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[发明专利]2‑庚硫基‑4‑甲基噻唑及其合成方法和应用-CN201710890563.6在审
发明人： 冯汝洁;黄铁强;黄晓健;张俊珺;王丽;李秀芬;杨溢;贝荣丙;黄中书;冯艳萍 -专利权人：汕头经济特区鮀滨制药厂
申请日： 2017-09-27 - 公布日： 2018-03-02 - 主分类号： C07D277/36 文献下载
摘要：本发明涉及2‑庚硫基‑4‑甲基噻唑及其合成方法和应用。以该2‑庚硫基‑4‑甲基噻唑为反应原料可以高收率的制备得到季铵盐‑73，收率可达到90％以上，并且产品纯度达到99.9％以上，达到药用级别。本发明的2‑庚硫基‑4‑甲基噻唑的合成方法包括以下步骤在醇类溶剂中，4‑甲基噻唑‑2‑硫醇在碱的存在下与碘代正庚烷反应，即得所述2‑庚硫基‑4‑甲基噻唑，所述反应的温度为60‑90℃。该方法非常简单，并且收率高，反应时间短，合成效率高，将其用于制备季铵盐‑73，有利于季铵盐‑73的规模化生产。
庚硫基甲基噻唑及其合成方法应用

[发明专利]一种瑞他莫林合成方法-CN201510396650.7有效
发明人： 冯汝洁;施涯邻;吴毅武;贝荣丙;陈海龙 -专利权人：汕头经济特区鮀滨制药厂
申请日： 2015-07-08 - 公布日： 2017-03-01 - 主分类号： C07D451/02 文献下载
摘要：本发明提出了一种瑞他莫林合成方法，以一个片断以截短侧耳素为起始原料，与对甲苯磺酰氯进行缩合反应得到PLM‑TS，另一个片断以托品醇为原料与甲磺酰氯反应得到TRP‑MS，TRP‑MS以水为溶剂与乙基磺原酸钾进行取代反应后与硫酸酸化得到中间体TRP‑XAN，TRP‑XAN在乙醇NaOH溶液中水解再与硫酸酸化得到中间体TRP‑THI，两个片断TRP‑THI与PLM‑TS在碱性条件下进行缩合反应得到最终产物瑞他莫林。本发明提供的一种瑞他莫林合成方法，简便、对环境友好、易于控制各步中间体质量，并适合于工业化生产的瑞他莫林合成工艺。
一种合成方法

[发明专利]一种安塞曲匹的关键中间体的合成方法-CN201410118643.6有效
发明人： 冯汝洁;吴毅武;贝荣丙;陈海龙;施涯邻 -专利权人：汕头经济特区鮀滨制药厂
申请日： 2014-03-27 - 公布日： 2014-07-16 - 主分类号： C07D263/22 文献下载
摘要：一种安塞曲匹的关键中间体的合成方法，以3,5-双（三氟甲基）苯甲醛为原料，与溴化乙基三苯基膦发生witting反应，得到混合物，将混合物在催化量的碘单质，光照下构型翻转，得到反式产物（I-2）；化合物（I-2）经Shi-不对称环氧化，得到化合物（I-3）；化合物（I-3）在酸性条件下，水解开环，接着在碱性条件下反应得到反式产物（I-4）；化合物（I-4）由叠氮化钠取代，并构型翻转，于Pd/C催化加氢还原为氨基，与可行性酸成盐，得到化合物（I-5）；化合物（I-5）与三光气关环得安塞曲匹的关键中间体。本工艺反应操作简单、原料易得、中间产物无需纯化、后处理容易、产率高、对环境友好，适合放大生产。
一种安塞关键中间体合成方法

[发明专利]一种安塞曲匹的中间体的合成方法-CN201410127805.2无效
发明人： 冯汝洁;陈海龙;施涯邻;吴毅武;贝荣丙 -专利权人：汕头经济特区鮀滨制药厂
申请日： 2014-04-01 - 公布日： 2014-07-16 - 主分类号： C07D263/22 文献下载
摘要：一种安塞曲匹的中间体的合成方法，以3,5-双（三氟甲基）溴苯（I-1）为原料，与消旋的Weinreb酰胺（I-2）格氏反应，得到Boc保护的酮（I-3）；化合物（I-3）经催化剂钌（Ⅱ）不对称还原，以e.e>99%得到产物（1R,2S）-1-(3,5-双（三氟甲基）苯基)-2-Boc-氨基-丙醇（I-4）；化合物（I-4）在碱性条件下，关环得安塞曲匹（Anacetrapib）的中间体A。本方法简便、对环境友好、并适合于工业化生产，采用手性催化，可较高选择性的得到目标产物，提高了药物纯度；工艺路线更为简便，反应条件温和，生产成本较现有工艺低，可创造显著的经济价值。
一种安塞中间体合成方法