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[发明专利]生物素变体二聚体及其用途-CN202180028597.9在审
发明人：金井求;山次健三;巽俊文;儿玉龙彦;杉山晓;塚越雅信;户田雄三;鹫山幸信;高桥和弘;赵松吉;右近直之;铃木美穗 -专利权人：国立大学法人东京大学;赛威德医疗公司;公立大学法人福岛县立医科大学
申请日： 2021-04-13 - 公布日： 2023-01-13 - 主分类号： C07D519/00 文献下载
摘要：本发明的课题是提供能够进行成像诊断或治疗的卤化的新型生物素变体二聚体。根据本发明，提供下述式（1）所示的化合物或其盐。式中，L1表示3价连接基，L2表示2价连接基，Hal表示卤素元素，p表示1～5的整数，q、r、s和t各自独立地表示1～8的整数。
生物素变体二聚体及其用途

[发明专利]倍癌霉素衍生物及其应用-CN202180030508.4在审
发明人：金井求;山次健三;巽俊文;儿玉龙彦;杉山晓;塚越雅信;德山英利;坂田树理 -专利权人：国立大学法人东京大学;赛威德医疗公司;国立大学法人东北大学
申请日： 2021-04-23 - 公布日： 2022-11-25 - 主分类号： C07K5/04 文献下载
摘要：本发明的课题在于提供可用于预靶向法的倍癌霉素衍生物与生物素修饰二聚体的缀合物。根据本发明，提供用下述式(1)或式(2)表示的化合物。式中，R1和R2各自独立地表示氢原子、低级烷基或低级烷氧基羰基。R3、R4和R5中的一个表示‑O‑L7‑(Xaa)m‑L6‑N3，剩余的2个各自独立地表示氢原子、低级烷基或低级烷氧基。X表示反应性基团。L6和L7各自独立地表示2价连接基。Xaa表示氨基酸残基。m表示2~10的整数。Me表示甲基。
霉素衍生物及其应用

[发明专利]生物素变体、链霉亲和素突变体以及它们的应用-CN201910863438.5有效
发明人：杉山晓;土居洋文;儿玉龙彦;井上豪;沟端荣一;川户达矢;饭塚友洋;金井求;清水洋平;高须典明;M.高津 -专利权人：赛威德医疗公司
申请日： 2015-02-18 - 公布日： 2022-09-09 - 主分类号： C07D519/00 文献下载
摘要：本发明涉及由生物素变体的二聚体构成的化合物、链霉亲和素突变体、以及它们的应用。本发明的课题在于：提供对天然生物素的亲和性有所降低的链霉亲和素突变体；还提供生物素变体，该生物素变体对与该天然生物素的亲和性低的链霉亲和素突变体具有高亲和性。根据本发明，提供由生物素变体二聚体构成的化合物、链霉亲和素突变体、以及它们的应用。
生物素变体亲和突变体以及它们应用

[发明专利]酞菁染料与抗体或肽的缀合物-CN202180013061.X在审
发明人：金井求;山次健三;巽俊文;高桥和希;儿玉龙彦;杉山晓;塚越雅信;户田雄三 -专利权人：国立大学法人东京大学;赛威德医疗公司
申请日： 2021-02-04 - 公布日： 2022-09-02 - 主分类号： C07F7/10 文献下载
摘要：本发明的课题在于：提供用于在光免疫疗法中使用的新型酞菁染料及其制造方法、以及提供上述酞菁染料与抗体或肽的缀合物。根据本发明，提供下述式(1)所示的化合物或其盐。(式中，X表示末端具有亲水性基团的取代基。L3、L4、L5和L6分别独立地表示二价连接基。Y表示可与抗体或肽结合的基团。R3表示碳原子数为1～6的烷基、碳原子数为1～6的烷氧基、卤原子、‑SR11、‑SOR12、碳原子数为6～10的芳基、‑N(R13)(R14)或‑NO2等取代基。在存在多个R3的情况下，各自可相同也可不同。S表示0～4的整数。)
染料抗体缀合物

[发明专利]生物素变体、链霉亲和素突变体以及它们的应用-CN201810634531.4有效
发明人：杉山晓;土居洋文;儿玉龙彦;井上豪;沟端荣一;川户达矢;饭塚友洋;金井求;清水洋平;高须典明;M.高津 -专利权人：赛威德医疗公司
申请日： 2015-02-18 - 公布日： 2022-08-02 - 主分类号： C07K14/36 文献下载
摘要：本发明涉及由生物素变体的二聚体构成的化合物、链霉亲和素突变体、以及它们的应用。本发明的课题在于：提供对天然生物素的亲和性有所降低的链霉亲和素突变体；还提供生物素变体，该生物素变体对与该天然生物素的亲和性低的链霉亲和素突变体具有高亲和性。根据本发明，提供由生物素变体二聚体构成的化合物、链霉亲和素突变体、以及它们的应用。
生物素变体亲和突变体以及它们应用

[发明专利]识别癌细胞的抗体与链霉亲和素突变体的融合蛋白-CN201980086730.9在审
发明人：田中十志也;儿玉龙彦;山下雄史;金井求;山次健三;巽俊文;高桥和希;石川俊平;杉山晓;塚越雅信 -专利权人：国立大学法人东京大学;赛威德医疗公司
申请日： 2019-12-27 - 公布日： 2021-08-06 - 主分类号： A61K31/695 文献下载
摘要：本发明的课题在于提供：用于在癌症的治疗或诊断中使用的、识别癌细胞的抗体与链霉亲和素突变体的融合蛋白。根据本发明，提供融合蛋白，该融合蛋白从N末端侧到C末端侧依次具有SEQ ID NO:2或SEQ ID NO:7所记载的氨基酸序列、接头序列、和SEQ ID NO:1所记载的氨基酸序列(其中，C末端的由6个组氨酸构成的序列氨基酸序列可缺失一部分或全部)。
识别癌细胞抗体亲和突变体融合蛋白

[发明专利]生物素修饰二聚体与酞菁染料的缀合物-CN201980053575.0在审
发明人：金井求;山次健三;巽俊文;高桥和希;儿玉龙彦;田中十志也;山下雄史;杉山晓;塚越雅信 -专利权人：国立大学法人东京大学;赛威德医疗公司
申请日： 2019-08-08 - 公布日： 2021-03-26 - 主分类号： A61K47/54 文献下载
摘要：本发明的课题在于提供：用于在光免疫疗法中使用的生物素修饰二聚体与酞菁染料的缀合物。根据本发明，提供下述式(1)所示的化合物或其盐与酞菁染料的缀合物。式中的各符号的含义如本说明书中所定义。
生物素修饰二聚体染料缀合物

[发明专利]经卤化的生物素修饰二聚体及其应用-CN201980036562.2在审
发明人：金井求;清水洋平;山次健三;巽俊文;儿玉龙彦;杉山晓;塚越雅信 -专利权人：国立大学法人东京大学;赛威德医疗公司
申请日： 2019-05-30 - 公布日： 2021-01-19 - 主分类号： C07D519/00 文献下载
摘要：本发明的课题在于提供：在对于对天然生物素呈低亲和性的链霉亲和素突变体具有高亲和性的生物素修饰二聚体中，通过标记卤族元素，可进行如影像诊断或治疗的经卤化的生物素修饰二聚体。根据本发明，提供下述式(1)所示的化合物或其盐。式中的各符号的含义如本说明书中所记载。
卤化生物素修饰二聚体及其应用

[发明专利]生物素变体、链霉亲和素突变体以及它们的应用-CN201580020296.6有效
发明人：杉山晓;土居洋文;儿玉龙彦;井上豪;沟端荣一;川户达矢;饭塚友洋;金井求;清水洋平;高须典明;M.高津 -专利权人：赛威德医疗公司
申请日： 2015-02-18 - 公布日： 2021-01-08 - 主分类号： C07D519/00 文献下载
摘要：本发明的课题在于：提供对天然生物素的亲和性有所降低的链霉亲和素突变体；还提供生物素变体，该生物素变体对与该天然生物素的亲和性低的链霉亲和素突变体具有高亲和性。根据本发明，提供由生物素变体二聚体构成的化合物、链霉亲和素突变体、以及它们的应用。
生物素变体亲和突变体以及它们应用

[发明专利]生物素改变体、链霉亲和素突变体和它们的用途-CN201480009625.2有效
发明人：杉山晓;土居洋文;儿玉龙彦;井上豪;沟端荣一;川户达矢;饭塚友洋;金井求;清水洋平;山本伦广 -专利权人：赛威德医疗公司
申请日： 2014-02-18 - 公布日： 2018-10-12 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明的课题是提供降低了对天然生物素的亲和性的链霉亲和素突变体，进而提供对与该天然生物素的亲和性低的链霉亲和素突变体具有高亲和性的生物素改变体。根据本发明，提供用于治疗或诊断的试剂盒，其含有：（a）降低了与天然生物素或生物胞素的亲和性的链霉亲和素突变体、和（b）对上述链霉亲和素突变体具有高亲和性的生物素改变体。
生物素变体亲和突变体它们用途

[发明专利]低免疫原性链霉抗生物素蛋白及其应用-CN201080008284.9有效
发明人： 儿玉龙彦;浜洼隆雄;土居洋文;杉山晓;津本浩平 -专利权人：国立大学法人东京大学;株式会社英仙蛋白质科学
申请日： 2010-02-19 - 公布日： 2012-01-18 - 主分类号： C12N15/09 文献下载
摘要：本发明的课题在于，提供降低链霉抗生物素蛋白所具有的对于哺乳动物的免疫原性(抗原性)的链霉抗生物素蛋白突变体。根据本发明，提供了链霉抗生物素蛋白突变体，其含有如下形成的氨基酸序列，在序列编号2中记载的核心链霉抗生物素蛋白的氨基酸序列中：(a)第72位氨基酸残基的精氨酸置换为其它的氨基酸，且(b)第10位氨基酸残基的酪氨酸、第71位氨基酸残基的酪氨酸、第89位氨基酸残基的谷氨酸、第91位氨基酸残基的精氨酸和第104位氨基酸残基的谷氨酸中的任意一个以上置换为其它的氨基酸，与野生型链霉抗生物素蛋白相比，该突变体的免疫原性降低。
免疫原性抗生蛋白及其应用

[发明专利]以斑点部位亢进基因群为指标而预知皮肤斑点形成的方法、筛选皮肤斑点形成抑制物的方法-CN200480027884.4无效
发明人：青木宏文;儿玉龙彦;长谷川圣高;加治屋健太朗;石松弓子;尾乡正志;吉田诚一;岸本治郎;茂吕修 -专利权人：株式会社资生堂
申请日： 2004-09-30 - 公布日： 2006-11-01 - 主分类号： G01N33/68 文献下载
摘要：本发明提供了以预知皮肤斑点形成为目的的皮肤检查方法，该方法的特征在于：表皮中的MCP－2基因、或者与小鼠AK012157基因、人FLJ21763基因或大鼠S74257基因在高严格条件下可杂交的多核苷酸、或者Mcp9、Mcp10、Isg15、Usp18、Oas12、Gbp2、Gtpi、Ifi47、Igtp、Tgtp、Sprr2A、Krt2－6b、Cdk5rap2、Mef2C、Gsta4、Osf2、Tnc、Igfbp6、Ppicap、MCP－6或Mm.74656基因的表达与正常表皮中的表达相比亢进时，判断为易形成斑点的皮肤。
斑点部位亢进基因指标预知皮肤形成方法筛选抑制

[发明专利]环状胺化合物-CN02817140.3无效
发明人： 儿玉龙彦;田村正宏;小田敏明;山竒行由;西川雅大;竹村俊司;土肥武;京谷善德;大口正夫 -专利权人：兴和株式会社
申请日： 2002-08-28 - 公布日： 2005-04-06 - 主分类号： C07D211/58 文献下载
摘要：由下面通式(1)表示的环胺化合物，其盐和水合物：如右式其中，R¹，R²和R³各自独立地表示氢原子、等；W¹和W²可以相同或不同，各自独立地表示N或CH；X表示O，NR⁴，CONR⁴或NR⁴CO；R⁴表示氢原子、烷基、芳基、杂芳基等；l，m和n各自表示0或1。所述化合物具有抑制细胞粘附和/或细胞渗入，可以作为抗哮喘剂、抗过敏剂、抗风湿剂、抗动脉硬化剂、抗炎剂等使用。
环状化合物

[发明专利]具有稠环基团的环二胺化合物-CN02813014.6无效
发明人： 儿玉龙彦;田村正宏;小田敏明;山嵜行由;西川雅大;土肥武;京谷善德 -专利权人：兴和株式会社
申请日： 2002-06-27 - 公布日： 2005-03-23 - 主分类号： C07D209/14 文献下载
摘要：结构式(1)的环二胺化合物、其酸加成盐或其水合物以及含有化合物、盐或水合物的药物，其中R¹和R²各自是氢或甲氧基，条件是当R²是氢时，R¹是甲氧基，而当R²是甲氧基时，R¹是氢；A是氧、硫、CH＝CH、CH＝N或NR³ (其中R³是氢、低级烷基、羟基－低级烷基、低级烷氧基－低级烷基、芳基或芳基－低级烷基)；B是氮、CH或CR⁴ (其中R⁴是氢、低级烷基、羟基－低级烷基、低级烷氧基－低级烷基、芳基或芳基－低级烷基)；m是1或2；n是1－5的整数]；上述化合物、盐和水合物对细胞粘附着抑制作用，且可用作预防过敏、哮喘、风湿病、动脉硬化、炎症等的药物。
具有基团环二胺化合物

[发明专利]带有五元环基团的环状二胺化合物-CN02813110.X无效
发明人： 儿玉龙彦;田村正宏;小田敏明;山嵜行由;西川雅大;土肥武;京谷善德 -专利权人：兴和株式会社
申请日： 2002-06-27 - 公布日： 2004-08-18 - 主分类号： C07D231/12 文献下载
摘要：结构式(1)的化合物：其中，A是单键、C≡C、CONH或NHCO；W是碳原子或氮原子；X是CH、氮原子、氧原子或硫原子；Y是CH、CHR¹，其中R¹是氢原子，或低级烷基、羟基低级烷基、低级烷氧基－低级烷基、芳基、芳基－低级烷基或杂芳基－低级烷基、氮原子、氧原子、硫原子或NR²，其中R²是氢原子，或低级烷基、羟基低级烷基、低级烷氧基－低级烷基、芳基、芳基－低级烷基或杂芳基－低级烷基；Z是氮原子、氧原子、硫原子、CH、或NR³，其中R³是氢原子，或低级烷基、羟基低级烷基、低级烷氧基－低级烷基、芳基、芳基－低级烷基或杂芳基低级烷基；m是1或2；n是1－5的数字；条件是W、X、Y和Z中的一个或两个是杂原子；其酸加成盐，或其水合物；和含有它们任何一种的药物。化合物(1)对于细胞粘附和细胞渗入都有抑制作用。它可用于预防或治疗过敏、哮喘、炎症、风湿病、和动脉硬化等疾病。
带有五元环基团环状化合物

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