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[发明专利]一种孕激素及其中间体的制备方法-CN201110065655.3有效
发明人：尚慕宏;柴洪伟;王维;翟宝霜;蔡瑞萍 -专利权人： 上海柯林斯堡医药科技有限公司
申请日： 2011-03-18 - 公布日： 2012-09-19 - 主分类号： C07J1/00 文献下载
摘要：本发明公开了以13-乙基-3-甲氧基-1，3，5(10)，8(9)-雌甾四烯-11-酮-17β-醇或它的17-位羟基保护物(47)为原料，先后经过与三甲基硅甲基锂发生亲核反应、Brich还原和用浓盐酸处理可高收率得到13-乙基-3-甲氧基-1，3，5(10)，8(9)-雌甾四烯-11-亚甲基-17β-醇或它的17-位羟基保护物(44)，再经3-位脱氧得到39、17-位氧化(如17-位还存在保护基，必须先脱保护)得到16、17-位炔化得到去氧孕烯。或保留3-位羰基，将(44)的17-羟基氧化为酮，然后使3-位的羰基与四氢吡咯烷反应形成烯胺(52)，再在17-位引入乙炔基，脱去四氢吡咯后则可得到依托孕烯。本发明技术方案合成方法简单，收率高，可重复，可应用于工业生产。
一种激素及其中间体制备方法

[发明专利]3-取代烯丙基酯氧化吲哚及其制备方法-CN201110234362.3无效
发明人：李玮;张敬栓;尚慕宏;柴洪伟;王维;翟宝霜 -专利权人：河北博伦特药业有限公司;上海柯林斯堡医药科技有限公司
申请日： 2011-08-16 - 公布日： 2012-03-21 - 主分类号： C07D209/34 文献下载
摘要：本发明公开了一种3-取代烯丙基酯氧化吲哚及其制备方法。其是在正丁基锂或六甲基二硅基胺基钾(KHMDS)等有机碱作用下，将3-取代氧化吲哚与3-(1-咪唑基)丙烯酸甲酯通过加成-消除反应所得。本发明在成功构筑四级碳原子的同时，首次合成出一类新的氧化吲哚。这类化合物经过结构修饰可用于药用植物的有效成分毒扁豆碱（Physostigmine）等天然产物的合成，为人工大量合成毒扁豆碱开辟了一条新的途径，具有实际应用的价值。
取代丙基氧化吲哚及其制备方法

[发明专利]2’,3’-O-二乙酰基-5’-脱氧-5-氟胞苷的制备方法-CN201010154873.X无效
发明人：尚慕宏;柴洪伟;翟宝霜 -专利权人： 上海柯林斯堡医药科技有限公司
申请日： 2010-04-22 - 公布日： 2010-09-15 - 主分类号： C07H19/06 文献下载
摘要：本发明涉及卡培他滨中间体2’，3’-O-二乙酰基-5’-脱氧-5-氟胞苷的制备方法技术领域。本发明所说的2’，3’-O-二乙酰基-5’-脱氧-5-氟胞苷的制备方法是在无水氯化锌催化下，硅烷化的5-氟胞嘧啶与1，2，3-三乙酰基-5-脱氧-D-核糖反应得。本发明通过关键试剂的替换以及对后处理精制方法的合理改进，提高了每个关键中间体的收率、降低了原辅料成本、减少了排污处理费用，因而节约了最终卡培他滨的生产成本，更易于工业化生产。
乙酰脱氧氟胞苷制备方法