110799660.0有效
发明人：郭凯;王舒展;杨照;方正;朱宁;刘成扣;何伟 -专利权人：南京工业大学
申请日： 2021-07-15 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： C12P17/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种采用微通道反应器连续制备2‑苄基异吲哚啉酮类化合物的方法，包括如下步骤：(1)将含邻苯二甲醇、醇氧化酶、黄素腺嘌呤二核苷酸和过氧化氢还原酶的混合溶液与空气分别同时泵入微通道反应装置中，于含纳米MnO2的第一微反应器中进行第一反应；(2)将第一反应流出液与苄胺类化合物溶液分别同时泵入第二微反应器中进行第二反应，即得如式IV所示的2‑苄基异吲哚啉酮类化合物。本发明方法具有反应时间短，反应转化率高，副反应少，毒性和污染小，生产成本低，产品质量好等优点，在反应过程中不使用贵金属催化，绿色环保且节能高效，适于推广应用，解决现有技术存在的反应时间长，反应条件苛刻及需要贵金属催化催化剂的问题。
一种采用通道反应器连续制备苄基吲哚酮类化合物方法

[发明专利]一种利用微反应装置连续电合成吲哚啉类化合物的方法-CN202210878247.8有效
发明人：郭凯;周怡靓;方正;刘壮;刘成扣;段金电;欧阳平凯 -专利权人：南京工业大学
申请日： 2022-07-25 - 公布日： 2023-06-20 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种利用微反应装置连续电合成吲哚啉类化合物的方法，包括以下步骤：(1)将N‑(邻碘苯甲酰基)吲哚类化合物Ⅰ溶于第一有机溶剂中，得到第一反应液；将电解质、二茂铁、1,4‑环己二烯溶于第二有机溶剂中，得到第二反应液；(2)将步骤(1)得到的第一反应液和第二反应液分别同时泵入电化学微反应装置中，通入电流，反应得到产物吲哚啉类化合物Ⅱ。本发明与现实技术相比，本发明中未使用传统氧化剂，反应绿色环保，产率高，反应时间短，反应条件温和，具有较好的工业利用价值。
一种利用反应装置连续合成吲哚化合物方法

[发明专利]一种利用微通道反应器电化学合成呋喃醌的方法-CN202310001664.9在审
发明人：郭凯;袁成成;刘成扣;方正;卢熠;管文静;黄祥兴;姚逸飞;刘冠汝 -专利权人：南京工业大学
申请日： 2023-01-03 - 公布日： 2023-06-09 - 主分类号： C25B3/07 文献下载
摘要：本发明公开了一种利用微通道反应装置电化学合成呋喃醌的方法，将式1烯胺酮溶于溶剂作为反应液A；将式2羟基萘醌类化合物溶于溶剂作为反应液B；将电解溶液作为反应液C；将反应液A、反应液B、反应液C分别同时泵入微通道反应装置的微混合器中混合均匀，然后再一同进入带有阴阳极的微通道反应器内连续电解反应；收集微通道反应器中流出的反应液，即得式3或者式4所示的呋喃醌化合物。本发明采用微反应装置连续电合成的方法，这是首次提出在微尺度下呋喃醌的可切换连续流电合成放大研究。
一种利用通道反应器电化学合成呋喃方法

[发明专利]电化学微通道反应装置在1,2-炔基迁移反应中的应用-CN202210960902.4有效
发明人：郭凯;毛梓任;方正;刘成扣;何伟;段金电;胡玉静 -专利权人：南京工业大学
申请日： 2022-08-11 - 公布日： 2023-05-09 - 主分类号： C25B3/07 文献下载
摘要：本发明公开了电化学微通道反应装置在1,2‑炔基迁移反应中的应用。所述的电化学微通道反应装置为在微通道反应装置内安装阳极和阴极，通过连续电解反应，实现1,2‑炔基迁移。与现有传统的间歇式反应器反应相比，本发明具有以下优势：反应转化率提高，操作简便，收率高，反应时间大幅缩短，绿色安全。
电化学通道反应装置迁移中的应用

[发明专利]一种光诱导连续合成哌啶酮的方法-CN202211527570.7在审
发明人：郭凯;魏明辉;方正;刘成扣;王昌盛;朱宁;何伟 -专利权人：南京工业大学
申请日： 2022-12-01 - 公布日： 2023-03-31 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明属于医药化学与精细化学合成领域，涉及一种光诱导连续合成哌啶酮的方法，将式Ⅰ所示的化合物、式Ⅱ所示的化合物、碱和有机光催化剂溶于有机溶剂，得到均相溶液；将得到的均相溶液泵入设有光源的微通道反应装置中进行反应，即得式Ⅲ所示的哌啶酮类化合物。本发明中以吲哚类卤素为引发剂，在可见光诱导下，形成自由基，再与烯炔烃类物质发生环合反应。与现有技术相比，本发明采用有机光催化剂催化，绿色高效，无金属残留，在合成医药产物方面有广泛的应用前景。
一种光诱导连续合成哌啶方法

[发明专利]一种呋喃醌的电合成方法-CN202310001628.2在审
发明人：郭凯;袁成成;刘成扣;方正;卢熠;管文静;黄祥兴;姚逸飞;刘冠汝 -专利权人：南京工业大学
申请日： 2023-01-03 - 公布日： 2023-03-31 - 主分类号： C25B3/07 文献下载
摘要：本发明公开了一种呋喃醌的电合成方法，将式1烯胺酮和式2羟基萘醌类化合物在有机电解质下，在具有阴、阳极的电化学反应装置中，通过电化学一步法合成式3或者式4所示的呋喃醌化合物；本发明将呋喃醌的可切换合成和有机电催化技术相结合，电化学合成的呋喃醌类化合物策略具有优异的官能团。与现有技术相比，本发明高效经济，产物中无强碱残留、反应时间短、原料简单易得、产率高；其在生物医用材料领域应用更有竞争力。
一种呋喃合成方法

[发明专利]一种由γ-羟基胺电化学合成取代吲哚的方法-CN202211590203.1在审
发明人：郭凯;袁成成;刘成扣;卢熠;管文静;黄祥兴;姚逸飞;刘冠汝 -专利权人：南京工业大学
申请日： 2022-12-12 - 公布日： 2023-03-17 - 主分类号： C25B3/05 文献下载
摘要：本发明公开了一种由γ‑羟基胺电化学合成取代吲哚的方法，其特征在于，将底物、有机添加剂、电解质和溶剂混合得到的均相溶液，加入到具有阴、阳极的电化学反应装置中，通过电催化一步法合成取代吲哚。通过将γ‑羟基胺合成取代吲哚和有机电催化技术相结合，使用清洁电能实现氧化还原反应，避免使用氧化或还原试剂。这种电化学吲哚合成策略具有优异的官能团、水和空气耐受性。与现有技术相比，本发明合成方法高效经济，产物中无金属残留、反应时间短、原料简单易得、产率高；其在生物医用材料领域应用更有竞争力。
一种羟基电化学合成取代吲哚方法

[发明专利]一种利用电化学合成硫叶立德化合物的方法-CN202211527101.5在审
发明人：郭凯;黄祥兴;刘成扣;方正;姚逸飞;陈嘉伟;杭进林;卢熠;管文静;袁成成;刘冠汝 -专利权人：南京工业大学
申请日： 2022-12-01 - 公布日： 2023-03-07 - 主分类号： C25B3/07 文献下载
摘要：本发明属于有机电合成领域，涉及一种利用电化学合成硫叶立德化合物的方法，将10‑苯基吩噻嗪类似物、2‑羟基‑1,4‑萘醌类似物和催化剂溶于有机溶剂，得到第一混合液；随后将电极插入到第一混合液中，在敞开体系中接通恒定电流，搅拌反应，反应结束后反应液经后处理，即得硫叶立德产物。本发明的合成方法无需氧化剂、金属催化剂，操作简便，绿色高效。本发明制备得到的硫叶立德化合物具有活性高、适用范围广的特点，为更多得有机反应提供了新颖的反应前体。
一种利用电化学合成硫叶立德化方法

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