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[发明专利]环状化合物库的化学关环构建方法及环状化合物库-CN202110645996.1在审
发明人：魏巍;刘辰;白远超 -专利权人： 亚飞（上海）生物医药科技有限公司
申请日： 2021-06-10 - 公布日： 2022-12-13 - 主分类号： C40B50/18 文献下载
摘要：本发明提供一种环状化合物库的化学关环构建方法及该环状化合物库，利用固相载体、含光可裂解基团的分子、连接分子、合成砌块、一端的关环端分子反应合成。本发明的方法，关环条件温和，普适性更强，扩充了编码化合物库的化学反应类型和化合物库多样性空间。
环状化合物化学构建方法

[发明专利]环状化合物库及其构建方法-CN202210148962.6在审
发明人：魏巍;刘辰;陈斌;刘源;白远超 -专利权人： 亚飞（上海）生物医药科技有限公司
申请日： 2022-02-18 - 公布日： 2022-10-04 - 主分类号： C40B50/06 文献下载
摘要：本发明提供一种环状化合物库及其构建方法，利用固相载体、含光可裂解基团的分子、连接分子、合成砌块、两端的关环A端分子和关环B端分子反应合成，利用光照下分解的方法脱去固相载体，利用关环A端分子A和关环B端分子B的氨基酸残基结构在环合酶作用下进行完成关环。本发明的方法，关环条件温和，普适性更强，扩充了编码化合物库的化学反应类型和化合物库多样性空间。
环状化合物及其构建方法

[发明专利]一种靶向激活释放的丝裂霉素衍生物及其用途-CN201410417882.1有效
发明人：刘辰;刘源 -专利权人： 亚飞（上海）生物医药科技有限公司
申请日： 2014-08-22 - 公布日： 2017-10-31 - 主分类号： C07K5/083 文献下载
摘要：本发明公开了一种靶向激活释放的丝裂霉素衍生物及其用途，该靶向激活释放的丝裂霉素衍生物结构式为，其中R1为Ala、Thr、Val或Ile中的任意一种氨基酸；R2为Ala、Thr、Val或Asn中的任意一种氨基酸；n选择1～300中的任意整数。该靶向激活释放的丝裂霉素衍生物具有用于制备抗肿瘤药物的用途。本发明提供的靶向激活释放的丝裂霉素衍生物，具有肿瘤特异靶向性和更高效安全的抗肿瘤作用，并且毒性大大降低，能用于抗肿瘤药物的制备。
一种靶向激活释放丝裂霉素衍生物及其用途

[发明专利]一种肿瘤微环境靶向激活的多烯紫杉醇衍生物及其用途-CN201410415969.5有效
发明人：刘辰;刘源 -专利权人： 亚飞（上海）生物医药科技有限公司
申请日： 2014-08-22 - 公布日： 2017-09-15 - 主分类号： C07K5/083 文献下载
摘要：本发明公开了一种肿瘤微环境靶向激活的多烯紫杉醇衍生物及其用途，该肿瘤微环境靶向激活的多烯紫杉醇衍生物结构式为，其中R1为Ala、Thr、Val或Ile中的任意一种氨基酸；R2为Ala、Thr、Val或Asn中的任意一种氨基酸；n选择1～300中的任意整数。该肿瘤微环境靶向激活的多烯紫杉醇衍生物具有用于制备抗肿瘤药物的用途。本发明提供的肿瘤微环境靶向激活的多烯紫杉醇衍生物，具有抗肿瘤靶向性、特异的激活特性和免疫促进的特性，抑制肿瘤生长和转移的药效具有很大的提高，且药物的制剂改变，毒性大大降低，具有非常好的应用前景。
一种肿瘤环境靶向激活紫杉醇衍生物及其用途

[发明专利]水溶性靶向激活的紫杉醇衍生物及其制备和用途-CN201410417919.0有效
发明人：刘辰;刘源 -专利权人： 亚飞（上海）生物医药科技有限公司
申请日： 2014-08-22 - 公布日： 2017-06-16 - 主分类号： C07K5/11 文献下载
摘要：本发明公开了水溶性靶向激活的紫杉醇衍生物及其制备方法和用途，所述紫杉醇衍生物如下列结构式其中，为紫杉醇。R1为Ala，Thr，Val或Ile；R2为Ala，Thr，Val或Asn；n＝1～150。本发明提供的水溶性靶向激活的紫杉醇衍生物与紫杉醇相比,变为水溶型性的抗肿瘤靶向药物,具有特异的激活特性和免疫促进的特性，对抑制肿瘤生长和转移的药效有很大的提高，并且毒性大大降低，具有较好的临床应用前景。
水溶性靶向激活紫杉醇衍生物及其制备用途

[发明专利]一种肿瘤微环境特异激活的小分子靶向偶联体及其用途-CN201410415968.0有效
发明人：刘辰;刘源 -专利权人： 亚飞（上海）生物医药科技有限公司
申请日： 2014-08-22 - 公布日： 2017-05-24 - 主分类号： A61K47/54 文献下载
摘要：本发明公开了一种肿瘤微环境特异激活的小分子靶向偶联体及其用途，该化合物具有如下通式其中，R1可为常规基团或特殊功能基团,R2 为Thr，Val,Ile 或Ala中的任意一种氨基酸；R3为 Ala,Val，Thr，或 Asn中的任意一种氨基酸，R4为通过羟基或氨基连接的药物基团，该药物的通式为R4‑H。本发明肿瘤微环境特异激活的小分子靶向偶联体使用能够有效封闭被联接药物R4的毒性,然后只在肿瘤微环境中利用天冬酰胺肽链内切酶靶向激活,使最终药物带有了新的靶向、激活和代谢特性,增加了治疗肿瘤的效果,并产生了新的肿瘤适应症和对抗肿瘤转移产生作用,产生了全新的结构和功能。
一种肿瘤环境特异激活分子靶向联体及其用途

[发明专利]肿瘤微环境靶向激活的紫杉醇衍生物及其制备和用途-CN201410415970.8有效
发明人：刘辰;刘源 -专利权人： 亚飞（上海）生物医药科技有限公司
申请日： 2014-08-22 - 公布日： 2017-05-03 - 主分类号： C07K5/083 文献下载
摘要：本发明公开了肿瘤微环境靶向激活的紫杉醇衍生物及其制备方法和用途，所述紫杉醇衍生物如下列结构式其中，为紫杉醇。R1为Ala，Thr，Val或Ile；R2为Ala，Thr，Val或Asn；n＝1～300。本发明提供的肿瘤微环境靶向激活的紫杉醇衍生物与紫杉醇相比,具有抗肿瘤靶向性,特异的激活特性和免疫促进的特性，对抑制肿瘤生长和转移的药效有很大的提高，并且毒性大大降低，具有较好的临床应用前景。
肿瘤环境靶向激活紫杉醇衍生物及其制备用途

[发明专利]一种水溶性肿瘤靶向激活的多烯紫杉醇衍生物及用途-CN201410417885.5在审
发明人：刘辰;刘源 -专利权人： 亚飞（上海）生物医药科技有限公司
申请日： 2014-08-22 - 公布日： 2015-01-07 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种水溶性肿瘤靶向激活的多烯紫杉醇衍生物及用途，该多烯紫杉醇的抗肿瘤药物的结构式为：其中，R₁为Ala，Thr，Val或Ile中的任意一种氨基酸；R₂为Ala，Thr，Val或Asn中的任意一种氨基酸，n=1～150中的任意整数。本发明提供的水溶性肿瘤靶向激活的多烯紫杉醇衍生物具有水溶解性好,肿瘤特异靶向性,以及促进免疫治疗的特性,与多烯紫杉醇相比,其抑制肿瘤生长和转移的药效具有很大的提高，且药物的毒性大大降低，其抗肿瘤作用更高效、安全，具有非常好的应用前景。
一种水溶性肿瘤靶向激活紫杉醇衍生物用途

[发明专利]一种人源PDL2HSA系列融合蛋白及其制备与应用-CN201410210929.7有效
发明人：刘辰;刘源 -专利权人： 亚飞（上海）生物医药科技有限公司
申请日： 2014-05-19 - 公布日： 2014-08-06 - 主分类号： C07K19/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种人源PDL2HSA系列融合蛋白，包括人体PDL2蛋白的部分结构域与人体白蛋白直接连接的融合蛋白，序列为SEQ ID N0.1的氨基酸序列和SEQ ID N0.2的核苷酸序列,以及人体PDL2蛋白的部分结构域与人体白蛋白通过短肽连接的融合蛋白。本发明人通过PDL2HSA系列融合蛋白在D121肺癌肿瘤免疫模型的药效研究试验，以及PDLHSA系列融合蛋白在转移型乳腺癌基因的转殖模型(MMTV-PyVmT)肿瘤模型的药效研究，结果显示人源PDLHSA系列融合蛋白具有良好的抑制肿瘤生长和转移的药效。因此，本发明首次提供了PDLHSA系列融合蛋白可以用于制备检测PD-1结合的试剂和T细胞体外体内活化的试剂/试剂盒，以及制备抗肿瘤的免疫药物或疫苗制剂。为临床治疗肿瘤疾病和慢性感染提供新的有效的生物药物，有较大的应用价值。
一种 pdl2hsa 系列融合蛋白及其制备应用

[实用新型]一种用于抗肿瘤靶向激活的多肽阿霉素及其衍生物的包装-CN201220508070.4有效
发明人：刘辰;刘源 -专利权人： 亚飞（上海）生物医药科技有限公司
申请日： 2012-09-27 - 公布日： 2013-05-01 - 主分类号： A61J1/05 文献下载
摘要：本实用新型公开了一种用于抗肿瘤靶向激活的多肽阿霉素及其衍生物的包装，采用预灌装注射器作为内包装，在预先灌入药液后再用不透光的铝塑泡罩或塑料密封包装；预灌装注射器为深色透明注射器，内部灌装用于抗肿瘤靶向激活的多肽阿霉素或其衍生物，该预灌装注射器包含针管、活塞、推杆、护帽，以及针头；针管为后端开口的中空圆柱体，该针管的前端为锥头；活塞设置在针管内部，该活塞的后端与推杆相连；预灌装注射器分为部带针型注射器和带针型注射器两种。本实用新型提供的药物包装，可以有效保留药物有效成分、剂量准确，避免常规安瓿或西林瓶包装的药品在抽吸过程中的再次污染的风险。
一种用于肿瘤靶向激活多肽阿霉素及其衍生物包装

[发明专利]天冬氨酸酶靶向激活的阿霉素衍生物、其制备方法和用途-CN201210573744.3有效
发明人：刘辰;刘源 -专利权人： 亚飞（上海）生物医药科技有限公司
申请日： 2012-12-26 - 公布日： 2013-04-17 - 主分类号： C07K5/083 文献下载
摘要：本发明公开了天冬氨酸酶靶向激活的阿霉素衍生物、其制备方法和用途，该阿霉素衍生物是由化合物A的氨基与化合物B的羧基缩合制得，其结构式为：，化合物A、化合物B的结构为：，其中，R3为Leu或没有；R4为Ala,Thr,Val或Ile中的任意一种氨基酸；R5为Ala,Thr,Val或Asn中的任意一种氨基酸；R6为提高药物代谢半衰期的功能基团,选择基团，n=1～20；或基团,R7为取代或未取代的C1～C20的直链或支链饱和或不饱和脂肪烃以及取代或未取代的C6～C20芳香烃。本发明提供的天冬氨酸酶靶向激活阿霉素衍生物与阿霉素相比,同时具有肿瘤特异靶向性和体内代谢的高半衰期的特性,具有高效安全的抗肿瘤作用，能用于抗肿瘤药物的制备。
天冬氨酸靶向激活阿霉素衍生物制备方法用途

[发明专利]抗肿瘤靶向激活的多肽阿霉素、其制备方法和用途-CN201210373392.7有效
发明人：刘辰;刘源 -专利权人： 亚飞（上海）生物医药科技有限公司
申请日： 2012-09-27 - 公布日： 2013-01-16 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种抗肿瘤靶向激活的多肽阿霉素、其制备方法和用途，该多肽阿霉素由化合物A的氨基与化合物B的羧基缩合制得，该化合物A、化合物B的结构如下：该化合物A为阿霉素或其衍生物，该化合物B为凝血蛋白酶和VIIa能够特异性水解的四肽、四肽衍生物、五肽或五肽衍生物的一种。R3为Leu或没有；R4可为Pro,Thr,Phe,Leu,Val或Ala中的任意一种；R5可为Thr,Tyr,Phe,Leu或Val中的任意一种；R6可为任意一种氨基酸；R选择Succinyl或R7；R7选择基团（1）或基团（2），该基团（1）中的n=1～20，该基团（2）中的R8为取代或未取代的C1～C20的直链或支链饱和或不饱和脂肪烃，取代或未取代的C6～C20芳香烃。本发明提供的多肽阿霉素比盐酸阿霉素及其衍生物大大降低了药物的毒性，并且提高了药效。
肿瘤靶向激活多肽阿霉素制备方法用途

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